导图社区 药理学——肾上腺素受体激动药
这是一篇关于肾上腺素受体激动药的思维导图,主要内容包括:六、β受体激动药,五、α、β受体激动药,四、α受体激动药,三、分类,二、构效关系,一、概述。
编辑于2025-02-24 17:11:01肾上腺素受体激动药
一、概述
肾上腺素受体分2大类
α受体
α1受体
位于皮肤、黏膜血管和平滑肌
使血管、平滑肌收缩
α2受体
位于肾上腺素能神经末梢突触前膜
负反馈调节去甲肾上腺素的释放
β受体
β1受体
心脏
正性变时变力变传导
肾小球旁细胞
促进肾素释放
β2受体
骨骼肌血管
冠状动脉
支气管平滑肌
使血管舒张,支气管平滑肌松弛
β3受体
分布在脂肪细胞
肾上腺素受体激动药
又称
拟肾上腺素药
拟交感胺类药
因为它们均为胺类
化学结构
药理作用
与肾上腺素、去甲肾上腺素相似
肾上腺素能作用
二、构效关系
基本结构
β-苯乙胺
拟交感胺类药
因为它们均为胺类
儿茶酚胺类
基本结构
儿茶酚
苯环3,4位碳原子上都有羟基
包括
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺
特点
外周受体激动作用明显
中枢作用弱
作用时间:短
易被COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)灭活
间羟胺或去氧肾上腺素
基本结构
苯环4位点去掉一个羟基
包括
间羟胺
去氧肾上腺素
特点:对比儿茶酚胺
麻黄碱
基本结构
苯环上去掉两个羟基
特点:对比
概要
间羟胺、麻黄碱
去甲肾上腺素
正肾上腺素
肾上腺素
副肾上腺素
异丙肾上腺素
α、β选择性
侧链末端氨基上的氢原子取代
从甲基到叔丁基,对α作用逐渐减弱,对β作用逐渐增强
三、分类
α受体激动药
去甲肾上腺素
间羟胺
去氧肾上腺素
特例
甲氧明
β受体激动药
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺
沙丁胺醇
α、β受体激动药
肾上腺素
多巴胺
麻黄碱
四、α受体激动药
去甲去氧甲氧,α激动间羟
去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine)
来源
是肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,肾上腺髓质少量分泌
特点
化学性质不稳定
见光易失效
中性尤其是碱性溶液中
易氧化变色失效
酸性环境中较稳定
体内过程
吸收
口服无效
在碱性肠液、肠黏膜及肝内易被破坏氧化失效,不能达到有效血药浓度
静滴有效
皮下、肌注误入需紧急处理
因局部血管剧烈收缩→ 局部缺血甚至组织坏死
分布
静脉注射后,会很快从血液循环中消失
较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器及肾上腺髓质中
不易透过血脑屏障
药理作用
激动α受体+弱激动心脏β1受体
血管
激动α1受体,使血管收缩
小动脉和小静脉收缩
舒张冠状动脉
心脏
激动心脏β1受体——作用较肾上腺素弱
心率总体情况下减慢
心排出量不变或反而下降
血管收缩→外周阻力增加
血压
小剂量时
脉压增大
较大剂量时
脉压变小、组织灌流量减少
其他
对其它平滑肌作用较弱
但可使孕妇子宫收缩频率增加
对机体代谢影响较弱
大剂量时可使血糖升高
去甲肾上腺素激动α受体使肝糖原分解增加
对中枢作用较肾上腺素弱
临床应用
休克
各种休克早期,小剂量、短时间
上消化道出血
药物中毒性低血压
氯丙嗪中毒时,应选用去甲肾上腺素,而不是肾上腺素
不良反应
局部组织缺血坏死
原因
浓度大、时间长或药液外渗
对策
发现药液外渗或注射部位皮肤苍白、疼痛时
立即停药,局部热敷,普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射
急性肾衰竭
原因
剂量大或时间长
对策
用药期间监测尿量,保持>25mL/h
停药后血压下降
原因
长期处于收缩状态的静脉停药后迅速扩张,外周循环淤滞
对策
停药前逐渐减少剂量和减慢滴注速度
禁忌证
高血压、动脉粥样硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍、孕妇
去氧肾上腺素
又称
苯肾上腺素
新福林
特点
对心脏本身无效应
当胃肠外给药时,可反射性引起心动过缓
临床应用
缓解鼻黏膜充血引起的鼻塞
甲氧明
用于终止室上性心动过速的发作
缓解外科手术氟烷麻醉时出现的低血压
间羟胺
又称
阿拉明
特点
化学性质较稳定,不易被MAO代谢
作用较持久
升压作用比去甲肾上腺素弱而持久
六、β受体激动药
异丙,酚丁,沙丁,β激动
异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
又称
喘息定(其盐酸盐)
特点
经典的β受体激动药
对β1、β2选择性低
对α效应不显著
体内过程
吸收
药理作用
心脏
激动β1受体
效应较肾上腺素强
对窦房结有显著兴奋作用
较少引起室颤
血管
激动β2受体
骨骼肌血管舒张
肾血管、肠系膜血管舒张作用弱
冠脉舒张
血压
2-10ug/kg时
收缩压↑、舒张压↓→脉压增大→冠脉血流增加
较大剂量时
静脉明显扩张→回心血量↓→血压↓→冠脉有效血流量不增加
支气管
激动β2受体
舒张支气管平滑肌
效应强于肾上腺素
抑制组胺等过敏介质释放
对支气管粘膜血管无收缩作用
消除黏膜水肿效应较肾上腺素差
其他
激动β受体
促进脂肪分解
效应与肾上腺素相似
升高血糖
效应较肾上腺素弱
增加组织耗氧量
微弱中枢兴奋作用
临床应用
不良反应
剂量过大时
易诱发心悸、低血压
支气管哮喘已呈缺氧状态者,加重心肌耗氧
易心律失常,甚至死亡
禁忌证
冠心病、心肌炎、甲亢
多巴酚丁胺
主要激动β1受体,不激动多巴胺受体
β2受体激动药
奥西那林
特布他林
沙丁胺醇
舒喘灵
五、α、β受体激动药
麻黄碱,多巴胺,αβ肾上腺
肾上腺素(adrenaline,epinephrine)
化学合成
来源
药用肾上腺素:从家畜肾上腺中提取或人工合成
特点
化学性质不稳定,见光易失效
中性尤其是碱性溶液中,易氧化变色失去活性
给药方式
体内过程
分布
不易透过血脑屏障
摄取及代谢
与去甲肾上腺素相似
药理作用
对α、β受体均具有强激动作用
心脏
血管
激动α1受体,使血管收缩
皮肤黏膜>肾脏>肺、脑
激动β2受体,使血管舒张
骨骼肌、肝脏、冠状动脉
血压
升压作用翻转
平滑肌
代谢
机体氧耗增加
升高血糖
α、β受体激动→肝糖原分解
抑制外周对葡萄糖的摄取
血游离脂肪酸增加
激活甘油三酯酶→脂肪分解增加
中枢
肾上腺素不易透过血脑屏障
治疗量
一般无中枢神经系统兴奋现象
大剂量
中枢神经系统兴奋症状
如:激动、呕吐、肌强直、晕厥等
临床5应用
过敏性休克
首选药物!!!!!
心搏骤停
支气管哮喘急性发作
与局麻药配伍及局部止血
延长效应期、延缓吸收避免中毒
鼻黏膜、牙龈局部止血
青光眼
治疗开角型青光眼
收缩睫状体血管从而减少房水生成
不良反应
中枢神经系统紊乱
脑出血
禁用于高血压病、脑动脉硬化
老年人慎用
心律不齐
可心律失常(期前收缩,甚至室颤)
心肌缺血、缺氧或心衰时
可加重病情,甚至出现快速型心律失常
禁用于器质性心脏病
肺水肿
禁忌证
糖尿病、甲状腺功能亢进症
代谢
器质性心脏病、高血压、脑动脉硬化
多巴胺(dopamine,DA)
特点
药用DA是人工合成品
一般静滴给药
作用时间短
外源性的DA不易透过血脑屏障,故外源性DA无中枢作用
药理作用
受体
随着DA浓度的增高,受体依次被激动
多(D1受体)
低浓度时
激动肾脏、肠系膜、冠脉的D1受体,使血管舒张
巴(β受体)
高浓度时
激动心脏的β1受体
胺(α受体)
更高浓度时
激动血管的α受体,血管收缩
激动受体,并促进神经末梢释放去甲肾上腺素
器官
心脏
血管和血压
肾脏
排钠利尿
临床应用
多种原因引起的休克
尤其伴有心收缩功能低下和尿量减少而血容量已经补足的疗效最好
麻黄碱
升压作用缓慢、持久
舒张支气管平滑肌
起效慢,作用弱,持续时间久
显著的中枢兴奋作用
失眠
快速耐受性