解热镇痛抗炎药

药理学复习必备资料分享！下图包括以下三点内容：解热镇痛抗炎药的作用机制、常见的不良反应和非选择性环氧合酶抑制药。跟着本图一起学习，掌握药理学的基础知识吧！

解热镇痛抗炎药

• 药物作用与机制
  • 抗炎作用:抑制体内COX的生成物。其中对COX2的抑制作用是其发挥药效作用的基础，对COX1的抑制构成了此类药物不良反应的毒理学基础。
  • 镇痛作用
    • 对于炎症和组织损失引起的疼痛尤为有效
    • 对尖锐的一过性刺痛无效（去直接刺激感觉神经末梢引起的疼痛和创伤性剧痛，内脏绞痛）
    • 与阿片内药物联合应用可抑制术后疼痛，切可减少阿片类药物的用量
    • 能在中枢神经系统产生镇痛作用（主要作用与脊髓）
  • 解热作用
    • 能够使升高的体温恢复到正常水平，而对正常体温不会产生影响
    • 仅影响散热，不影响发热
  • 其他
    • 通过对COX的抑制作用而对血小板聚集有强大的不可逆的抑制作用
    • 对肿瘤的发生，发展及转移有抑制作用
    • 有预防和延缓阿尔兹海默病发病，延缓角膜老化的作用
• 常见的不良反应
  • 胃肠道反应 （最常见）
    • 抑制胃部COX1，减少胃粘膜的血流，造成黏膜局部缺血坏死
    • 抑制PG的生成，进而机制PG对于抑制胃酸分泌，保护胃粘膜的防护和修复作用
    • 症状:上腹不适，恶心，呕吐，溃疡，出血甚至穿孔
  • 皮肤反应
    • 皮疹，荨麻疹，剥脱性皮炎，光敏等症状
  • 肾脏损害
    • 主要原因:抑制了对维持肾脏血流方面有重要作用的因子的生成如PGE2等。
  • 肝脏损伤
    • 可发生肝功能障碍或肝细胞坏死（表现为转氨酶升高）
  • 心血管系统不良反应
    • COX2有促血栓形成的作用，对心血管系统仍然有潜在的危险（心梗和脑梗的病人禁用）
    • 长期使用NSAIDs可能引起心血管系统不良反应包括心律不齐，血压升高，心悸等。
  • 血管系统反应
    • 几乎可以抑制血小板聚集，延长出血时间，但只有阿司匹林引起不可逆反应。
  • 其他
    • 所有此类药物都有中枢系统反应:头晕，心悸，嗜睡，精神错乱等。
    • 有时出血耳鸣，耳聋，视力模糊，味觉异常等
• 非选择性环氧合酶抑制药
  • 水杨酸类（主要是阿司匹林）
    • 药理作用及临床应用
      • 解热镇痛及抗风湿
        • 具有较强的解热镇痛作用:用于头痛，牙痛，肌肉痛，痛经及感冒发热等。能减轻炎症的局部反应。
        • 迅速缓解风湿性关节炎和风湿热的症状
          • 可用作急性风湿热的鉴别诊断依据
          • 用于抗风湿最好用至最大耐受剂量
      • 影响血小板的功能
    • 不良反应
    • 体内过程
  • 对乙酰氨基酚（苯胺类）
  • 吲哚美辛（吲哚类）
  • 双氯芬酸（芳基乙酸类）
  • 芳基丙酸类
  • 烯醇酸类
  • 吡唑酮类
  • 烷酮类
  • 异丁芬酸类