导图社区 生物药剂学
《生物药剂学与药代动力学》之生物药剂学part，包含药物代谢、药物排泄、非口服药物的吸收、 药物分布、口服药物的吸收等。
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生物药剂学
药物代谢
肝提取率和肝清除率
药物代谢的作用（使药物）
失去活性
活性降低
活性增强
药理作用激活
产生毒性代谢物
Ⅰ相代谢
氧化反应
氧化酶
CYP450
线粒体P450
微粒体P450
黄素单加氧酶
单胺氧化酶
氧化反应类型
侧链烷基氧化反应
醛/酮基氧化反应
氮原子氧化反应
硫原子氧化反应
连接在杂原子上的烷基氧化反应
还原反应
还原酶
乙醛脱氢酶ADH2
醛酮还原酶AKRs
羰基还原酶CBRs
醌还原酶
CYP450还原酶
消化道细菌产生的还原酶
还原反应类型
CYP450参与的
脱卤还原反应
硝基还原反应
AKRs参与的
。。。
水解反应
Ⅱ代谢
葡萄糖醛酸结合反应
磺基结合反应
甲基化结合反应
乙酰基结合反应
谷胱甘肽结合反应
影响药物代谢的因素
生理因素
种属
个体差异与种族
年龄
性别
妊娠
病理因素
肝脏疾病
其他疾病
基于代谢的药物相互作用
诱导
抑制
其他
剂型
饮食
环境
光学异构体
研究药物代谢的方法
体外法
体内法
药物探针法
体内指标法
基因敲除动物
药物代谢研究
代谢途径
酶催化机制
药物对酶的抑制或诱导作用
大分子药物体内研究
新方法新技术研究
药物排泄
排泄方式
肾排泄
肾清除率
肾小球滤过
肾小管重吸收
肾小管主动分泌
特征
需要载体参与
需要能量
逆浓度梯度
存在竞争抑制作用
有饱和现象
血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度
阴离子分泌机制
阳离子分泌机制
胆汁排泄
胆汁清除率
机制
被动转运
主动分泌
肠肝循环
药物的双峰现象
意义
对药学及毒性的影响
对给药间隔及合并用药的影响
对前药设计的意义
唾液排泄
乳汁排泄
从汗腺和毛发排泄
影响因素
主要探讨影响肾排泄和胆汁排泄的因素
血流量
胆汁流量
尿量
尿PH
药物转运体
药物及其剂型因素
疾病因素
药物相互作用
药物分布
影响分布的因素
组织血液灌注流速
毛细血管通透性
药物与血浆蛋白
动物种类差异
性别差异
生理病理状态
药物理化因素
药物与组织的亲和力
药物在红细胞内的分布
药物在脂肪组织的分布
药物的淋巴系统转运
提高脑分布的方法
药物结构改变
直接给药（开颅手术、鞘内注射）
暂时破坏血脑屏障
利用血脑屏障载体参与的转运机制
鼻腔途径给药
非口服药物的吸收
注射给药的吸收
口服粘膜给药吸收
子主题
口服药物的吸收
生物膜的性质
流动性
不对称性
选择透过性
药物转运机制
细胞间途径：被动
跨细胞途径
单纯扩散
脂质途径
通道蛋白介导
促进扩散（转运体介导）
主动转运
ATP驱动泵
协同转运
膜动转运
胞饮
吞噬
细胞内流转运体
核苷酸转运体
肽转运体
葡萄糖转运体
药物外排转运体
P-糖蛋白
多药耐药相关蛋白
乳腺癌耐药蛋白
影响药物吸收的因素
消化系统因素
循环系统因素
药物因素
药物的理化性质
在胃肠道中的稳定性
剂型与制剂因素
生物药剂学分类系统（BCS）
分类
Ⅰ类
高溶解高渗透性
Ⅱ类
低溶解高渗透性
Ⅲ类
高溶解低渗透性
Ⅳ类
双低
有关参数
吸收系数
剂量数
溶出数
口服药物吸收研究方法
制剂学研究方法
崩解时限、溶出
生物膜转运体细胞模型
体外吸收实验
在体动物实验
整体动物实验
