药理学--胆碱酯酶阻断药

这是一张有关于药理学--胆碱酯酶阻断药的思维导图，详细的归纳了胆碱酯酶阻断药中，N胆碱受体阻断药、M胆碱受体阻断药的代表药剂和临床应用，赶快收藏吧！

胆碱酯酶阻断药

• M胆碱受体阻断药
  • 阿托品及其类似生物碱
    • 体内过程
      • 1. 吸收：
      • 2. 分布
        • 穿血眼屏障（大剂量） 穿血脑屏障（大剂量）
          • 季胺类难通过
      • 3. 消除
        • 阿托品t1/2=2-4h，50-60%原形肾排泄， 药效持续时间3-4h，对眼作用持久
    • 机制
      • 1. 作用机制：竞争性阻断M-R
        • 拮抗外源性胆碱酯类> >拮抗内源性ACh
      • 2. 选择性低
        • 对 M1、M2、M3等都有阻断作用
      • 3. 不同器官对阿托品的敏感性不同
        • 腺体→眼→平滑肌→心血管→CNS
    • 药理作用及应用
      • 腺体（0.5mg）
        • 作用
          • ①抑制唾液腺、汗腺 分泌最强
            • ① 流涎(帕金森病)
            • ② 盗汗(肺结核等
          • ②抑制泪腺、呼吸道腺体
            • ③ 全麻前给药：防止气道堵塞、 防止吸入性肺炎
          • ③抑制胃酸分泌作用弱
            • ④ 消化性溃疡（弱）
      • 眼
        • 作用
          • ① 阻断瞳孔括约肌M—R， a-R相对占优势扩瞳
            • ① 虹膜睫状体炎
          • ② 阻断睫状肌的M-R →调节麻痹（2-3d）
            • ② 验光配镜、检查眼底 （多用于儿童）
          • ③ 升高眼压；
            • ③ 青光眼禁用
      • 松弛平滑肌
        • 作用
          • 胃肠平滑肌最强
            • 胃肠绞痛（首选）
          • 尿道、膀胱平滑肌次之
            • 膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
          • 胆管、支气管、 子宫平滑肌（弱）
            • 胆、肾绞痛 （+哌替啶）
      • 心脏
        • 作用
          • ①治疗量（0.4-0.6mg） HR ↓（4-8次/min） 阻断突触前膜M1-R→抑制ACh释放的负反馈→ ACh释放↑ →HR ↓
            • 缓慢型 心律失常
          • ②较大剂量（1-2mg） HR ↑（35-40次/min） 阻断窦房结M2-R，解除迷走N 的抑制 （青壮年增加更明显；运动、儿、老影响小
          • ③加快房室、心房传导
      • 血管
        • 作用
          • 治疗量无影响
            • 原因：血管床缺乏胆碱能神经支配
          • 大剂量扩张血管（面颈部皮肤明显） 原因：①代偿性散热 ②直接扩血管
            • 感染性休克
          • 对痉挛的小血管有明显的解痉作用
      • 中枢
        • 作用
          • 0.5mg 作用弱
          • 1~2mg 兴奋延髓呼吸中枢
          • 3~5mg 兴奋大脑皮层
            • （烦躁不安、谵妄、幻觉）
          • 10mg以上明显中毒
            • （昏迷、呼吸麻痹、循环衰竭等）
    • 临床应用
      • 1. 内脏绞痛:
      • 2. 抑制腺体分泌：全麻前给药；盗汗、流涎
      • 3. 眼科
        • 虹膜睫状体炎：
        • 验光配镜：（用于儿童）
        • 眼底检查
      • 4. 缓慢型心律失常
        • 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等
        • 急性心梗早期并发的窦性心动过缓或房室阻滞
          • 剂量过低：加重心动过缓 剂量过大：心率加快加重心肌梗死、室颤
        • 对多数的室性心律失常疗效差
      • 5. 感染性休克
        • 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品
        • 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代
      • 6. 解救有机磷酸酯类中毒（早、足量）
        • 2-4mg静脉或肌注
        • 无效者每隔5-10min肌注2mg至M样症状消失 或出现阿托品轻度中毒症状（阿托品化）维持48h
    • 不良反应
      • 1. 副作用
        • 口干、皮肤干燥、体温升高、畏光、视近物模糊、心悸、排尿困难、便秘
      • 过量中毒：
        • 上述症状加重，谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹
      • 阿托品中毒解救
        • 1）排毒：洗胃、导泻
        • （2）解毒：毒扁豆碱、新斯的明、毛果芸香碱、 地西泮（吩噻嗪
        • （3）对症治疗： 供氧、物理降温（尤其儿童）
        • 4. 注意事项及禁忌症
          • 青光眼、前列腺肥大、高热禁用
  • 东莨菪碱
    • 作用特点
      • 中枢抑制作用较强：镇静、麻醉、欣快感 抑腺强于阿托品 对内脏平滑肌及心血管系统作用弱
    • 应用
      • 麻醉前给药（替代阿托品）
      • 预防晕动病（已发作效果差）；妊娠放射病呕吐
      • 帕金森（减少流涎、震颤、肌肉强直 ）
  • 山莨菪碱
    • 与阿托品比较
      • 1、选择性内脏平滑肌、血管平滑肌（与阿托品相似或弱）
      • 2、扩瞳作用、抑制唾液分泌作用弱
      • 3、中枢作用不明显
    • 替代阿托品治疗内脏绞痛、感染性休克、眩晕症、血管神经性头痛等
• 选择性M受体阻断药——哌仑西平、 替仑西平
  • 作用：阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白酶分泌
  • 应用
    • （1）消化性溃疡
    • （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能
• N胆碱受体阻断药
  • 药理作用
    • 1. 作用机制
      • 阻断神经节ACh与NN受体的结合→阻断神经冲动在神经节的传递
    • 2. 选择性低
      • 对 交感、副交感神经节都阻断
      • 交感神经占优势的器官（血管）——似α阻断
      • 副交感占优势的器官（平滑肌）——似M阻断
  • 临床应用
    • 1. 麻醉时控制性降压，减少手术区出血
    • 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋
  • 骨骼肌松弛药
    • 分类
      • 除极化型肌松药（非竞争性肌松药）
        • 1.作用机制
          • 非竞争性拮抗ACh且不易被胆碱酯酶水解
        • 2.作用特点
          • 最初可出现短时肌束颤动
          • 连续用药可产生快速耐受性；
          • 抗AChE药不能拮抗其肌松作用,且有协同 作用——过量不能用新斯的明解救
        • 琥珀胆碱
          • 颈部和四肢＞面、咽喉、咀嚼肌＞呼吸肌
          • 临床应用
            • 气管插管、气管镜、食管镜等短时检查 辅助麻醉（强烈窒息感，对清醒患者禁用
          • 作用特点：
            • 与ACh竞争NM受体，阻断ACh的除极化
            • 抗AChE药能拮抗其肌松作用 ——过量可用新斯的明解救
      • 非除极化型肌松药（竞争性肌松药）
        • 筒箭毒碱
          • 肌松顺序
            • 眼部—四肢、颈部、躯干—肋间肌—膈肌； 恢复时次序相反。
          • 用于胸腹手术辅助麻醉和气管插管
          • 不良反应多，临床应用少
    • 应用
      • 全麻辅助：松弛骨骼肌，减少麻醉药量； 气管内插管；内窥镜检查；