药理学肾上腺素受体激动药

临床医学药理学第九版 ，肾上腺素受体激动药思维导图，有助于帮助您熟悉医学知识要点，加强记忆。有需要的同学，可以收藏下哟

肾上腺素受体 激动药

• α和β受体激动药
  • 肾上腺素（AD，副肾素 ）
    • 作用机制：激动α-R、β-R（快、强、短）
    • 1. 心脏
      • 激动心肌、窦房结、传导系统β1、2-R，兴奋心脏（力、率、传、输、耗↑）
      • 大剂量可引起心律失常，甚至室颤
      • 心肌缺血、心力衰竭：导致病情加重
    • 2. 血管
      • 激动α-R， 皮肤、黏膜、内脏小A收缩
      • 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状血管舒张
      • 舒张冠状血管：
        • 激动β2受体
        • 心脏收缩期缩短，相对延长舒张期
        • 腺苷作用
    • 3. 血压
      • 治疗量β-R占优势
        • 兴奋心脏 ——收缩压↑
        • 血管舒张≥血管收缩—舒张压不变或稍降
      • 大剂量α -R占优势
        • 肾上腺素升压作用的翻转
        • 强烈兴奋心脏 ——收缩压↑↑
        • 血管收缩﹥﹥血管舒张——舒张压↑
    • 4. 平滑肌
      • 激动β2受体
        • 支气管平滑肌松弛
          • 平喘
      • 激动α1受体
        • 支气管血管收缩 毛细血管通透性↓
          • 水肿↓
    • 5. 提高代谢
      • 耗氧、血糖、脂肪分解、血中游离脂肪酸
    • 6. 中枢
      • 治疗量无明显作用
      • 大剂量出现中枢兴奋（烦躁、呕吐、惊厥等）
    • 临床应用
      • 1. 抢救心脏骤停
        • 常规剂量（美国心脏病学会推荐）
          • 1mg/次，i.v. 3～5分钟重复一次
        • 大剂量（国内）
          • 剂量逐步增加：1mg、3mg、5mg
        • 共同点：均为3～5分钟重复一次
      • 2. 过敏性疾病
        • （1）过敏性休克（首选药）
          • 0.25-1mg/次，i.h.或i.m.
          • 严重者：用N.S稀释10倍缓慢i.v.
        • （2）支气管哮喘：急性发作
        • （3）其他变态反应性疾病
      • 3. 局部应用
        • （1）与局麻药配伍
          • 延缓吸收、延长作用时间
        • （2）局部止血
      • 4. 青光眼
    • 不良反应及禁忌症
      • 1. 血压骤升
      • 2. 心律失常
      • 3. 禁忌症
        • 高血压、器质性心脏病、脑动脉硬化、 糖尿病、甲亢、心源性哮喘
  • 多巴胺 （DA）
    • 药理作用
      • 激动α、β1受体、激动外周DA-R 促进神经末梢释放NA
      • 1.兴奋心脏
        • 较少引起心律失常
      • 2.对血管的作用
        • 治疗量激动多巴胺受体
          • 肾脏和肠系膜血管舒张
        • 大剂量激动α受体
          • 皮、黏、肾脏血管收缩
      • 3.升高血压
      • 4.改善肾功能
        • 治疗量扩张肾血管
          • 肾血流↑ 排钠
            • 利尿
        • 大剂量收缩肾血管
          • 少尿
    • 临床应用
      • 各种休克
        • 尤其是伴有少尿的休克
      • 急性肾衰
        • 与利尿药合用
      • 急性心衰
    • 不良反应
      • 偶见恶心、呕吐；剂量过大导致心动过速、血压升高、肾功能下降等
  • 麻黄碱
    • 特点
      • 1.性质稳定，口服易吸收、易通过血脑屏障
      • 2.直接激动α、β-R；促进NA释放发挥间接作用 作用慢、缓、久
      • 3.中枢兴奋作用显著，易失眠 4.反复使用易产生快速耐受性
    • 临床应用
      • 支气管哮喘
        • 1. 预防发作或轻症治疗
      • 缓解鼻塞
      • 防治低血压
        • 局部麻醉引起
      • 过敏
        • 减轻水肿
    • 不良反应
      • 烦躁不安、失眠等
• β-R激动药
  • 异丙肾上腺素（喘息定，ISo ）
    • 体内过程
      • 1 P.O.无效，可气雾吸入、舌下给药或静滴
      • 2 （主要被COMT代谢）维持时间较AD久
    • 药理作用
      • 作用机制
        • 激动β1、 β2 -R（快、强、短）
      • 1. 心脏
        • 率、传 >AD；
        • 正常、异位起搏点<AD
        • 引起心律失常 <AD
      • 2. 血管和血压
        • 骨骼肌血管、冠状血管舒张；内脏血管弱
        • 收缩压↑，舒张压↓，大剂量血压↓
      • 3. 支气管平滑肌
        • 强于AD；无收缩黏膜血管作用
      • 4. 其他
    • 临床应用
      • 1. 心脏骤停
        • 适用于房室传导阻滞 致心脏骤停
      • 2. 房室传导阻滞
      • 3. 支气管哮喘
        • 不可擅自加量 防猝死
      • 4. 休克
    • 不良反应：
      • 常见：心悸、头晕、头痛
      • 过量：心律失常，甚心室纤颤
    • 禁忌证：
      • 冠心病 、心肌炎、甲亢等禁用
• α受体激动药
  • 去甲肾上腺素（NA、NE、正肾素 ）
    • 体内过程
      • 吸收：p.o. 在胃吸收少，在肠内破坏 i.h.和i.m.易致局部坏死 i.v.危险，只能缓慢 i.v.gtt
      • 分布：不易过血脑屏障，分布于心血管等部位
      • 代谢：囊泡贮存、代谢（MAO、COMT）
      • 排泄：肾脏
    • 药理作用
      • 作用机制：
        • 激动α强、激动β1弱，对β2无作用
      • 1. 血管
        • 激动α1-R，收缩小A、小V
        • 皮肤黏膜 > 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管
        • 冠状血管舒张
        • 激动α2-R，抑制NA释放（负反馈）
      • 2. 心脏
        • 激动β1-R（弱），兴奋心脏
        • 离体心脏：力、率、传、输、耗 ↑
        • 整体情况：减压反射导致HR ↓；外周阻力 ↑ 导致心排血量不变或↓
        • 大剂量可引起心律失常，较AD少
      • 3. 血压
        • 小剂量——收缩压升高、舒张压升高不明显
        • 大剂量——收缩压、舒张压明显升高
      • 4. 其他
        • 大剂量血糖↑（肝α-R，糖原分解 ）
        • 增加妊娠子宫收缩频率
    • 临床应用
      • 1. 休克和低血压
        • 神经源性休克早期
        • 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒引起的低血压
      • 2. 上消化道出血
        • 稀释后口服
    • 不良反应及禁忌症
      • 1. 局部组织缺血坏死
        • 看、换、敷、封、抗
      • 2. 急性肾衰竭
        • 监测尿量≥25ml/h
      • 3. 禁忌症
        • 高血压、器质性心脏病、动脉硬化、 少尿或无尿、严重微循环障碍、孕妇（诱发早产）
  • 间羟胺（阿拉明 ）
    • 非儿茶酚胺类，不易被COMT和MAO破坏。性质稳定，维持时间久。
    • 作用机制
      • 激动α、β1受体；置换囊泡中的NA，促进NA释放
    • 作用温和，可i.m.；不易引起肾衰竭
    • 作为NA的代用品，用于各种休克早期