药理学---肾上腺素受体阻断药

药理学第九版--肾上腺素受体阻断药 思维导图，从肾上腺素受体的分类及其分布、常见休克的药物选用、传出神经药物总结等几个方面作了详细的阐述。

肾上腺素受体 阻断药

• 肾上腺素受体的分类及其分布
  • α受体----皮肤、黏膜、内脏部位血管(收缩)
  • β1受体----心脏（兴奋）；肾脏（释放肾素）
  • β2受体----骨骼肌血管、冠状血管（舒张）支气管平滑肌（舒张）
• α受体阻断药
  • 1. 非选择性α受体阻断药
    • 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林
    • 长效类：酚苄明
    • 酚妥拉明
      • 体内过程
        • 口服首关消除明显，生物利用度低
        • 多数代谢后失活——肾排泄
      • 药理作用
        • 作用机制——竞争性阻断α-R
        • 1. 扩张血管
          • 阻断α1-R
          • 直接扩血管
          • 扩张静脉、小静脉作用明显Bp↓；肺动脉压↓明显
        • 2. 兴奋心脏
          • 原因
            • Bp↓反射性兴奋交感神经
            • 阻断突触前膜α2-R，NA释放↑，激动β1-R
        • 3. 其他
          • 阻断5-HT受体；激动M-R
          • 激动H1、2受体；促进组胺释放
      • 临床应用
        • 1. 外周血管痉挛性疾病
          • 雷诺综合征
          • 血栓闭塞性脉管炎
          • 冻伤后遗症
        • 2. NA外漏
          • 酚妥拉明10mg 10-20ml N.S稀释后浸润注射
        • 3. 顽固性充血性心衰急性心肌梗死
        • 4. 抗休克
          • 优点：扩张血管，外周阻力↓ ；心排血量↑
          • 适用于感染性、心源性、神经源性休克
          • 给药前必须补充血容量
        • 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤
          • NA、AD分泌↑↑
        • 6. 药物引起的高血压
        • 7. 其他
          • 酚妥拉明治疗ED
          • 妥拉唑林治疗新生儿持续性肺动脉高压症
      • 不良反应
        • 1. 心血管反应
          • iv 快时心律失常，心绞痛 大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP
          • 1. 缓慢给药 2. 药后静卧30min，变换体位慢 3.出现低血压：头低位仰卧，升压药
        • 2. 胃肠反应
          • 拟胆碱、组胺样作用引起 易诱发溃疡
        • 3. 胃炎、消化性溃疡、冠心病慎用
    • 酚苄明
      • 起效慢；作用强、久（维持3-4d）
      • 局部刺激性强
      • 临床应用
        • 外周血管痉挛性疾病
        • 抗休克
        • 嗜铬细胞瘤
        • 前列腺增生
  • 2. 选择性α1受体阻断药——哌唑嗪
  • 3. 选择性α2受体阻断药——育亨宾
• 常用的β受体阻断药
  • 非选择性β受体阻断药（哮喘患者禁用
    • 吲哚洛尔——较强的内在拟交感活性
    • 纳多洛尔——肾功能不全首选（增加肾血流量
    • 噻吗、卡替洛尔——作用最强；局部治疗青光眼
  • 选择性β1受体阻断药（哮喘患者慎用）
    • 美托洛尔（倍他乐克
• 传出神经药物总结
  • 心脏
    • 兴心
      • 三肾三胺、麻黄碱、α阻断药、阿托品
      • （去甲 HR↓；AD最易致心律失常）
    • 抑心
      • 受体阻断药、新斯的明
  • 血管
    • 收缩血管（ α-R ）
    • 舒张血管（ β2 -R、D1-R）
• 常见休克的药物选用
  • 过敏休克选副肾，配合激素疗效增
  • 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染
  • 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选
  • 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾
  • 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行
    • “二胺”指多巴胺和间羟胺
• β受体阻断药（竞争性）
  • 非选择性β受体阻断药
    • 普萘洛尔（心得安）
    • 吲哚洛尔（心得静）
  • 选择性β1受体阻断药：
    • 美托洛尔（倍他乐克）
  • 药理作用
    • β受体阻断作用
      • （1）心血管系统
        • 抑制心脏：力、率、传、输、耗↓
        • 收缩血管
          • ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋
          • ②阻断β2–R，收缩血管， 骨骼肌、冠状、肝肾血流量减少
        • 对高血压患者有降压作用，对正常人不明显
      • （3）影响代谢
        • 脂肪：VLDL↑、TG↑、HDL↓
        • 糖：拮抗儿茶酚胺的升血糖；对正常人影响小
          • 掩盖胰岛素引起的低血糖症状
        • 甲亢：控制症状
      • （2）收缩支气管平滑肌
        • 阻断β2–R，诱发或加重哮喘（对正常人影响小）
        • 选择性β1–R阻断药对支气管影响小
      • 4）抑制肾素释放
    • 内在拟交感活性
      • 在阻断β-R的同时，兼具有微弱的β-R激动作用
    • 膜稳定作用
      • 抑制细胞膜对Na+的通透性 具有局麻作用（神经细胞） 具有奎尼丁样作用（心肌细胞）
    • 降低眼压
      • 阻断睫状体受体，减少房水生成
  • 临床应用
    • 快速型心律失常
    • 心绞痛（心梗）
    • 高血压
    • 充血性心衰
    • 甲状腺功能亢进
    • 其他
  • 不良反应及禁忌症
    • 一般反应
      • 恶心、呕吐、腹泻、过敏
    • 心血管反应
      • 心脏
        • 心缓、传阻、心衰、心停
      • 血管
        • 外周血管痉挛，四肢缺血
    • 3. 诱发、加重支气管哮喘
    • 4. 反跳现象
    • 禁用——严重左室心功能不全、窦性心动过缓、 重度房室传导阻滞和支气管哮喘
• α、β受体阻断药
  • 选择性低，主要用于治疗高血压
    • 代表药物：拉贝洛尔 卡维地洛