导图社区 镇痛药
这是一篇关于镇痛药的思维导图，止痛药、止疼药、镇痛药是用来缓解疼痛的药物。按照作用机制的不同，分为解热镇痛药和中枢性镇痛药。
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解热镇痛抗炎药
镇痛及抗炎药
机制:抑制COX，减少PG(发热，致痛痛觉敏感，炎症)生成，LT生成
药理作用和机制
A解热作用
抑制下丘脑体温调节中枢的PG合成——降低发热者体温，对正常人无影响
与氯丙嗪比较
B镇痛作用
抑制外周疼痛部位PG的合成——外周慢性钝痛，牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等
C抗炎抗风湿作用
减缓但不能根治
特点
1、起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 2、不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”，甚至症状再现等 3、不是病因性治疗药
不良反应
胃肠道
皮肤
肾脏损害
肝脏损害
心血管系统
血液系统
非选择性COX抑制
（1）阿司匹林-呈酸性：是目前临床上治疗风湿类风湿的首选药。
注：孕妇忌用、哺乳期禁用、 碱化尿液加速排泄。（酸酸碱碱易吸收； 酸碱碱酸易排泄）
药理作用
A解热镇痛作用
B治疗川崎病
D抑制血栓形成
A胃肠道反应：胃溃疡
B凝血障碍
C水杨酸反应：剂量过大
D瑞夷综合征
E过敏反应
F肝肾功能损害
（2）苯胺类（对乙酰氨基酚）：解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用叫阿司匹林弱
（3）吡唑酮类（保泰松、羟基保泰松）：抗炎抗风湿作用很强，解热镇痛作用弱
（4）其他有机酸类（吲哚美辛）：是最强的cox抑制剂之一，别飘醇抑制尿酸生成
镇痛药
机制:激活中枢神经系统特定部位阿片受体产生镇痛作用并缓解疼痛引起的不愉快情绪；突触前膜关闭钙离子通道使钙离子内流减少＋突触后膜钾离子通道激活钾离子外流使超极化抑制
阿片生物碱类镇痛药
吗啡
药动学特点:①口服易吸收但首过消除灭活大，所以注射给药 ②⅓与血浆蛋白结合其余全身分布少部分进入中枢，可通过胎盘屏障 ③经肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合后活性更强 ④经肾乳汁胆汁排泄主要以吗啡-6-葡萄糖醛酸形式
A，中枢神经系统(3镇1抑)
镇痛
脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
疼痛:短期使用于其它药无效的剧痛(严重创伤，手术后，晚期癌症)；心肌梗死(缓解疼痛，减轻心脏负担)；神经压迫性疼痛疗效差；胆绞痛肾绞痛(M受体阻断剂)
镇静致欣快
边缘系统、蓝斑核
抑制呼吸（急性中毒的主要原因，胎儿婴儿作用强禁用）
降低脑干呼吸中枢对CO2敏感性，脑桥呼吸中枢抑制
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
止咳主要是可待因
其他作用
缩瞳；催吐；改变体温调定点；抑制内分泌功能
B，平滑肌作用(留住大便、小便、气体、胆汁、孩子)
胃肠道平滑肌
①胃窦部十二指肠上部张力↑——减慢胃蠕动——胃排空延迟，食物反流 ②小肠大肠张力↑——延缓内容物通过，促进水分吸收并抑制消化腺分泌 ③回盲瓣及肛门括约肌张力↑+中枢抑制——便秘
留住粑粑治疗腹泻；可选用阿片酊或复方樟脑酊
胆道平滑肌——奥迪括约肌痉挛性收缩，胆囊内压升高——上腹不适，胆绞痛(阿托品缓解)
膀胱平滑肌——提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积——尿储留
子宫平滑肌——降低张力收缩频率和收缩幅度——产程延长
支气管平滑肌——大剂量收缩——诱发或加重哮喘
D，心血管作用
扩血管降低外周阻力——直立性低血压(可能与组胺释放有关)
可用于治疗心源性哮喘(扩血管降低外周阻力+镇静+缓解急促浅表呼吸)
呼吸抑制，CO2储留——脑血管扩张，颅内压升高
E，免疫系统
免疫抑制(与μ受体激动有关)——吗啡吸食者易感HIV
可用于脱毒(替代疗法):依赖程度轻的麻醉药代替海洛因，症状缓解后逐步撤除解毒药品
不良反应及注意事项
A一般反应
B依赖性，耐受性，成瘾性，戒断症状
C急性中毒，（针尖样瞳孔，呼吸高度抑制，血压降低休克）
治疗:人工呼吸，呼吸兴奋药；给氧；纳洛酮阻断
禁忌症
分娩止痛、哺乳期、支气管哮喘、肺心病患者、呼吸抑制，颅内压增高，肝功能严重减退
可待因(甲基吗啡)
甲基吗啡脱甲基为吗啡发挥作用——临床主用于剧烈干咳和中等程度的疼痛
阿片受体拮抗药
纳洛酮
临床应用
（1）用于阿片类药物过量中毒； （2）解除阿片类药物麻醉的术及其他各种呼吸抑制——注意用量和注射速度； （3）阿片类药物成瘾者的鉴别诊断,对成瘾者用该药后会立刻出现戒断症状，称催瘾作用。 （4）可用于酒精急性中毒、中毒性休克救治
人工合成镇痛药
哌替啶(度冷丁)
药理作用(激动μ)
镇痛镇静作用
抑制呼吸作用
无明显镇咳和缩瞳作用，不延缓产程，较少引起便秘尿储留
作用弱时间短，成瘾轻
①镇痛-代吗啡
②心源性哮喘-代吗啡
③麻醉前给药-缓解紧张情绪，减少麻醉用量，缩短诱导期
④人工冬眠:氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶
芬太尼(短效强效)
用于各种剧痛；麻醉药合用；与氟哌利多合用于神经阻滞镇痛
美沙酮(左旋较强)
药动学特点
吸收后先于组织蛋白结合再缓慢释放入血——耐受成瘾较慢，戒断轻
镇痛强度与吗啡相当，持续时间长；呼吸抑制镇静缩瞳较弱
适用于剧痛
口服美沙酮再注射吗啡不能引起欣快感
治疗成瘾脱毒
阿片受体部分激动药
丁丙诺啡(盐酸丁丙诺啡舌下片)
激动κ，μ，拮抗δ，镇痛为吗啡25倍，药物依赖性和呼吸抑制比吗啡弱，常用于脱毒治疗
喷他佐辛
激动κ，拮抗μ受体，镇痛效力为1/3吗啡，呼吸抑制作用约为1/2吗啡，成瘾性很小。列入非麻醉品，用于各种慢性剧痛，产科止痛
致焦虑
其它镇痛药
延胡索乙素
镇静、催眠、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。作用与阿片受体无关。可能与阻断中枢DA受体与促进脑啡肽表达和释放有关。镇痛作用弱于吗啡
左旋体:罗通定
1、镇痛作用强于解热镇痛药； 安定，镇静和催眠作用； 2、毒性小，安全范围大，无欣快感、呼吸抑制、成瘾性； 3、对慢性持续性钝痛效较好，对创伤、术后痛或晚期癌症效较差； 4、主要用于胃肠，肝胆系统等内科疾病钝痛一般性头痛、脑震荡后头痛、月经痛，分娩痛等；失眠
曲马多
较弱的μ受体激动作用、抑制 NE 和 5-HT 再摄取
适用于中度以上的急、慢性疼痛，如手术、创伤、分娩及晚期肿瘤疼痛等
镇痛药应用原则
1、非麻醉性镇痛药 2、阶梯分级疗法: ①轻症:阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等解热镇痛抗炎药 ②中度:可待因、曲马朵、罗通定或连用 ③剧痛:吗啡、度冷丁，芬太尼、美沙酮 3、毒品和戒毒
