导图社区 药理学知识汇总
以下汇总了药理学的概念及研究内容、药物的跨膜转运、药物的体内过程、药物的体内变化的时间过程,结构型知识框架方便学习理解!
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药理学
绪论
药理学的概念和研究内容
概念:研究药物与机体相互作用及作用规律和原理的学科
研究内容:药效学和药动学
药效学:研究药物对机体的作用及规律
药动学:研究机体对药物处理的规律
区别
药效学:作用、作用机制、应用、不良反应
药动学:吸收、分布、代谢、排泄
任务
阐明药物的作用及作用机制
研发新药,发现药物新用途
为其他生命科学研究提供科学依据和研究方法
药理学的发展
药理学的研究内容
药理研究
急慢性毒性研究
药理学在新药开发与研究中的任务
新药:指化学成分、药品成分或药理作用不同于现有药品的药物
药动学
药物的跨膜转运
被动转运
特点:a:不消耗能量 b:顺浓度梯度
类型
简单扩散(脂溶扩散)
特点:a、脂溶性大、极性小的药物 b:不需要载体,不受饱和限速及竞争抑制的影响
影响因素:①膜两侧浓度差;②分子量大小;③药物脂溶性④药物解离度(非解离型易扩散,解离性不易扩散);⑤药物环境所在的PH
脂溶扩散的规律:酸酸碱碱易吸收,酸碱碱酸促排泄
滤过
子主题
易化扩散
主动转运
特点;①逆浓度转运;②消耗能量;③需要载体(载体对药物有特异性和选择性)④有饱和性
其他:膜孔滤过;胞饮;胞吞;易化扩散;离子对转运
药物的体内过程
吸收(给药部位进入体循环的过程)
分布(体循环到达机体组织器官)
影响因素
血浆蛋白结合率
结合型与游离型存在着动态平衡
各药血浆蛋白结合率不同
有饱和及竞争置换现象
血浆蛋白量改变影响药效
器官血流量
组织细胞结合
体液的PH和药物的解离度:胞内PH7,胞外7.4
体内屏障
血脑屏障
胎盘屏障
生物转化:主要在肝脏
方式:酶促反应
第一步:氧化、还原、水解
第二步:结合
特异性酶
催化作用选择性高
活性强
AchE灭活Ach
MAO转化单胺类药物
非特异性酶
肝药酶
特异性低,能催化多种药物
个体差异大,受各种原因的影响
酶系统活性有限,药物间易发生竞争抑制现象
活性可因药物等因素的影响而改变
由许多结构和功能相似的p450同工酶组成
是促进生物转化的主要酶系统
排泄:药物及其代谢产物经过机体的排泄或分泌器官排除体外的过程
主要器官:肾脏
药物体内变化的时间过程
药物浓度-时间曲线
潜伏期
药物持续时间
残留期
药代动力学模型
房室模型
一室模型:吸收→中央室→排泄
二室模型;吸收→中央室↓↑周边室→排泄
非房室模型
药物消除动力学
一级动力学消除:恒比消除
绝大多数药物消除方式
消除速度与血药浓度成正比
半衰期恒定
零级动力学消除:恒量消除
少数药物消除方式
消除速度与浓度无关
T½可变
药代动力学的重要参数
生物利用度
绝对生物利用度
相对生物利用度
血浆清除率
表观分布容积
血浆半衰期