药理学思维导图

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药理学总论

• 药物
  • 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
• 药理学
  • 研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
    • • 药理学实验方法
        • 1.实验药理学方法——对象：健康动物和正常器官、组织等
        • 2.实验治疗学方法——对象：病理模型动物或组织器官
        • 3.临床药理学方法——对象：健康志愿者或患者
• 药物代谢动力学
  • 药物分子的跨膜转运
    • 药物通过细胞膜的方式
      • 被动转运
        • 滤过（膜孔扩散）
        • 简单扩散（脂溶扩散）
      • 载体转运
        • 主动转运：借助载体，低浓度到高浓度跨膜转运，耗能
        • 易化扩散：借助载体，顺浓度梯度，不耗能
      • 膜动转运
        • 胞饮
        • 胞吐
    • 影响药物通透细胞膜的因素
      • 1.药物的解离度和体液的酸碱度
      • 2.药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度
      • 3.血流量
      • 4.细胞膜转运蛋白的量和功能
  • 药物的体内过程
    • 吸收
      • 口服给药
        • 首过消除：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。 首过消除高，生物利用度低，可利用的有效药量少。
      • 注射给药 :不存在吸收过程
      • 呼吸道吸入给药
      • 局部用药
      • 舌下给药：避免首过消除
    • 分布
      • 1.组织器官血流量
      • 2.血浆蛋白结合率：若游离型药物增加，药理作用或不良反应明显增强
      • 3.药物与组织细胞的亲和力
      • 4.体液的PH和药物的解离度：在生理情况下，细胞内液PH为7.0，细胞外液为7.4
      • 5.体内屏障
        • 血脑屏障：血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织；大分子、脂溶度低、解离型药物不能通过血脑屏障。
        • 胎盘屏障：凡脂溶度高者，易通过胎盘进入胎儿。
        • 血眼屏障
    • 代谢
      • 最主要的药物代谢器官：肝脏
      • 药物代谢时相
        • I 相反应：通过氧化、还原、水解，在药物分子结构中引入或脱去功能基团而生成极性增强的代谢产物。
        • II 相反应：结合反应，是药物分子的极性基团与内源性物质经共价键结合，生成极性大、水溶性高的结合物而经尿排泄。
      • 药物代谢酶：细胞色素P450单加氧酶系
    • 排泄
      • 肾脏排泄：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收
      • 消化道排泄：
        • 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物再被重吸收，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环。 肝肠循环可延长药物的血浆半衰期和作用维持时间。
      • 其他途径排泄：汗液、唾液、泪液、乳汁
  • 药物消除动力 学
    • 一级消除动力学（恒比消除）
    • 零级消除动力学（恒量消除）
  • 药物代谢动力学重要参数
    • 峰浓度：一次给药后的最高浓度，此时吸收和消除达平衡
    • 曲线下面积：反应药物吸收进入血液循环的相对量
    • 生物利用度：血管外给药时药物被机体吸收利用的程度
      • 绝对生物利用度=AUC（血管外给药）/AUC（静脉给药）*100%
      • 相对生物利用度=AUC（受试制剂）/AUC（标准制剂）*100%
    • 表观分布容积
    • 消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间
  • 多次给药的稳态血浆浓度：约经4~5个半衰期
• 药物效应动力学