导图社区 生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学的思维导图,包含药物动力学:药物转运的速度过程、药物动力学模型参数;体内代谢过程;生物等效性;影响疗效因素等。
中药药剂学中片剂的制法、以及压片中常见问题总结,中药片剂系指药材细粉或药材提取物加药材细粉或赋形剂压制而成的片状剂型。根据制法、用途和作用的不同,中药片剂可分为多种类型,如口服片剂(包括普通片剂、包衣片、缓释片、控释片、咀嚼片、分散片等)、口腔用片剂(如口含片、舌下片、口腔贴片等)以及其它片剂(如阴道用片、外用溶液片等)。
根据教材中药药剂学对胶剂部分进行梳理归纳总结,胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料,经过一系列复杂的工艺过程,如水煎取胶质、浓缩成稠胶状、干燥后制成的固体块状内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质,并常加入一定量的糖、油脂、及酒(黄酒)等辅料。胶剂多供内服,具有补血、止血、祛风、调经、滋补强壮等多种功效,主要用于治疗虚劳、赢瘦、吐血、崩漏、腰腿酸软等病症。可用于期末复习、考研。
颗粒剂料是药物与适宜辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 规定的粒度范围是不能通过一号筛(10目)与能通过五号筛(80目)的总和不得超过15%(即:(180μm<d<2000μm)>85%),一起来看看相关知识梳理吧。
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生物药剂学与药物动力学
概述
生物药剂学是研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢与排泄等过程,阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学
体内代谢过程
药物转运方式
①被动转运:脂溶扩散、膜孔转运 ②主动转运; ③易化扩散; ④胞饮作用; ⑤离子对转运
药物的体内过程
吸收
胃肠道吸收
非胃肠道吸收
口腔吸收:舌下片(舌下黏膜吸收)、口腔贴片(颊粘膜吸收); 注射剂:腹腔注射有肝脏首过效应,其他部位注射直接进入体循环
分布
影响药物分布的因素
①药物与血浆蛋白的结合:结合后不易透过血管壁; ②血液循环与血管通透性; ③组织结合与蓄积;
血脑屏障
脂溶性药物易通过,水溶性与极性药物难通过
血胎屏障
胎儿生长达到高峰期,药物通透性可增加
代谢
主要在肝脏中进行
排泄
肾排泄
肾小球的滤过作用:不能滤除血浆蛋白及与血浆蛋白结合的药物; 肾小管的重吸收; 肾小管分泌:药物与血浆蛋白的结合率不影响肾小管的分泌速度
胆汁排泄
肾外排泄的最主要途径 转运机制主要为主动分泌 是极性强的代谢产物的主要消除途径
影响疗效因素
药物物理化因素
解离度与脂溶性
子主题
溶出速度与溶解度
粒径
晶型
药物剂型因素
剂型与给药途径
药用辅料
制剂工艺技术
机体生物因素
肝脏首过效应
用药部位生理状态
药物相互作用
生物等效性
生物利用度
含义:指活性物质从药物制剂中释放并吸收后,在作用部位可利用的速度和程度
生物利用程度(EBA):是指药物进入血液循环的多少,可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示
生物利用速率(RBA):是指药物进入体循环的快慢,常用血药浓度、达峰时间(tmax)比较制剂吸收的快慢
生物利用度的指标
峰浓度:是指血管外给药后,体内所能达到的最高血药浓度,又称峰值。峰浓度是与治疗效果、毒性水平有关的参数
达峰时间(tmax):是指血药浓度达到峰值的时间。达峰时间是反映药物起效的参数;
血药浓度-时间曲线下面积(AUC):与药物吸收总量成正比,是代表药物吸收程度的参数
药物动力学
药物转运的速度过程
一级速度过程
含义:药物转运速度与药量或血药浓度的一次方成正比
特点: 半衰期与剂量无关; 单剂量给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比; 一次给药情况下,尿药排泄量与剂量成正比
零级速度过程
含义:转运速度恒定,与药物浓度无关
举例:控释制剂中药物的释放速度
特点:生物半衰期随剂量增加而增加
药物动力学模型参数
速度常数:描述药物转运(消除)快慢的动力学参数
表观分布容积: 定义(判断):是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,指体内全部药物按血药浓度均匀分布时所需体液总容积。 公式:V=X/C X为体内药量;V为表观分布容积;C为血药浓度
特点: 其数值可以反映药物的分布特性; 水溶性大或极性大的药物:不易进入细胞或脂肪组织,血药浓度高,表观分布容积小; 亲脂性药物:血药浓度低,表观分布容积大