导图社区 中药药剂-颗粒剂
颗粒剂料是药物与适宜辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 规定的粒度范围是不能通过一号筛(10目)与能通过五号筛(80目)的总和不得超过15%(即:(180μm<d<2000μm)>85%),一起来看看相关知识梳理吧。
中药药剂学中片剂的制法、以及压片中常见问题总结,中药片剂系指药材细粉或药材提取物加药材细粉或赋形剂压制而成的片状剂型。根据制法、用途和作用的不同,中药片剂可分为多种类型,如口服片剂(包括普通片剂、包衣片、缓释片、控释片、咀嚼片、分散片等)、口腔用片剂(如口含片、舌下片、口腔贴片等)以及其它片剂(如阴道用片、外用溶液片等)。
根据教材中药药剂学对胶剂部分进行梳理归纳总结,胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料,经过一系列复杂的工艺过程,如水煎取胶质、浓缩成稠胶状、干燥后制成的固体块状内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质,并常加入一定量的糖、油脂、及酒(黄酒)等辅料。胶剂多供内服,具有补血、止血、祛风、调经、滋补强壮等多种功效,主要用于治疗虚劳、赢瘦、吐血、崩漏、腰腿酸软等病症。可用于期末复习、考研。
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颗粒剂
制备方法
水溶颗粒制备
工艺流程
中药提取
一般采取煎煮法,渗漉法,浸渍法,回流法
含挥发油的中药多采用煎煮法加水蒸气蒸馏法,简称双提法
提取液纯化
常用水提醇沉法
辅料选择
常用的辅料为糖粉和糊精
制软材
是湿法制粒的关键工序,标准:手捏成团,轻按即散
用量:清膏、糖粉和糊精的比例为1:3:1; 辅料总量不宜超过清膏量的五倍; 若采用干膏细粉制粒,辅料用量一般不超过其重量的2倍
①若软材过软:可加入适当辅料,调整湿粒; ②若软材过黏,可加入高浓度乙醇,并迅速过筛; ③若软它太干,粘性不足,可加入粘合剂(糖浆,聚维酮、hpmc); ④混悬性颗粒剂可用低浓度淀粉浆增加粘度。
制颗粒
粘性强,用摇摆制粒机;粘性差,用螺旋挤压式制粒机
干燥
温度:60℃~80℃为宜,干燥是应逐渐升温(程序升温)
颗粒的含水量一般控制在2%以内。
整粒
通过一号筛(10目)除去粗大颗粒,通过四号筛(45目)筛去细粉,使颗粒均匀
挥发油的加入
①挥发性成分,溶于适量乙醇中,均匀喷入干燥颗粒中混匀
②用β环糊精(β~CD)包合后加入颗粒中混匀。
③SSOS(辛烯基琥珀酸淀粉酯)与挥发油形成分散均匀的乳液,经喷雾干燥后形成微囊化固体粉末。
包装
选用不易透气,透湿的包装材料,复合铝塑料袋或塑料瓶等
酒溶颗粒制备
药物使用相当于60%浓度乙醇的白酒提取,所含有效成分及所加辅料应能溶于白酒
混悬颗粒制备
将处方中含有热敏性、挥发性、湿敏性活性成分以及贵重细料药等粉碎成细粉过六号筛备用
一般性中药,以水为溶剂煎煮提取,煎液浓缩至清膏备用;
将清膏与中药细粉及适当辅料混匀,制成软材,制颗粒,60℃以下干燥
泡腾颗粒制备
将药物和辅料分成两份,分别制备酸性颗粒和碱性颗粒,再将两种颗粒混匀
产生CO2的作用
使颗粒具有速溶性
溶于水呈酸性,起矫味作用
质检
性状
干燥,颗粒均匀,色泽一致,无吸潮结块,潮解等现象
粒度
不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和不超过15%
水分
颗粒剂含水量≤8%。
溶化性
①可溶性颗粒应全部融化,允许有轻微浑浊②混悬颗粒以及规定检查溶出度和释放度的颗粒剂可不检查;③泡腾颗粒:水温15℃~25℃,应迅速产生气体呈泡腾状,五分钟内完全分散或溶解
装量差异、装量、微生物限度
制粒方法与设备
制粒目的
①改善流动性;②防止各成分离析; ③防止生产中粉尘飞散及吸附; ④在片剂生产中改善其压力的均匀传递。
方法与设备
挤出制粒
摇摆式挤压制粒机
颗粒松软,粒子表面较粗糙,呈角柱状,粒度分布较窄
旋转式制粒机
颗粒整齐美观,圆柱形
适用对粘性要求较高的物料 ;不适宜固体、浆状、强粘结性物料
螺旋挤压式制粒机
颗粒圆柱状不易松散
注意筛板反复挤压易破裂
挤出滚圆制粒机
颗粒美观,可制得微丸及小丸
孔板不易破裂
高速搅拌制粒
颗粒呈松散雪花状
流化床制粒
又称“沸腾制粒” “一步制粒”
粒子细小均匀,流动性好,适用于对湿热敏感的药物制粒
喷雾干燥制粒
有液体直接形成固体粉粒,适用于中药全浸膏片浓缩液直接制粒
滚转法制粒
将浸膏或半浸膏细粉与适宜辅料混匀
离心转动制粒
可得球形制粒
干法制粒
无需加热,适用于热敏性物料,及遇水易分解的药物,如:中药干浸膏
复合型制粒机
搅拌流化制粒机,转动流化制粒机,搅拌转动流化制粒机
概述
含义
料药物与适宜辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 规定的粒度范围是不能通过一号筛(10目)与能通过五号筛(80目)的总和不得超过15%(即:(180μm<d<2000μm)>85%)
特点
①吸收快,显效迅速;②剂量小,口感好,可调色、香、味,尤其适合儿童用药;③生产设备简单易操作; ④服用、携带、贮藏和运输都很方便;⑤克服了汤剂煎煮不便、服用量大以及液体制剂易霉变的缺点;⑥成本较高;⑦含有中药浸膏或以糖为主要赋形剂的颗粒易吸潮,发生变化
分类
可溶性颗粒
水溶颗粒
酒溶颗粒
混悬颗粒
含有水不溶性药物或细粉
泡腾颗粒
崩解剂:有机酸——枸橼酸、酒石酸;弱碱——碳酸氢钠
特点:具有速溶性;刺激味蕾矫味作用;配以芳香剂和甜味剂,具有碳酸饮料风味
块状颗粒
单剂量颗粒用机压法或者模压法制成块状