导图社区 药物效应动力学
包含定义:研究药物对机体的作用及其规律;药物的作用;药物的特异性作用机制;药物作用的量化关系等内容。
编辑于2021-10-24 22:15:13这是一篇关于Recognizing Topic Sentences的思维导图,包含Definition、Typical Structures of Paragraphs with Topic Sentence、Characteristics。
这是一篇关于The Secret Pain of Smiling Depression的思维导图,包含Main Content、 Structure、Writing Technique -Oxymoron。
这是一篇关于Reading skill的思维导图,包含the definition of an argument、position or claim、reasoning、evidence。
社区模板帮助中心,点此进入>>
这是一篇关于Recognizing Topic Sentences的思维导图,包含Definition、Typical Structures of Paragraphs with Topic Sentence、Characteristics。
这是一篇关于The Secret Pain of Smiling Depression的思维导图,包含Main Content、 Structure、Writing Technique -Oxymoron。
这是一篇关于Reading skill的思维导图,包含the definition of an argument、position or claim、reasoning、evidence。
药物效应动力学
定义:研究药物对机体的作用及其规律
药物的作用
药物靶点和药物作用机制
药物靶点:体内与药物分子特异性结合的大分子,从新药研发角度被称为靶点或靶标
药物作用机制:是指进入体内的药物分子对体内靶点的原发作用
药物的治疗作用
需要的效应(治疗效应)
不需要的效应
无害的效应(副作用)
有害的效应(毒性效应)
光敏反应
依赖性(躯体、心理依赖性)
特异质反应
基因毒性(致突变、致畸和致癌作用等)
毒性反应(组织、脏器严重功能性或器质性损害)
过敏反应
不良药物反应
定义:不良药物反应是药物在治疗剂量下发生的对人体有害的和意想不到的反应。
分类
副作用:应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应称为副作用
毒性反应:在用药剂量较大和(或)用药时间过长情况下发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应称为毒性反应
过敏反应:药物(有时可能是杂质)作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起功能障碍或组织损伤,称为药物过敏反应
基因毒性:药物、化合物、放射线对基因的直接影响,可发生致畸、致突变、致癌作用
特异质反应
光敏反应
药物依赖性(某些麻醉药品或精神药品)
药物作用的选择性和两重性:是指机体各组织器官由于受体种类、信号通路、代谢类型等的不同,对药物的反应性是不一样的。
药物的特异性作用机制
药物与受体的作用
受体定义:受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质或蛋白与多糖形成的化合物。
受体的特性
特异性
高亲和性
饱和性
可逆性
受体的命名、分类
命名:兼用药理学和分子生物学的命名方法。目前尚未发现内源性配体又没有药物作用的受体称为“孤儿”受体
分类
细胞膜受体:位于细胞膜上,种类最多,如肾上腺素受体、血管紧张素受体、多巴胺受体等
胞质受体:位于细胞的胞质内,如肾上腺皮质激素受体等
胞核受体:位于细胞的胞核内,如过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)
受体的调节
定义:受体与配体作用过程中,受体数目和亲和力的变化称为受体调节
受体虽是遗传获得的固有蛋白,但并不是固定不变的,而是经常经历代谢转换,处于动态平衡状态,其数目、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。
根据受体调节的效果
向上调节(受体增敏):长期使用拮抗剂
向下调节(受体脱敏):长期使用激活剂
根据被调节的受体种类是否相同
同种调节
异种调节
受体激动与信号转导
配体门控性离子通道(离子通道性受体)【最快】
G蛋白偶联受体(代谢性受体)
激酶偶联受体
核受体
药物与酶的作用
药物与转运蛋白的作用
药物与结构蛋白与功能蛋白的作用
药物与基因的作用
药物的非特异性作用机制(少数药物并不是通过与靶点结合而发挥作用,而是通过化学、物理特性起作用)
渗透压作用
脂溶作用
化学性作用
结合作用
吸附作用
抗氧化作用
药物作用的量化关系
药物浓度与其效应之间的关系称为量效关系
药物量效关系中的激动与拮抗
激动剂:激动剂与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称完全激动剂。
部分激动剂:部分激动剂在受体全部占领时仅能产生较小的反应。(有亲和力,有内在活性)
反向激动剂:显示与受体激动剂相反的药理学作用
拮抗剂
拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。(强亲和力,无内在活性)
竞争性拮抗剂(最大效应不变)
非竞争性拮抗剂(抑制最大效应)
药物的量效关系
量反应关系:随药物剂量变化而产生的效应变化。
效价:药物产生最大效应一半所需的剂量或浓度。
效能(内在活性):药物产生的最大效应,有时称最大效能。
质反应的量-效关系
半数有效量ED50(药效):能使半数动物出现某一效应的剂量
半数致死量LD50(毒效):引起半数动物死亡的剂量
影响药物作用的因素
机体因素
心理
年龄和性别
生理与病理:肝肾功能不全,营养不良
遗传因素
种属差异
药物因素
剂型、给药途径的影响
给药方案:给药时间,反复用药产生的耐受性、抗药性、药物依赖性
药物的相互作用:协同与拮抗
安全指数(SI)=LD5/ED95,安全界限=(LD1-ED99)/ED99×100%,绝大部分药物三个值越大,药物越安全
治疗指数(TI)=LD50/ED50
亲和力:药物与受体结合的能力。内在活性:药物产生最大效应的能力。
能与受体特异性结合的物质如神经递质、激素、自体活性物质称为配体或配基,也称第一信使。配体或药物首先与受体结合,通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化及整合功能,触发后续的生理反应或药物效应。
副作用是与药物药理学特性有关的反应,通常对人体产生的影响较轻微,通常指在治疗剂量下
药物与这些靶点作用后发生的信号转导过程、代谢变化、基因或蛋白表达变化、电活动改变、功能或形态学改变等,都是药物作用产生的效应