抗心律失常药

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抗心律失常药

• Na离子通道阻断剂
  • 1a类(适度） 奎尼丁（普鲁卡因胺)
    • 阻断Na通道：全心抑制剂与消除折返，延长有效不应期ERP（拮抗α受体，抗胆碱）
    • 广谱抗心律失常药，用于心房颤动和扑动的复律
    • 不良反应：金鸡钠反应，尖端扭转型室性心动过速。普鲁卡因胺会导致红斑狼疮
  • 1b类（轻度）
    • 利多卡因
      • 作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效
      • 缩短动作电位时长，促进钾离子外流（唯一），相对延长有效不应期
      • 首过消除明显，生物利用度低，肠道外用药
      • 不良反应：眼球震颤
    • 苯妥英钠
      • 强心苷中毒导致的快速性心律失常，使血药浓度降低
  • 1c 类（明显）
    • 普罗帕酮（氟卡尼）
      • 作用于浦肯野纤维，同利多卡因。
      • 也有β受体阻断剂的作用，所以室上性和室性都能用
      • 不良反应:可能导致室性心动过速或者窦性心动过缓
      • 狼疮样面部皮疹
• β-R阻断剂
  • 洛尔(普萘洛尔）
    • 用于一切心跳过快，尤其窦性心率过速（甲亢，交感）
    • 可以心绞痛，高血压，心力衰竭，也是唯一降低心脏猝死的药物
    • 不良反应：β1，β2，β3.由于β2存在，可以引起支气管哮喘（美托洛尔，阿替洛尔β1特异性）下肢间歇性跛行绝对禁忌症，糖原分解下降（β2）导致糖尿病，脂肪分解下降（β3）导致高血脂
    • 口服吸收完全
    • 拉贝洛尔用于妊娠高血压，α和β
• Ka离子通道
  • 胺碘酮
    • 延长动作电位APD，阻断多种离子通道和多种受体
    • 广谱抗心律失常药（口服）
    • 不良反应：甲状腺功能紊乱（碘），角膜碘色素微粒沉着（光敏反应），致死性肺毒性（抗肿瘤药物：博来霉素）即肺部纤维化以及肝毒性
• Ca 离子阻断剂
  • 维拉帕米（异搏定）
    • 作用位点房室间，即室上性药
    • 1.常用于心房纤颤，但首选地高辛，并且 奎尼丁毒性太大就不选用了 2.阵发性心动过速
    • 不良反应：抑制粘液分泌，引起便秘（硝苯地平，维拉帕米，氯沙坦，普萘洛尔，卡普托利）
• 主题
  • 早后除极：发生在完全复极之前，由于动作电位时程过度延长，胞外低钾引起，常见于尖端扭转型室性心动过速。
  • 迟后除极：发生于完全或者接近完全复极，由于细胞内钙离子超载，
  • 翻转使用依赖性：心率慢时延长动作电位比心率快时更加明显