导图社区 表面活性剂基本性质
药剂学第七版第三章表面活性剂的基本性质
药剂学第七版第三章表面活性剂的应用（二）
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表面活性剂基本性质
一物理化学性质
（一）表面活性
1.表面张力：在液体表面上分布的分子并不像在液体内部的分子受到的力平衡，来自溶液内部的作用力远＞来自大气的作用力，这种力使表面有收缩的趋势，即表面张力
2.表面活性剂的表面活性除与溶度有关，还与分子结构，碳链长短，不饱和程度，HLB等有关
（二）表面活性剂胶束
形成胶束是表面活性剂的重要性质之一，是产生增溶，乳化，去污，分散，絮凝作用的根本原因
1.CMC
（1）胶束/胶团micelles：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力＞＞吸引力，导致表面活性剂自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体离子范围的缔合体。
2.CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度
3.溶液达到CMC时，溶液的表面张力基本达到min值
2.结构
图P38
1.球形结构
内核：碳氢链无序缠绕，具非极性液态性质
栅状层：碳氢链上与亲水基团相邻的次甲基整齐排列
表面：亲水基团
2.棒状胶束，甚至六角束状结构
3.板状或层状结构（接近双分子层结构）
从球状—层状，碳氢链从紊乱分布—规则排列，完成了从液态—液晶态转变，表现出明显的光学各向异性性质
3.CMC测定
（1）表面张力法：表面张力—lgc
（2）光散射法：溶液光散射强度—c
普适
（3）电导法：离子型，电导率—c
（4）增溶法：难溶性药/燃料，浊度（S）—c
（5）颜料法：颜料荧光在水中、胶束中不同
特殊
4.影响CMC因素
（1）碳氢链
a.长度：C，CMC
b.分支：分支，CMC
（2）极性基团/亲水基
a.位置：越靠近碳氢链两端，CMC
b.种类：离子型影响不大
（3）非极性基团/疏水链
a.结构
b.种类：全氟代，CMC
（4）表面活性剂种类：CMC，非离子型＜离子型≈两性离子型
（5）温度
（三）HLB
1.HLB
图P39
（1）定义：亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。
（2）HLB，亲水性
（3）范围：a.总0～40 b.非离子0～20，石蜡0，聚氧乙烯20 c.各W/O3～8，O/W8～18，增溶剂13～18，润湿剂7～9
2.理论计算法
（四）表面活性剂的增溶
1.胶束的形成
（1）silubilization增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微溶物质在胶束溶液中S可显著增加，行成透明胶体溶液，这种作用成为增溶。
（2）胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系
（3）MAC：最大增溶浓度，当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度
2.温度对增溶的影响
（1）Krafft点
1）离子表面活性剂特征值
2）表面活性剂使用温度的下限，或说，只有在T高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度的发挥作用。
3）定义：当温度升高至某一温度，离子表面活性剂（十二万基硫酸钠）S急剧上升，该温度称为Krafft点，相对应的S即为该离子表面活性剂的CMC
（2）昙点
1）聚氧乙烯型非离子表面活性剂特性值
2）定义：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温（T）时可导致表面活性剂析出（S⬇️），出现混浊，称此现象为起昙，此时T称浊点/昙点cloudpoint
3)原因：T，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，T继续，聚氧乙烯链脱水&收缩，使增溶空间⬇️，增溶能力⬇️
4）聚氧乙烯链相同，C—H，浊点⬇️；C—H长相同，聚氧乙烯链，浊点
Tween80=93℃，20=90℃，60=76℃（温度记住）
二生物学性质
（一）表面活性剂对药物吸收的影响
1.药物从胶束中扩散的速度和程度
2.胶束与胃肠生物膜融合的难易程度
3.表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞通透性，从而改善吸收
（二）～毒性
1.阳＞两＞阴＞非
2.静脉给药＞口服
（三）刺激性
皮肤/黏膜损害
阳＞阴＞两/非
（四）生物降解
（五）溶血作用（毒性）
1.阴＞阳？＞非
2.在聚氧乙烯非离子型中，吐温类溶血作用小； 毒性大小：聚氧乙烯烷基醚＞芳基醚＞脂肪酸酯＞吐温类；Tween20＞60＞40＞80
