口服药物的吸收

口服药物的吸收思维导图包含：药物的膜转运与胃肠道吸收（药物的吸收、生物膜的结构与性质）、影响药物吸收的因素、口服药物吸收与制剂设计等等。

第二章 口服药物的吸收

• 第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收
  • 药物的吸收*
  • 一、生物膜的结构与性质
    • 组成
    • 理论模型
    • 性质
    • 膜转运途径*
  • 二、药物转运机制*
    • 分类
      • 被动转运
        • 单纯扩散
          • 跨细胞脂质途径
            • 小分子脂溶性物质
          • 膜孔转运
            • 亲水性小分子
          • 通道介导转运
            • 水溶性小分子
        • 促进扩散
          • 转运体
      • 主动转运
      • 膜动转运
        • 入胞作用
          • 大分子物质
        • 出胞作用
          • 胰腺分泌胰岛素
    • 特点
      • 单纯扩散
        • 顺浓度、不需能量
      • 促进扩散
        • 顺浓度、不需能量；速率快效率高、选择性、饱和现象、部位特异性、竞争性抑制
      • 主动转运
        • 逆浓度、需要能量；需要载体、饱和现象、竞争性抑制、受代谢抑制剂影响、部位特异性、符合米氏方程
      • 膜动转运
        • 需要能量、膜变形
  • 三、药物转运体
    • 定义
  • 四、胃肠道的结构与功能
    • （一）胃
      • PH1~4；表面积0.1；弱酸性药物吸收较好
    • （二）小肠
      • 十二指肠、空肠、回肠
      • PH5~7.5；表面积200；药物吸收主要部位
    • （三）大肠
      • 盲肠、结肠、直肠
      • 滞留时间长，有利于药物吸收
• 第二节 影响药物吸收的因素*
  • 一、生理因素
    • （一）消化系统因素
      • 胃肠液
        • 酶类
        • 胆酸盐
        • 黏液层
      • 胃排空与胃空速率
        • 影响因素
          • 糖类、蛋白质、脂肪
          • 流食、固体食物
          • 内容物黏度、渗透压
          • 药物如抗胆碱药、抗组胺药、麻醉药、止痛药
          • 站姿、卧姿；侧卧；情绪等
      • 肠内运行
        • 固有运动：分节运动、蠕动运动、黏膜与绒毛的运动
        • 促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于药物的吸收。
      • 食物的影响
        • 延缓或减少药物的吸收
          • 改变胃空速率；消耗胃肠水分；增加内容物黏度
        • 促进药物的吸收
          • 脂肪类食物促进胆汁分泌；部位特异性吸收药物组织器官血流量增加
    • （二）循环系统因素
      • 肠胃血流速度
      • 肝首过效应
        • 经肠胃给药的药物在尚未吸收进入血液循环前即在肝脏被代谢，使进入血液循环的原型药量减少的现象。
      • 肠肝循环
        • 经胆汁排入肠道的药物在肠道中被重新吸收，经门静脉又返回肝脏。双峰现象。
      • 胃淋巴系统
    • （三）疾病因素
  • 二、药物因素
    • （一）药物的理化性质
      • 1、药物的解离度
      • 2、药物的脂溶性
        • 油水分配系数
      • 3、药物的溶出
        • 药物的溶出速率；水溶性药物与难溶性药物
        • N-W方程；PH、晶型、溶剂化物、粒子大小
    • （二）药物在胃肠道中的理化性质
      • 提高稳定性：
        • 制成前药；肠溶包衣技术；加入酶抑制剂；注射或其他途径给药
  • 三、剂型与制剂因素
    • （一）剂型与药物吸收
      • 生物利用度高低顺序：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片
    • （二）制剂处方与药物吸收
      • 1、黏合剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、增稠剂
      • 2、表面活性剂
        • 溶解上皮细胞膜脂质；形成胶束增溶作用；形成复合物改变渗透性；降低表面张力
      • 3、络合作用、吸附作用、固体分散作用
      • 4、包合作用
    • （三）制剂工艺与药物吸收
  • 第三节 口服药物吸收与制剂设计
• 第三节 口服药物吸收与制剂设计
  • 一、生物药剂学分类系统（BCS）
    • （一）定义与分类
    • （二）基于BCS的制剂设计
      • Ⅱ类药物的制剂设计
        • 制成可溶性盐类；选择合适的晶型和溶媒化合物；加入适量表面活性剂；亲水性包和材料；增加药物表面积；增加药物在胃肠道内滞留时间；抑制外排转运及肠壁代谢

第三章 非口服药物给药途径药物的吸收

• 第一节 注射给药
  • 一、注射部位与吸收途径
    • 静脉注射iv、动脉注射ia、皮内注射id、皮下注射sc、肌内注射im。静脉注射和动脉注射不存在吸收过程。
    • 1、静脉注射 <50ml
    • 2、肌内注射 2~5ml；起效比静脉注射慢但更安全，比皮下刺激性小；吸收程度与静脉注射相当。
    • 3、皮下注射 1~2ml；吸收较肌内注射慢；可发挥长效作用。
    • 4、皮内注射 0.1~0.2ml；血管细小吸收差；皮肤诊断与过敏实验；难以进入血液循环。
  • 二、影响药物吸收的因素
    • （一）生理因素
      • 肌内注射：上臂三角肌>大腿外侧肌肉>臀大肌；按摩热敷加快血液流动；运动；与肾上腺素合用
    • （二）药物的理化性质
      • 分子量；蛋白结合；溶解度
    • （三）制剂因素
      • 注射剂释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液>水包油型乳剂>油包水型乳剂>油混悬剂
      • PH、渗透压；油为溶媒延缓吸收；附加剂
• 第四节 鼻腔给药
  • 特点
    • 1、吸收迅速，脂溶性药物容易吸收
    • 2、避免肝首过效应，生物利用度高
    • 3、除局部作用外，可发挥全身作用
    • 4、较胃肠道酶活性低，PH温和
    • 5、血流状态影响药物吸收