导图社区 18.抗高血压药(二)
药理学抗高血压药(二),包括利尿降压药,钙离子通道阻滞降压药,RAAS系统抑制药,肾上腺素受体阻滞药和其他的中枢抑制药等常用的抗高血压药,药理作用以及临床应用,不良反应等,根据景晴老师的课和课本整理,内容比较详细,适用于预习、复习、考研和执业药师
编辑于2022-05-09 09:05:20组会汇报或者其他汇报,基本上的步骤都是:①罗列背景情景;②当下的冲突有哪些(为什么要做这个工作?有什么工作是别人没解决的?不解决会怎样?)③问题有什么(目前主要做了什么工作,做的过程出现了什么问题?)④分析问题,找出答案
SOP是Standarded Operating Procedure:标准操作流程,通过把重复性的工作进行细化和拆解,固定成一套流程程序,每天有的放矢,这样就可以拜托低效的忙碌,将主要的时间和精力用在关键任务上,节约时间。
这是一篇关于基因表达调控 的思维导图,生物化学基因表达调控内容,包括真核,原核生物的表达调控,详细介绍了各部分主要内容
社区模板帮助中心,点此进入>>
组会汇报或者其他汇报,基本上的步骤都是:①罗列背景情景;②当下的冲突有哪些(为什么要做这个工作?有什么工作是别人没解决的?不解决会怎样?)③问题有什么(目前主要做了什么工作,做的过程出现了什么问题?)④分析问题,找出答案
SOP是Standarded Operating Procedure:标准操作流程,通过把重复性的工作进行细化和拆解,固定成一套流程程序,每天有的放矢,这样就可以拜托低效的忙碌,将主要的时间和精力用在关键任务上,节约时间。
这是一篇关于基因表达调控 的思维导图,生物化学基因表达调控内容,包括真核,原核生物的表达调控,详细介绍了各部分主要内容
利尿降压药
高效(呋塞米)
高血压危象
中效(氢氯噻嗪)
最常用,基础降压药
作用
降压作用温和、缓慢、持久
降压平稳,长期用药无明显耐受性
对卧、立位血压均有降低作用,不引起直立性低血压
单用降压作用弱
合用血管扩张药、交感神经抑制药,协同降压
机制
初期用药:利尿→血容量下降→心排出量下降
长期用药→小动脉平滑肌细胞内钠下降
钠—钙交换下降→细胞内钙下降→舒张血管
血管平滑肌对缩血管物质反应性降低
诱导产生扩血管物质(肽、前列腺素)
应用
基础降压药
轻度高血压可单独使用
中、重度高血压常作为基础降压药与其他药物合用
目前主张小剂量用药,能最大程度地减少不良反应
尤其适用于伴有心力衰竭的高血压患者
不良反应
低血钾、低血钠、低血镁
高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素
电解质紊乱
低效(螺内酯)
与氢氯噻嗪合用
钙离子通道阻滞药
作用特点
降压时不减少心、脑、肾的血流,尼莫地平、、尼索地平还能增加脑、冠脉血流
逆转高血压患者的心肌肥厚,但效果不如ACEI,高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率
有排钠利尿作用,与直接扩血管药合用,在降压时不引起水钠潴留
一般不影响脂质代谢以及葡萄糖耐量,伊拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL,代表药物是硝苯地平
二氢吡啶类
血管选择性高,心脏效应弱
分类
短效:硝苯地平
作用
抑制细胞外钙内流,小动脉扩张,血压下降
特点
降压作用快,强大,不影响正常血压
可口服,舌下含服
防止和逆转血管壁和心肌肥厚
扩张肾血管,扩张冠脉
不引起直立性低血压和水钠潴留
临床应用
适用于各型高血压
尤其适用于:合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压者
可单用或与利尿药、β受体阻断药、ACEI合用
使用该药的控释剂或缓释剂——可减少血药浓度,减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加,降低不良反应的发生率,延长作用时间,减少用药次数
不良反应
会引起反射性交感兴奋→心率加快,心肌耗氧量增加,肾素增加
血管扩张过度→面部潮红、头痛、眩晕,踝部水肿(毛细血管扩张所致)
中效:尼群地平
长效:氨氯地平
起效慢——可减少由扩血管所致的反射性心率加快、头痛、面红等症状
口服吸收好,作用持久——每天用药一次
能在24h内平稳降压——可减少因血压波动所致器官损伤
不良反应:与硝苯地平相似
非二氢吡啶类
心脏、心血管均有作用
维拉帕米、地尔硫卓
RAAS系统抑制药
RAAS系统
应用
高血压
心功能不全(心力衰竭)
缺血性心脏病
血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)
降压机制
部分抑制循环中肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS )
减少缓激肽的降解 ,扩张血管
作用特点
降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响
不易引起直立性低血压
增加肾血流量,保护肾脏
能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变
可预防和逆转心肌与血管构型重建
临床应用
各型高血压,单用可控制轻度高血压
对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果,降低不良反应
对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI是首选药
不良反应
首剂低血压——见于开始剂量过大时,应小量开始试用
刺激性干咳
高血钾、血管神经性水肿
禁用于双侧肾动脉有狭窄
影响胎儿及婴儿发育,妊娠及哺乳禁用
长期使用会导致低血锌,味觉↓、嗅觉缺损、脱发,应补Zn
常用药物
卡托普利(1981年)、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等
卡托普利
作用机制
抑制循环和血管局部RAAS的AngII形成
减少缓激肽降解,缓激肽时血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激活药,可发挥强大的扩血管效应,刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸(AA),促进PGI2合成,增强扩血管效应
减少肾脏组织中AngII的生成,减少醛固酮的分泌,促进水钠排泄
药理作用
轻中度降压作用
减轻或逆转高血压所致的血管壁增厚和心肌肥厚
不易引起直立性低血压、水钠潴留
久用无耐受性
应用
各型高血压
慢性心功能不全者
心肌梗死
不良反应
首剂低血压
刺激性干咳
高血钾、低血锌等
妊娠初期禁用
血管紧张素II受体阻断药(选择性AT1受体抑制药)
与ACEI比作用特点
拮抗AngII作用更完全,口服起效快,首过消除明显,作用维持久,降压作用更强
不影响缓激肽降解,无咳嗽、血管神经性水肿等不良反应
AngII激动未被阻断的AT2受体,可扩血管及抗组织增生
临床应用
各型高血压
高血压合并左室肥厚、冠心病、心力衰竭。
高血压合并肾脏病变
高血压合并糖尿病或糖耐量减低及有胰岛素抵抗者
高血压合并动脉粥样硬化,血脂异常
因ACEI副作用而不能耐受者
若用3~6周血压下降不理想,可合用利尿药
代表药物
氯沙坦(洛沙坦)
作用
选择性阻断AT1受体
增加肾小球滤过率和肾血流量,促进尿酸排泄,可明显降低尿酸水平
应用
各型高血压
慢性心功能不全者
不良反应
较少,偶有头晕、高血钾、直立性低血压等
肾上腺素受体阻断药
降压作用机制
减少心排出量
抑制肾素分泌
降低外周交感神经活性
中枢降压作用
改变压力感受器的敏感性,促进前列环素(PGI)的合成
临床应用
各型高血压
尤其适用于青年型高血压(高肾素和高心输出量)
合并心动过速、心绞痛者
不良反应
可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应
头昏(低血压所致)
心率过慢(<50次/min)
较少见的有:支气管痉挛呼吸困难、充血性心力衰竭
长期使用不能突然停药,以免诱发或加重心绞痛
α、β受体阻断药:拉贝洛尔
作用
阻断α、β受体,其中阻断β受体>α受体
口服降压作用快,温和,对心率影响不明显
应用
各型高血压,尤其适用于伴心绞痛者
高血压危象可给予静脉注射
不良反应
头皮刺麻感
胃肠反应、头痛、乏力、过敏反应
支气管哮喘者禁用
α1受体阻断药:哌唑嗪
作用
选择性阻断α1受体
小动脉、小静脉扩张
降压作用中等偏强
对心率、心输出量、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响
降血脂 降低甘油三酯、LDL、VLDL,升高HDL
应用
高血压
轻中度各型高血压,尤其适用于伴肾功能障碍者
重度高血压,合用利尿药或β受体阻断药
慢性心功能不全,降低心脏前后负荷
嗜铬细胞瘤
不良反应
首剂现象:首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等,饥饿、低盐时较容易发生,将首次剂量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避免发生
眩晕、疲乏、鼻塞、尿频、口干、头痛、胃肠反应等
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药:普萘洛尔
作用
阻断心肌β1受体,心排出量减少
阻断肾小球旁器β1受体——抑制肾素分泌
阻断突触前膜β2受体——NA释放减少
阻断血管运动中枢β受体——抑制中枢交感活性
促进前列环素生成——扩张血管
应用
轻中度高血压,单用
合用利尿药、血管扩张药可治疗中、重度高血压
尤其适用于
伴有心输出量偏高、血浆肾素活性增高
心动过速、心绞痛、焦虑症
不良反应
升高血脂、低血糖者延缓血糖恢复
反跳现象,不能突然停药
禁忌症
支气管哮喘
严重左心衰竭
重度房室传导阻滞
选择性β1受体阻断药:美托洛尔、阿替洛尔
其他抗高血压药
交感神经末梢抑制药(递质耗竭药)
代表药:利血平、胍乙啶
机制:抑制单胺类递质再摄取,使递质耗竭,造成交感神经活性下降而发挥降压作用
特点:缓慢、温和、持久、伴有心率减慢
应用:不单用,多在复方制剂中使用
不良反应:中枢抑制(嗜睡、淡漠、精神抑郁)
中枢交感神经抑制药
作用机制
可乐定
作用
降压作用中等偏强
抑制胃肠活动及分泌
镇静、镇痛(抑制阿片受体)
机制
降压作用——激动延髓腹外侧嘴部的I1—咪唑啉受体和沿闹古树和α2受体
副作用——激动中枢α2受体
临床应用、
不作为治疗高血压的首选药
中、重度高血压或其他高血压药无效时
较适用于伴溃疡病及血浆肾素活性偏高的高血压患者
用于缓解阿片类药物的戒断症状
不良反应
常见于口干、便秘和嗜睡
不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员
突然停药可引起交感神经亢进
血管扩张药
药理作用
属硝基扩张血管药(同:硝酸甘油)
机制:使血管平滑肌内产生一氧化氮
作用:强大的扩血管作用
临床应用
高血压危象
手术麻醉时控制性降血压(可使正常人血压下降)
高血压合并心衰、难治性心衰的治疗
不良反应
呕吐、出汗、头痛、心悸
连用数日后,氰化物在体内积蓄,可致中毒,因此应监测体内氰化物浓度
肼屈嗪
作用及应用
主要扩张小动脉
适用于中度高血压,与其他降压药合用——本药极少单用
对肾、冠状动脉及内脏血管的扩张作用大于骨骼肌血管——适用于妊娠期高血压疾病
不良反应
有头痛,鼻出血,心悸,腹泻等
较严重时表现为心肌缺血和心衰
高剂量使用时可引起全身性红斑狼疮样综合征