导图社区 23.作用于血液系统的药物
药理学作用于血液系统的药物,根据景晴老师的课和课本整理,包括抗贫血药,促凝血药,抗凝血药,溶栓药和抗血小板药,它们的常用药物的机制,作用,临床应用以及不良反应,内容比较全面,适用于预习,复习,考研,执业药师
编辑于2022-05-24 09:10:41线粒体通透性转换(mPT)是一种突然导致低分子量溶质(分子量高达 1,500)穿过通常不可渗透的线粒体内膜的现象。mPT 由线粒体通透性转换孔(mPTP)介导,mPTP 是在内膜和外膜界面组装的超分子实体。mPTP 是位于线粒体内膜上由多种蛋白共同组成的、具有非特异性、电压依赖性的复合物孔道。它的分子组成目前尚不清楚。但普遍认为是由基质的亲环蛋白D(cyclophilin,CyP-D)、内膜的腺嘌呤核苷酸转位酶(adeninenucleotide translocase,ANT)、外膜的电压依赖性离子通道(voltage-dependent anion channel,VDAC)等共同组成。
组会汇报或者其他汇报,基本上的步骤都是:①罗列背景情景;②当下的冲突有哪些(为什么要做这个工作?有什么工作是别人没解决的?不解决会怎样?)③问题有什么(目前主要做了什么工作,做的过程出现了什么问题?)④分析问题,找出答案
SOP是Standarded Operating Procedure:标准操作流程,通过把重复性的工作进行细化和拆解,固定成一套流程程序,每天有的放矢,这样就可以拜托低效的忙碌,将主要的时间和精力用在关键任务上,节约时间。
社区模板帮助中心,点此进入>>
线粒体通透性转换(mPT)是一种突然导致低分子量溶质(分子量高达 1,500)穿过通常不可渗透的线粒体内膜的现象。mPT 由线粒体通透性转换孔(mPTP)介导,mPTP 是在内膜和外膜界面组装的超分子实体。mPTP 是位于线粒体内膜上由多种蛋白共同组成的、具有非特异性、电压依赖性的复合物孔道。它的分子组成目前尚不清楚。但普遍认为是由基质的亲环蛋白D(cyclophilin,CyP-D)、内膜的腺嘌呤核苷酸转位酶(adeninenucleotide translocase,ANT)、外膜的电压依赖性离子通道(voltage-dependent anion channel,VDAC)等共同组成。
组会汇报或者其他汇报,基本上的步骤都是:①罗列背景情景;②当下的冲突有哪些(为什么要做这个工作?有什么工作是别人没解决的?不解决会怎样?)③问题有什么(目前主要做了什么工作,做的过程出现了什么问题?)④分析问题,找出答案
SOP是Standarded Operating Procedure:标准操作流程,通过把重复性的工作进行细化和拆解,固定成一套流程程序,每天有的放矢,这样就可以拜托低效的忙碌,将主要的时间和精力用在关键任务上,节约时间。
作用于血液系统的药物
促凝血药
促凝血因子活性药
维生素K
分类及特点
K₁:存在于绿色植物中
K₂:肠道细菌产生
K₃、K₄为人工合成品,为水溶性维生素
作用:促进肝脏合成凝血因子
临床应用
治疗维生素K缺乏引起的出血
口服抗凝血药过量引起的出血
华法林
治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛(仅对症)
不良反应
维生素K₁静注速度过快——颜面潮红,呼吸困难,胸闷,血压剧降等
维生素K₃,K₄口服——易出现胃肠道反应
维生素K₃,K₄肌内注射——引起疼痛
较大剂量维生素K₃——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等
凝血酶原复合物
凝血酶
局部止血,用于结扎止血困难的小血管、毛细血管以及实质性脏器出血
凝血酶原复合物
预防和治疗凝血因子缺乏导致的出血
抗血友病球蛋白
防治甲型血友病,获得性凝血因子Ⅷ缺乏症和血管性假血友病的补充疗法
抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸、氨甲环酸
作用机制
抗纤维蛋白溶解
临床应用:用于纤溶亢进所致的出血
不良反应:剂量过大可导致血栓形成
抗凝血药
临床主要用于
防止血栓形成
阻止已形成的血栓进一步发展
药物
注射用抗凝血药:肝素,低分子量肝素
口服抗凝血药:香豆素类:华法林
体外抗凝药:椈橼酸钠
肝素
抗凝机制:增强凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的活性
抗凝特点
口服无效,常静脉给药
体内体外均有抗凝作用
抗凝作用:强大、迅速、短暂
长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭,作用减弱
可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效
临床应用
血栓栓塞性疾病
弥漫性血管内凝血症(DIC)的高凝期
体外抗凝
不良反应
自发性出血——毒性较低,但过量易致出血
中毒用硫酸鱼精蛋白解救
偶见过敏反应、骨质疏松
短暂性血小板减少症
有出血倾向者禁用
低分子量肝素
半衰期长,给药次数少
选择性抗Xa,出血发生率低于肝素
较少与血小板释放因子4结合,对血小板功能影响小
促进t-PA释放,抗血栓作用强
较少引起骨质疏松
香豆素类
常用药物
华法林
口服吸收效果好(华法林因其在胃肠道吸收快而完全故应用最广泛)
血浆蛋白结合率90%以上
在肝代谢为无活性化合物自尿中排出
双香豆素类
醋硝香豆素(新抗凝药)
新双香豆素
抗凝机制
竞争性抑制:维生素K环氧化物还原酶
抗凝特点
口服抗凝血药:体内抗凝,体外无效
抗凝作用:温和缓慢持久
对已具活性的凝血因子无作用——需要待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。
临床应用
防治血栓性疾病
急性先用肝素,再用华法林长期维持
不良反应
易引起出血
对轻度出血者——减量或停药即可缓解
中重度出血者——应给予维生素K₁,新鲜血或血浆对抗。
药物相互作用
与广谱抗生素、肝药酶抑制药如甲硝唑、西咪替丁等合用——抗凝作用增强
与肝药酶诱导药如巴比妥类等合用,加速华法林代谢——抗凝作用减弱
与保泰松、甲苯磺丁脲等合用,竞争血浆蛋白,使华法林游离药物浓度升高——抗凝作用增强
溶栓药
药物
链激酶、尿激酶(非选择性)
阿替普酶、瑞替普酶(选择性)
机制
使纤溶酶原激活为纤溶酶
作用:使已形成的血栓溶解,但对形成已久,并已机化的血栓无效
应用
静脉注射
主要用于急性血栓栓塞性疾病
不良反应
出血和过敏
注射部位出现红肿
可致死性出血
禁忌症
出血性疾病(出血性脑卒中,大血管穿刺,消化性溃疡)
严重高血压,糖尿病
最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者
外科手术患者三日内不得使用本品
抗血小板药
阿司匹林
药理作用
小剂量:(每日75mg)通过抑制COX使TXA₂减少,抑制血小板凝集
大剂量:解热镇痛抗炎
临床应用
预防手术后血栓形成及心肌梗死
对急性心肌梗死或变异性心绞痛者——可降低死亡率及梗死率
对缺血性脑血管病患者——能减少短暂性脑缺血的发生率
双密达莫
机制和作用
主要是腺苷酸环化酶,抑制磷酸二酯酶——提高cAMP含量,抑制血小板凝集
临床应用
主要用于防治血栓形成,与阿司匹林合用效果更好
治疗量可有头痛,头晕等不良反应
氯吡格雷
抑制血小板凝集
主要用于防治血栓形成
依前列醇
抑制血小板凝集
舒张血管
用于治疗某些心血管疾病以防高凝状态,防止血栓形成
抗贫血药
贫血
缺铁性贫血:补铁
巨幼红细胞性贫血:叶酸,维生素B₁₂
铁剂
常用药物
口服制剂:硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁
注射制剂:右旋糖酐铁、蔗糖铁
影响口服铁吸收的因素
Fe²⁺易被吸收
胃酸(HCl)、Vit C ——促进Fe³⁺转化为Fe²⁺,促进吸收
鞣酸、磷酸盐、抗酸药——可使铁盐沉淀,妨碍吸收
铁盐能与四环素形成络合物——互相影响吸收
作用
补充作用:合成血红蛋白必不可少的原料
吸收进骨髓后
进入骨髓幼红细胞,合成血红素
发育为成熟红细胞
不良反应
口服制剂
主要是胃肠刺激(饭后服用可减少)
便秘、黑便
牙齿变黑
注射制剂
过敏、心悸、胸闷、血压下降等
治疗:去铁胺
叶酸
作用
作为甲基供给体,传递一碳单位,参与嘌呤和嘧啶的形成
细胞生长和分裂所必须物质
应用
各种原因引起的——巨幼红细胞性贫血
小剂量叶酸(<0.8mg/d)——预防胎儿神经管畸形
对维生素B₁₂缺乏所致“恶性贫血”——大剂量叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状
维生素B₁₂
作用
细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必须的辅酶
应用
主要用于
巨幼红细胞性贫血
恶性贫血(终身肌注射,口服无效)
辅助用于治疗
神经炎、神经萎缩、神经痛
白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良
肝硬化、肝炎