药理学（第一）

这是一篇关于药理学的思维导图，步骤：Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 Ⅱ相反应：结合（水溶性上升）；影响因素：基因多态性、酶诱导、酶抑制、肝血流。

药理学

• 药物代谢动力学
  • 吸收
    • 1.方式：简单扩散
    • 2.影响因素
      • （1）药物理化性、脂溶性、解离度等
      • （2）途径
        • 呼吸道
        • 注射（iv、ia、im、sc）：快效、不安全、受局部血流影响
        • 消化道：方便、安全、慢效、影响因素多
          • 口服
          • 舌下含服：很大程度避免首过消除
          • 直肠：一定程度避免首过消除（在直肠中下段给药）
        • 局部（皮肤、腔道、眼）
    • 3.生物利用度（F）
    • 4.首过消除：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。
  • 分布
    • 1.方式：简单扩散
    • 2.影响因素：血浆蛋白结合率、器官血流量、细胞液PH值、组织屏障、组织亲和力
    • 3.表观分布容积：Vd=A(mg)/C0（mg/L）
      • 根据药物的Vd，可以计算产生期望药物浓度（C）所需的给药剂量 D=C*Vd
      • 根据药物的Vd，可估计药物的分布范围
  • 代谢
    • 肝内
      • 代谢酶：肝微粒体细胞色素P450酶系统
      • 步骤：Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 Ⅱ相反应：结合（水溶性上升）
      • 影响因素：基因多态性、酶诱导、酶抑制、肝血流
      • 结果：多数活性降低，少数活性增加或毒性增加
    • 肝外
      • 代谢酶：非微粒体酶（如AChE）
      • 步骤：Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 Ⅱ相反应：结合（水溶性上升）
      • 影响因素：基因多态性、酶诱导、酶抑制、肝血流
      • 结果：多数活性降低，少数活性增加或毒性增加
  • 排泄
    • 1.肾排泄：肾小管主动分泌（泌酸性载体、泌碱性载体）
    • 2.胆汁排泄：肠肝循环（药物排泄减慢，作用持续时间延长）
    • 3.消化道
    • 4.乳腺排泄
    • 5.其他：呼吸道、唾液、汗腺、泪液等
  • 解离度对简单扩散的影响
    • 酸遇酸，少解离，易转运
    • 酸遇碱，多解离，难转运
    • 碱遇碱，少解离，易转运
    • 碱遇酸，多解离，难转运
• 药物效应动力学