导图社区 抗精神失常药
人工冬眠——哌替啶、异丙嗪、氯丙嗪、深睡——体温、基础代谢、组织耗氧量显著均降低、严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象的辅助治疗、有利于度过危险的缺氧缺能阶段,为有效对因治疗争取时间。
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抗精神失常药
抗精神分裂症药 (神经安定药)
机制
阻断5-HT受体
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体
分类
经典
吩噻嗪类
氯丙嗪(冬眠灵)
药理作用及机制
中枢神经系统
抗精神分裂症
中脑-边缘、中脑-皮质系统D2受体拮抗
镇吐
延髓催吐中枢D2受体拮抗
体温调节
抑制下丘脑体温调节中枢
正常、发热机体均降温
受环境温度影响
炎热——体温升高
环境温度越低——降温效果越显著
与物理降温同时应用——协同降温
自主神经系统
拮抗肾上腺素α受体
血管扩张,血压降低——体位性高血压——连续用药耐受——不治疗高血压 鼻塞、反射性心悸
拮抗M胆碱受体
视物模糊、眼压升高、口干、便秘、无汗
内分泌系统
结节-漏斗D2亚型受体拮抗——抑制垂体激素分泌——生长激素-治疗巨人症
临床应用
精神分裂症
呕吐和顽固性呃逆(晕动症无效)
低温麻醉和人工冬眠
人工冬眠——哌替啶、异丙嗪、氯丙嗪 深睡——体温、基础代谢、组织耗氧量显著均降低
严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象的辅助治疗 有利于度过危险的缺氧缺能阶段,为有效对因治疗争取时间
不良反应
常见不良反应
中枢抑制症状
M受体拮抗
α受体拮抗
锥体外系反应
黑质-纹状体D2样受体拮抗 DA功能减弱、Ach功能增强
帕金森综合征
静坐不能
急性肌张力障碍
减少药量 停药 抗胆碱药
迟发性运动障碍
用抗DA药治疗(不能用抗胆碱药)
DA受体长期被拮抗,敏感度增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加 胆碱能受体和多巴胺受体平衡
心血管和内分泌系统反应、过敏反应、惊厥和癫痫、精神异常、急性中毒
奋乃静
硫杂蒽类
氯普噻吨、氟哌噻吨
丁酰苯类
其他
非典型(非经典)
精神分裂症一线药物,对精神分裂症尤其是阴性症状较经典类更强
氯氮平
特异性D4亚型受体拮抗药
几乎没有锥体外系反应
粒细胞减少
与抗生素同用
服药期间白细胞计数检查 超过正常值尽快停药
利培酮、奇拉西酮、阿立哌唑
抗躁狂症药
碳酸锂
增加钠摄入,促进排泄
治疗指数低,测定血药浓度
抗抑郁药
三环类抗抑郁药(TCAs)
丙米嗪
心血管系统
阿米替林、氯米帕明、多塞平
NA摄取抑制药(NRIs)
地昔帕明、马普替林、去甲替林、瑞波西汀
5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制药(首选)SSRIs
氟西汀(百忧解)、帕罗西汀、舍曲林
曲唑酮、吗氯贝胺、米安舍林、米氮平
中枢DA(多巴胺)神经系统及其生理功能
黑质-纹状体通路
锥体外系运动功能的高级中枢 骨骼肌的精细运动
减少
帕金森
亢进
多动症
结节-漏斗通路
调控垂体激素的分泌
中脑-边缘通路
中脑-皮质通路
精神活动
调控情绪反应
调控认知、思想、感觉、推理能力
疗效
Ⅱ型阴性症状
Ⅰ型阳性症状
机制:非选择性单胺摄取抑制剂 同时抑制NA/5-HT的再摄取