苯乙胺类药物

药物分析学，分享了苯乙胺类药物的基本结构、理化性质、鉴别试验、含量测定的知识，一起来看吧。

苯乙胺类

• 基本结构：苯乙胺结构，苯环常被酚羟基取代
  • 典型药物：肾上腺素，重酒石酸间羟胺，盐酸麻黄碱等
• 理化性质
  • 酚羟基特性
    • 与重金属离子配位呈色，遇光、热易氧化
  • 弱碱性
    • 含N原子，氨基
  • 旋光性
    • 存在手性碳
  • 紫外吸收特性
    • 最大吸收波长254nm
  • 方伯氨基
    • 具有方伯氨基的盐酸克伦特罗可用重氮化-偶合反应鉴别，亚硝酸钠滴定法测定含量
• 鉴别试验
  • 与三氯化铁反应显色
    • 肾上腺素-酸溶液绿色，碱溶液紫色
    • 盐酸异丙肾上腺素-深绿色，加碱蓝紫色
    • 重酒石酸去甲肾上腺素-翠绿色，加碱蓝色，红色
    • 盐酸去氧肾上腺素-紫色
    • 盐酸多巴胺-墨绿色，加氨溶液紫红色
  • 氧化反应
    • 具有芳羟基，与氧化剂碘，双氧水，K3F3(CN)6等反应显色
  • 与甲醛-硫酸反应形成醌式显色
    • 肾上腺素-红色，重酒石酸去甲肾上腺素-谈红色，盐酸去氧肾上腺素-玫瑰红，盐酸异丙肾上腺素-棕色
  • 双缩脲反应（鉴别芳环氨基醇的特殊反应 ）
    • 反应显蓝紫色，加乙醚后，醚层为紫红色，水层为蓝色
  • 与亚硝基铁氰化钠反应又称为Rimini反应（脂肪族伯胺专属反应）
    • 显红紫色
  • 紫外特征吸收与红外吸收光谱
• 含量测定
  • 非水溶剂滴定法（利用弱碱性）
    • 非水溶剂种类：酸性-冰醋酸，碱性-二甲基甲酰胺，两性-甲醇，惰性-甲苯、丙酮、氯仿
    • 适用范围：有机弱碱性药物及盐
    • pKa=8~10时选冰醋酸，10~12时选冰醋酸与醋酐，>12时选醋酐为溶剂
    • 酸根影响：加入醋酸汞冰醋酸溶液，消除氢卤酸对滴定的影响，醋酐可提高滴定终点灵敏度
  • 溴量法
    • 药物与溴单质为1：6
  • 亚硝酸钠法（鉴别芳伯氨基）
    • 发生重氮化反应，生成重氮化盐
    • 鉴别盐酸克伦特罗药物
  • 紫外分光光度法及比色法
    • 苯环具有特征紫外吸收
    • 比色法：加入氨基磺酸铵后测定吸光度，动物组织中盐酸克伦特罗的残留测定常用比色法
  • 高效液相色谱法