传出神经系统药物

传出神经系统药物的思维导图，内容有 胆碱受体激动药和作用胆碱酯酶药 （拟胆碱药）、胆碱受体阻断药、肾上腺受体阻断药、肾上腺受体激动药，欢迎大家学习。

传出神经系统药物

• 胆碱受体激动药和作用胆碱酯酶药 （拟胆碱药）
  • 胆碱受体激动药（直接作用） 可直接作用于胆碱受体
    • M受体激动药
      • 毛果芸香碱
        • 作用机制 激动M受体➭副交感神经兴奋
        • 药理及临床
          • 👀眼睛
            • 瞳孔括约肌收缩缩瞳)房水回流↑ →眼内压下降➭治疗青光眼 睫状肌收缩→晶状体屈光度增加 近视（调节痉挛➭治疗虹膜炎
              • 睫状肌上也为M受体， 且为环状肌
              • 不良反应 调节痉挛（近视）
          • 腺体
            • 汗腺、唾液腺分泌增加➭口腔干燥、大汗
          • 其他 （全身给药）
            • 内脏平滑肌↑（肠道、支气管 心血管作用↓（心率、血压 中枢神经↑（皮层觉醒和激活）
              • 解救阿托品中毒
              • 不良反应毒賣碱样中毒 副交感神经 系统过度兴奋
    • N受体激动剂 烟碱
    • M、N受体激动药 乙酰胆碱
  • 抗胆碱酯酶药（间接作用） 通过抑制Ach，提高突触间隙Ach浓度
    • 易逆性胆碱酯酶抑制药
      • 新斯的明
        • 作用机制 Ache活性↓➭Ach↑➭激动MN受体
        • 药理及临床
          • N2受体↑↑➭骨骼肌收缩作用强
            • 临床应用: 治疗重症肌无力 解救非去极化肌松药中毒（箭筒毒碱）
              • 不良反应: （过量）➭胆碱能危象➭肌束震颤➭肌💪麻痹
          • M受体
            • 胃肠道蠕动↑➭胃排空↑
              • 临床应用: 治疗术后肠胀气
                • 不良反应: 呕吐、腹痛、腹泻
            • 泌尿道↑➭排空↑
              • 临床应用: 治疗术后尿潴留
                • 不良反应 禁用机械性肠梗阻和尿路梗阻
            • 支气管平滑肌↑
              • 不良反应: 禁用于支气管哮喘
            • 心❤血管（弱）
              • 心率↓
                • 临床应用: 阵发性室上性心动过速
              • 血管↓
                • 不良反应 （过量）➭血压↓
            • 腺体↑
              • 不良反应: 过量➭流口水🤤、大汗😓
            • 眼睛👀（弱）
              • 瞳孔括约肌↑ 睫状肌↑
          • 对N1及中枢胆碱受体影响较小
    • 难逆性胆碱酯酶抑制药
      • 有机磷酸酯类
        • 急性中毒
          • M样症状
            • 眼睛👀 瞳孔括约肌↑➭缩瞳，针尖样瞳孔 睫状肌痉挛➭视力模糊
            • 腺体 分泌增多，流口水🤤、大汗😓
            • 平滑肌
              • 胃肠道蠕动↑➭恶心🤢、呕吐、腹痛、腹泻
              • 支气管↑➭呼吸困难
              • 膀胱逼尿肌➭小便失禁
            • ❤血管 心率↓，血压↓
          • N样症状
            • N1↑
              • 交感优势 心血管（心率↑、血压↑）➭衰竭
              • 副交感优势 M样作用
            • N2↑➭肌束震颤（颜面部➭全身）➭肌💪无力和麻痹
          • 中枢症状
            • 早期兴奋 躁动不安、幻觉、瞻望、甚至惊厥
            • 后期抑制 头晕、乏力、嗜睡、昏迷
            • 晚期衰竭 呼吸中枢和心血管受抑制➭呼吸循环衰竭
        • 慢性中毒
          • 神经衰弱症候群（Ache↓，Ach累积）: 头痛、头晕、失眠、多汗😓、腹胀
• 胆碱受体阻断药
  • M胆碱受体阻断药
    • 阿托品及其类似生物碱 （阿托品、山莨宕碱、东莨菪碱）
      • 机制 阻断M胆碱受体
      • 阿托品
        • 药理及临床 （因副作用太多，尽量少用于老年人）
          • 腺体↓
            • 汗腺、唾液腺↓
            • 支气管腺体分泌↓
            • 胃酸分泌影响不明显
            • 临床应用: 流口水🤤、盗汗、麻醉前给药
              • 不良反应 口干、乏汗、皮肤干燥
          • 眼睛👀
            • 虹膜括约肌↓➭散瞳➭眼压↑
            • 睫状肌↓➭调节麻痹
            • 临床应用 虹膜炎、检查眼底、验光配镜
              • 不良反应 视力模糊，禁用于青光眼
          • 心脏❤ 解除迷走神经对心脏的抑制作用➭心脏↑➭心率↑、传导↑
            • 利多卡因、苯妥英钠 一可用于治疗强心苷 中毒时的快速型室性心律失常 普萘洛尔一—首选用于窦性心动过速； 奎尼丁一可将地高辛从组织中置换出来 升高其血浓度而加重中毒
            • 临床应用 窦性心动过缓，房室传导阻滞
              • 不良反应 心悸
          • 对痉挛状态下的平滑肌作用强
            • 内脏平滑肌↓
              • 胃肠道↓↓↓
              • 膀胱↓↓
              • 输尿管↓
              • 胆道、子宫、支气管↓ （作用弱👎）
              • 解痉止痛: 胃肠道痉挛疼痛 膀胱刺激症状 肾绞痛和胆绞痛（需合用阿片类）
                • 不良反应 便秘、肠胀气、尿潴留等 禁用于前列腺肥大、幽门梗阻等
          • 血管（大剂量阿托品）
            • 扩张血管平滑肌
            • 汗腺↓➭皮肤散热↓➭体温↑➭皮肤血管扩张
            • 临床应用 缓解小血管痉挛，改善微循环
              • 不良反应 皮肤潮红
          • 中枢神经系统（大剂量阿托品）
            • 随着剂量增加，可先兴奋后抑制
              • 不良反应 多言、瞻望、幻觉、惊厥，最后死于呼吸和循环衰竭
      • 山莨宕碱 （65-42）
        • 药理及临床
          • 眼睛👀、腺体、中枢作用弱👎
          • 解痉作用强 血管平滑肌↓↓ 内脏平滑肌↓
            • 临床应用 感染性休克，内脏平滑肌绞痛
              • 不良反应 面部潮红、胀气、便秘、尿潴留
      • 东莨菪碱
        • 药理及临床
          • 易透过血脑屏障，中枢作用强 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用 抑制前庭神经
            • 临床应用 帕金森病，晕动病
              • 不良反应 瞻望、幻觉、欣快、易滥用
          • 腺体分泌↓（较阿托品作用强）
            • 临床应用 麻醉前给药
          • 心血管、眼的作用弱
    • 阿托品合成代用品
      • 合成扩瞳💊 后马托品、尤卡托品
        • 后马托品
          • 临床应用 扩瞳、调节麻痹较阿托品短暂（故常代替阿托品做眼科检查）
      • 合成解痉💊
        • 季胺类
          • 异丙托溴铵
            • 临床应用 用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病
          • 溴丙胺太林
            • 临床应用 溃疡病、胃肠道痉挛和泌尿道痉挛，遗尿症和妊娠呕吐
        • 叔胺类 贝那替嗪（胃复康）
          • 适用于兼有焦虑症的溃疡患者， 亦可用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症者
      • 选择性M受体阻断药 哌仑西平（M1受体阻断药）
        • 临床应用 选择性M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌➭治疗消化腺溃疡
  • N胆碱受体阻断药
    • N1受体阻断药 （神经节阻断药）
      • 美加明
        • 药理及临床
          • 交感N↓
            • 心血管↓血压↓
              • 临床应用 ①麻醉时控制血压，减少术中出血 ②目前较为广泛的应用于抗吸烟成瘾时的戒断治疗
          • 副交感↓
            • M样作用↓
          • 不良反应 口干，视力↓，便秘， 肠胀气，尿潴留
    • N2受体阻断药 （神经肌肉阻断药）
      • 除极化肌松药
        • 琥珀胆碱 （又名司可林）
          • 药理及临床
            • 药理 激动N2受体➭持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期
            • 临床应用 ①静注用于短时操作（如气管插管，消化道内镜检查） ②静滴用于较长手术
          • 特点 短暂肌束颤动后起效 时间短暂，易于控制
          • 新斯的明对琥珀胆碱的影响 新斯的明➭抑制血浆胆碱酯酶➭琥珀胆碱灭活减慢➭肌松作用↑
      • 非去极化肌松药
        • 箭筒毒碱
          • 药理及临床
            • 药理 阻断N2受体➭竞争性阻断受体，使骨骼肌不能收缩
            • 临床应用 大手术的辅助麻醉
          • 特点 肌松作用: 慢而持久 肌松顺序:眼部和头部➭颈部➭四肢➭躯干➭肋间肌➭膈肌
          • 新斯的明对箭筒毒碱的影响 新斯的明➭抑制胆碱酯酶➭Ach↑➭激动N2受体➭肌松作用↓
• 肾上腺受体阻断药
  • α受体阻断剂
    • 非选择性α受体拮抗剂
      • 酚妥拉明
        • 药理及临床
          • 阻断α1➭血管扩张
            • 解除血管痉挛
              • 临床应用 治疗雷诺综合症、血管闭塞性脉管炎 冻伤、NA外露
            • 可使增高的血压↓↓↓
              • 高血压危象、嗜铬细胞瘤
            • 解除心衰时小A，小V的反射性收缩， 心脏❤负荷↓
              • 顽固性心衰，急性心肌梗塞
            • 外周阻力↓，心❤输出量↑，改善微循环
              • 抗休克，与NA合用 （给药前必须补充血容量）
            • 不良反应 体位性低血压
          • 阻断α2➭NA释放↑➭β1受体激动
            • 心脏兴奋（副作用）
              • 不良反应 心绞痛，心悸，心律失常
          • 其他作用 拟胆碱（M↑） 组胺样（H2、H1受体兴奋） 抗5-HT（5-羟色胺 维持人体正常生理活动的重要神经递质） 注:H受体即为组胺受体
            • 不良反应 消化道反应 诱发或加重溃疡
      • 妥拉唑林
        • 特点 拟胆碱和组胺作用强
          • 组胺作用 ①组胺和少量促胃液素会通过组胺H2受体， 会促进胃酸的分泌，对胃黏膜有一定的损伤 ②扩血管，增加血管通透性，参加炎症反应
        • 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病
      • 酚苄明
        • 临床特点 起效慢，作用较酚妥拉明强而持久
        • 临床应用 主要治疗外周血管痉挛性疾病， 也可用于嗜铬细胞瘤和感染性性休克的治疗
    • 选择性α1受体拮抗剂
      • 坦洛新
  • β受体拮抗剂
    • Ⅰ类 非选择性β受体拮抗剂
      • ⅠA类
        • 噻马洛尔
        • 普萘洛尔（心得安）
          • 药理及临床应用
            • 药理
              • 阻断β1受体➭心脏❤抑制
                • 引起可抑制T4转化为T3，故还可用于治疗甲亢
                • ①心率↓ ②传导↓ ③收缩力↓ ④肾素分泌↓
                  • 心输出量↓ 心肌耗氧量↓ 血压下降
                    • 临床应用 慢性心力衰竭，心绞痛，高血压
                      • 其可用于慢心衰，但禁用于急心衰（救病不救命！）
                    • 不良反应 诱发急性左心衰，加重房室传导阻滞
              • 阻断β2受体
                • 冠脉收缩
                  • 不良反应 诱发心绞痛
                • 支气管平滑肌收缩
                  • 不良反应 诱发支气管哮喘
                • 骨骼肌血管收缩
                  • 不良反应 手脚冰凉
                • 糖异生↓，糖原分解↓
                  • 不良反应 合用胰岛素易导致严重低血糖，导致死亡！！！
              • 阻断β3受体
                • 脂肪分解↓，极低密度脂蛋白（VLDL）↑、甘油三酯（TG）↑
              • 大剂量➭膜稳定作用（奎尼丁样作用）
                • 抗血小板聚集
              • 其他作用
                • 临床应用 青光眼，偏头痛
      • ⅠB类
        • 氧烯洛尔
        • 吲哚洛尔（吲哚心安、心得静）
          • 临床特点: ①对β1、β2受体🈚选择性 ②其内在拟交感活性最强（主要表现在β2受体方面） ③作用强度为普萘洛尔的6∽15倍 ④🈶膜稳定作用，较弱
    • 注 A类药物均🈚内在拟交感活性 B类药物均🈶内在拟交感活性 （内在拟交感活性（ISA）定义 : 有些β肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外， 对β受体亦具有部分激动作用。）
    • Ⅱ类 选择性β1受体拮抗剂
      • ⅡA类
        • 阿西洛尔
        • 美托洛尔
      • ⅡB类
        • 普拉洛尔
        • 醋丁洛尔（醋丁酰心安）
          • 临床特点 ①选择性阻断β1，🈶ISA，有膜稳定作用 ②首过反应较明显 ③用于高血压、心绞痛及心律失常，不良反应同普萘洛尔
    • Ⅲ类 α、β受体拮抗剂
      • 拉贝洛尔
• 肾上腺受体激动药
  • α受体激动药
    • α1、α2受体激动药
      • 去甲肾上腺素（NE、NA）
        • 药理及临床
          • 药理
            • NE 静滴➭激动α1受体➭血管收缩
              • 皮肤、黏膜、内脏（肾）血管收缩: 小动脉↑➭外周阻力↑➭舒张压（DBP）↑ 小静脉↑➭回心血量↑➭收缩压（SBP）↑
                • BP↑➭降压反射➭迷走N↑➭间接抑制心脏
            • 激动β1受体➭心脏兴奋 （直接兴奋心脏❤）
              • 收缩力↑ 传导↑ 心率↑
                • SBP↑
              • 耗氧↑➭腺苷↑➭冠脉血流↑
            • 整体表现为心率下降 ①小剂量DBP和SBP均升高 ②大剂量DBP升高明显，脉压差减小
          • 临床应用 ①上消化道出血 ②低血压状态（如早期神经源性休克、α受体阻断药中毒、药物中毒性低血压）
          • 不良反应 ①静滴时外露引起组织缺血坏死 ②过量引起急性肾衰竭
            • NE外露处理 ①停止注射或更换部位 ②热敷 ③0.25%普鲁卡因局部封闭 ④α受体阻断💊，如酚妥拉明
      • 间羟胺（阿拉明）
        • 特点
          • ①既能直接激动α受体，也可促进NA的释放发挥间接作用
          • ②收缩血管和升高血压作用较NA弱而持久
          • ③对肾脏血管的收缩作用也较弱👎，不易引起肾衰和心律失常， 因此已取代NA用于抗休克
    • α1受体激动药
      • 去氧肾上腺素（新福林）
        • 特点
          • 兴奋瞳孔开大肌
          • 作用弱👎，时间短，一般不易引起眼内高压
          • 作为快速短效扩瞳药，一般用于眼底检查
  • β受体激动药
    • β1受体激动药
      • 多巴酚丁胺
        • 药理及临床
          • 药理 选择性激动β1受体➭增加心肌收缩力及心排出量，对心率影响弱👎
          • 临床应用 主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭（短期应用）
    • β2受体激动药
      • 沙丁胺醇（舒喘灵）
        • 药理及临床
          • 药理 选择性激动支气管平滑肌上的β2受体➭产生作用强而持久的舒张作用
          • 临床应用 因其对心血管及中枢作用较小，故作为临床治疗支气管哮喘一线药物
            • 同类药物 克伦特罗、特布他林、沙美特罗、奥西那林
    • β1、β2受体激动药
      • 异丙肾上腺素
        • 药理及临床
          • 药理
            • β1↑➭心脏兴奋
              • 正性变时、变力、变传导 ①对窦房结作用强，有起搏作用 ②加速传导作用强 ③心耗氧量↑，心输出量↑，SBP↑
                • 临床应用 ①休克（少用） ②心跳💓骤停 ③房室传导阻滞
                  • 不良反应 对心室影响小，不易引起心律失常
            • β2↑
              • ①骨骼肌血管舒张➭DBP↓ ②支气管平滑肌舒张， 减少过敏物质释放
                • 临床应用 缓解支气管哮喘急性发作
            • β3↑
              • 脂肪分解
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