青霉素

·青霉素是在临床和生活中都比较常用的一种抗生素，可以破坏细菌的细胞壁，并在细菌繁殖期的时候起到杀菌的作用。 ·青霉素是在青霉菌中所提炼出来的，青霉素属于β-内酰胺类的抗生素。 ·如果你想详细的了解青霉素，本导图将会是你不错的选择。 ·制图不易，望您欢喜，谢谢[爱心]

青霉素

• 作用功效
  • 青霉素属于β-内酰胺类抗生素，是由产黄青霉菌在含有苯乙酸的培养基里经过发酵产生的，常用其钠盐和钾盐。
  • 本品具有杀菌作用，其抗菌活性是基于能抑制细菌细胞壁的黏肽合成、造成细胞壁缺损，从而导致细菌细胞破裂直至死亡。
  • 青霉素可以用来治疗哪些疾病？
    • 青霉素适用于A组和B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金黄色葡萄球菌 （但目前90%以上金黄色葡萄球菌可产生青霉素酶，使青霉素失活）等革兰阳性球菌 所导致的各种感染，如血流感染、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。
    • 也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌属所导致的心内膜炎（与氨基糖苷类联合），梭状芽孢杆菌所导致的破伤风、 气性坏疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、鼠咬热、梅毒、钩端螺旋体病、奋森（Vincent）咽峡炎、放线菌病等。
  • 青霉素常与哪些药物一起使用?
    • 临床实践证明，青霉素联用庆大霉素，会产生增效作用。
• 用前须知
  • 为了防止严重过敏反应的发生，用青霉素类前必须详细询问既往病史，包括用药史，是否有青霉素类、头孢菌素类或其他β-内酰胺类抗生素过敏史， 或过敏性疾病史，有无易为患者所忽略的过敏反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家属变态反应性疾病史等。
  • 用药前必须先做青霉素皮肤敏感试验，阳性反应者禁用；必须应用青霉素类者需慎重为患者脱敏，但皮试阴性者不能排除出现过敏反应的可能。
  • 交叉过敏反应：患者对一种青霉素类过敏者可能对其他青霉素类亦过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
  • 哪些人严禁使用青霉素？
    • 对任何青霉素类过敏的患者禁用。
  • 哪些人需要谨慎使用青霉素？
    • 患者有哮喘、湿疹、枯草热，荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
    • 对头孢菌素类过敏者应慎用。
    • 孕妇及哺乳期妇女慎用。
    • 老人及肾功能严重损害者慎用。
  • 特殊人群能否使用青霉素？
    • 妊娠期妇女：慎用。如果您已经怀孕或计划怀孕，请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
    • 哺乳期妇女：青霉素类可经乳汁排出少量，应用青霉素虽尚没有发生严重不良反应的报道， 但研究显示哺乳期妇女用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等。 因此，哺乳期妇女应用仍需权衡利弊。
    • 过敏体质：过敏体质者慎用。
    • 其他：患者有哮喘、湿疹、枯草热，荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；肾功能严重损害时需调整剂量并慎用。
  • 青霉素与哪些药物会有相互作用？
    • 氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性， 故不宜与青霉素类合用，尤其是在治疗细菌性脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。
    • 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少青霉素类在肾小管的排泄， 因而使青霉素类的血药浓度增高，而且作用维持时间较久，半衰期延长，不良反应也可能增加。 青霉素也可被氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
    • 青霉素可增强华法林的抗凝血作用，增加出血风险。
    • 青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、 间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现浑浊。故本品不宜与其他药物同瓶滴注。
    • 本品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。
    • 青霉素钾与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。 由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。
• 用法用量
  • 用药前请咨询医生，切勿自行随意使用。
  • 如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
  • 青霉素有哪些剂型或规格？
    • 注射用青霉素钠：
      • 0.12g（20万U）；0.24g（40万U）；0.48g（80万U）； 0.6g（100万U）；0.96g（160万U）；2.4g（400万U）。
    • 注射用青霉素钾：
      • 0.125g（20万U）；0.25g（40万U）；0.5g（80万U）；0.625g（100万U）。
  • 青霉素的具体用法是什么？
    • 青霉素可肌内注射或静脉注射给药，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。 静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜，一般每6小时1次。详情请遵医嘱。
    • 成人常用量
      • 肌内注射，一日80万-200万U，分3-4次给药；
      • 静脉滴注，一日200万-1000万U，分2-4次给药。
    • 肾功能减退患者剂量
      • 肾小球滤过率（GFR）为10-15ml/min时，给药间期自8小时延长至8-12小时或剂量减少25%。
      • 当GFR小于10ml/min时，给药间期为12-18小时或剂量减至正常剂量的25%-50%。
      • 通常轻、中度肾功能损害患者的使用常规剂量不需减量；肾功能损害严重者需调整剂量或延长给药间隔时间。
    • 儿童一般感染
      • 肌内注射：
        • 一日2.5万-5万U/kg，80万-160万U/m2，分2-4次使用
      • 静脉滴注：
        • 肺炎败血症，一日5万-20万U/kg，分2-4次使用； 流行性脑脊髓膜炎，一日20万-40万U/kg； 肺炎链球菌脑膜炎及亚急性心内膜炎，一日40万-60万U/kg，每6小时1次； 鞘内注射，一日5000-10000U（1000U/ml）； 胸腔内注射，一次5万-10万U（2000-5000U/ml）。
    • 新生儿剂量
      • 新生儿（足月产）：一次5万U/kg，静脉给药；
      • 出生第1周，每12小时1次；
      • 7日龄以上，每8小时1次；
      • 严重感染者每6小时1次。
    • 早产儿剂量
      • 静脉滴注；第1周，一次3万U/kg，每12小时1次；
      • 2-4周龄时，每8小时1次，以后每6小时1次。
    • 注
      • 肌内注射50万U的青霉素钠或钾，加入灭菌注射用水1ml使其溶解； 超过50万U者则需加入灭菌注射用水2ml；不应以氯化钠注射液作为溶剂。
      • 静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。
      • 青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解， 水解率随温度升高而加速，裂解为无活性代谢产物青霉酸和青霉噻唑酸， 后两者可降低pH值，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制使用。
• 用后须知
  • 对诊断的干扰：应用青霉素期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，用葡萄糖酶法者则不受影响； 多数青霉素类的应用可使血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。
  • 大剂量应用时应定期检测血清钾水平。
  • 本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。
  • 使用青霉素后一般多久可以起效？
    • 青霉素钾盐或钠盐口服吸收很差，肌注后约0.5小时后可达到血药最大浓度。
  • 青霉素的药效一般可以维持多久？
    • 对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5小时。
  • 使用青霉素过量了应该怎么办？
    • 如出现用药过量，请及时咨询医生。
    • 青霉素过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速药物排泄。详情请遵医嘱。
  • 青霉素有哪些不良反应？
    • 过敏反应青霉素毒性虽低，但过敏反应较常见，在各种抗感染药物中居首位。 严重的过敏反应，即过敏性休克（Ⅰ型变态反应）的发生率为0.004%-0.015%， 若不及时抢救，病死率高。因此，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。
    • 立即给患者肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml；必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后做静脉注射， 临床表现无改善者，半小时后重复一次。
    • 心搏停止者，肾上腺素可做心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量； 血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。
    • 抗组胺药亦可考虑采用，以减轻荨麻疹。
    • 有呼吸困难者予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者应及时做气管切开。
    • 青霉素酶应用意义不大，因为此酶虽可破坏青霉素，但对已形成的抗原抗体复合物无作用，而且其本身也可产生过敏反应。
    • 血清病样反应（Ⅲ型变态反应）亦较常见，发生率为1%-7%，其他过敏反应尚有溶血性贫血 （Ⅱ型变态反应）、药物性皮疹（简称药物疹）、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。
    • 毒性反应少见，青霉素肌注区可发生周围神经炎。 鞘内注射超过2万U或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病）。 此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退患者。
    • 青霉素偶可致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别患者可出现焦虑、发热、 呼吸急促、高血压、心率增快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。
    • 电解质紊乱：青霉素钾100万U（0.625g）含钾离子1.5mmol（0.066g），如静脉给予大量青霉素钾时， 则可发生高钾血症或钾中毒反应。青霉素钠100万U（0.6g）含钠离子1.7mmol（0.039g），大剂量给药后， 尤其对于肾功能减退或心功能不全患者可造成高钠血症。每日给予患者1亿U青霉素钠后， 少数患者出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。
    • 赫氏反应：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称为赫氏反应，系大量病原体被杀灭引起的全身性反应。
    • 治疗矛盾：见于梅毒患者，是由于治疗后梅毒病灶消失过快，但组织修复较慢，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
    • 二重感染：青霉素治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
  • 什么情况下需要尽快去医院就诊？
    • 过敏性休克是一种危及生命的全身性过敏反应，有时在皮试中或使用滴眼液时也会发生，故应随时准备好急救措施和必需的药品。
    • 这种严重的过敏反应表现为呼吸困难、发绀、血压极度下降、昏迷、肢体强直，以至惊厥，如抢救不及，措施不力，短时间内即可导致患者死亡。
    • 应尽早发现此种反应的早期迹象，立即采取措施。
    • 此外，您可能出现其他的副作用，如果您用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施