药物代谢动力学

药动学知识导图，提供给医科大学护理学专业的同学们使用。

药物代谢动力学 (药动学)

• 药物的消除动力学
  • 一级消除动力学
    • 单位时间内 体内药物按照恒定的比例消除
    • 特点: ①单位时间内消除的要量与血药浓度成正比 ，等比消除 ②半衰期恒定 ③纵坐标取对数时，时量关系消除呈直线 ④单次给药，经过4-6个半衰期药物基本消除
  • 零级消除动力学
    • 单位时间内 体内药物按照恒定的量消除
    • 特点 : ①单位时间内消除的药量恒定，与血药浓度无关，为恒量消除 ②半衰期不恒定，随给药量而改变 ③消除曲线是直线
• 药物学的重要参数
  • 生物利用度 (F)
    • 绝对生物利用度: F＝AUC(血管外给药)/AUC(血管内给药)×100% 相对生物利用度:F＝AUC(供试药)/AUC(对照药)×100%
  • 血浆清除率 (CT)
    • 肝肾药物清除率总和，反应肝肾清除功能
  • 表观分布容积 (Vd)
    • 大致推测药物的分布范围
  • 血浆半衰期 (t½)
    • 一次用药经过 4-6个t½药物可基本消除
• 连续多次给药的血药浓度变化
  • 有些药物或在病情危重需要立即达到有效血药浓度时 ，可于开始给药采用负荷剂量 ，每隔一个 t½，给药一次时才用手机加倍剂量的 D1可使血药浓度迅速达到血药稳态浓度
• 药物的体内过程
  • 吸收 (入血)
    • 口服给药
      • 是临床最安全、最简便和最常用的给药途径
      • 药物从给药部位进入体循环的过程
      • 药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道粘膜的某些酶灭活代谢,使进入体循环的药量减少,称为首过效应 。舌下(完全避免 )直肠 (部分避免)
    • 注射给药
      • 静脉注射
        • 直接入血，起效快
      • 肌内注射
        • 被动运转，起效较快
      • 皮下注射
        • 吸收慢
    • 吸入给药
      • 气态，容易气化的药物
    • 经皮给药
  • 分布
    • 药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程
    • 影响因素
      • 血浆蛋白结合率
      • PH
      • 亲和力
      • 血流量
      • 体内障碍 (血脑－屏障、胎盘屏障 )
  • 生物转化
    • 药物在体内经过某些酶的作用其化学结构发生改变
    • 代谢部位
      • 肝脏
    • 代谢酶
      • 肝药酶
        • 特点:专一性差、活性有限、个体差异大、易受外界因素的影响
    • 影响药物代谢的因素
      • 酶诱导剂 (巴比妥类)
        • 促进药物代谢,药效降低 ，延误治疗
      • 酶抑制剂(青霉素)
        • 抑制药物代谢，药效增强或延长，不良反应增加
  • 排泄
    • 药物及其代谢产物经过机体的排谢或分泌器官排出体外的过程
    • 肾排泄 (最主要)
      • 肾小球滤过
      • 肾小管主动分泌
      • 肾小管被动重吸收
        • 弱酸性药物在碱性尿中解离多、重吸收少、排泄多
        • 弱碱性药物在酸性尿中解离多、重吸收少、排泄多
    • 消化道排泄
      • 胆汁排泄
      • 肝肠循环
    • 其他排泄途径
      • 乳腺 :乳汁偏酸性
      • 唾液腺 、汗腺
      • 肺脏 :挥发性药物,如乙醇
• 药物的跨膜转运
  • 被动转运 (顺浓度差、不耗能 )
    • 简单扩散 :大多数药物在体内的转运 (吸收 、分布和排泄 )
      • 酸酸少易，酸碱多难
    • 滤过 :水分子的扩散方式 (如水和乙醇 )
  • 主动转运 (逆浓度差、耗能、有饱和现象 )
  • 其他转运方式
    • 易化扩散
    • 胞吞
    • 胞饮
    • 膜孔滤过
    • 离子对转运
• 概念
  • 主要研究药物进入机体后，机体对药物的处理