镇静催眠药

正常服用镇静催眠药有利人体健康。 镇静催眠药有助于避免失眠损害人体健康和正常生活。镇静催眠药是有效帮助睡眠和有效改善睡眠的良药。

镇静催眠药

• 苯二氮卓类
  • 作用机制
    • 增强GABA 的抑制效应使细胞膜对氯离子通透性增加，细胞膜超级化
  • 药理作用及临床应用
    • 1.抗焦虑
      • 作用于边缘系统的BZ受体
      • 临床应用
        • 麻醉前给药，心脏电击复律或内镜检查前给药
          • 暂时性记忆缺失
        • 常用地西泮，三唑仑，阿普唑仑
    • 2. 镇静和催眠
      • 无麻醉作用，已取代巴比妥类药物用于镇静催眠
      • 优点
        • 使慢波睡眠的2期延长 3，4期缩短，减少夜惊夜游
        • 对快速睡眠的影响较小，停药后反跳性使快速动眼期延长，较巴比妥类轻，不易引起多梦，恶梦，依赖性和戒断性。
        • 几乎没有肝药酶诱导作用，不影响其它药物代谢
        • 治疗指数高，对呼吸循环影响小，安全范围大
    • 3.抗惊厥和抗癫痫
      • 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药
      • 机制：抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或者减轻发作。
      • 抗惊厥作用很强：用于辅助治疗破伤风，子痫，小儿高热以及药物中毒性的惊厥
    • 4. 中枢性肌松作用
      • 机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递
      • 临床作用：用于大脑损伤脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直
    • 5. 其他作用
      • 大剂量会抑制心血管抑制呼吸（慎用于慢性阻塞性肺部疾病）
  • 不良反应
    • 中枢神经反应：嗜睡乏力，头痛，记忆力减退偶，致共济失调
    • 耐受性和依赖性停药后出现戒断反应
    • 可以导致呼吸和心血管抑制
    • 过量致急性中毒可以用氟马西尼进行鉴别和抢救
• 巴比妥类
  • 作用机制
    • 增加GABA作用延长，氯离子通道开放时间，增加氯离子内流
  • 药理作用和临床应用
    • I. 对神经系统的作用
      • 1. 镇静催眠
        • 被苯二氮卓替代
      • 2. 抗惊厥
        • 小儿高热，破伤风，子痫，脑膜炎，脑炎以及中枢兴奋药引起的惊厥
      • 3. 癫痫大发作及持续状态
        • 苯巴比妥类
      • 4. 麻醉
        • 硫喷妥钠静脉麻醉
    • II. 对呼吸的影响
      • 大剂量巴比妥类对呼吸中枢有明显抑制作用
    • III. 肝药酶诱导作用
      • 苯巴比妥类为肝药酶诱导剂可加速自身代谢和其他药物代谢
      • 例如双香豆素，氯霉素，四环素
      • 易产生耐受性，往往需要大剂量才能奏效
  • 不良反应
    • 1. 后遗作用
      • 可致眩晕困倦精细运动不协调
    • 2. 耐受性
      • 诱导肝药酶自身代谢增强
    • 3. 依赖性
      • 产生精神和躯体依赖性终致成瘾
    • 4. 急性中毒
      • 呼吸抑制
• 促觉醒药
  • 莫达非尼
    • 作用机制
      • 1 、激活多巴胺能神经
      • 2 、其它：可抑制中枢神经系统GABA 的释放，但促进谷氨酸释放。
    • 药理作用及临床应用
      • 促觉醒作用，其它
    • 不良反应
      • 耐受性好，安全性高。失眠和食欲减退最常见，偶见有恶心、皮疹、神经过敏、血压升高和焦虑。
  • 咖啡因
    • 作用机制
      • 拮抗GABA 受体的抑制作用和促肌质网释放钙离子，增强肌纤维对钙离子的敏感性等
    • 药理作用及临床应用
      • 中枢神经系统，心血管系统，其它
    • 不良反应
      • 较少
• 其他镇静催眠药
• 非苯二氮卓类
  • 作用机制
    • 与苯二氮卓类相似，能选择性激动GABA 受体w-1 型的BZ 位点，调节氯离子通道而产生效应
  • 药理作用与临床应用
    • 镇静作用较强，但抗焦虑，惊厥及肌肉松弛作用较弱
  • 不良反应
    • 较轻