第十二章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物

第十二章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物的思维导图，介绍了抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默症的知识，有兴趣的可以看看哟。

治疗中枢神经系统退行性疾病的药物

• 抗帕金森病药
  • 帕金森病理：黑质纹状体DA能神经-胆碱能神经功能失衡，DA↓，Ach↑
  • 拟多巴胺药
    • 多巴胺前体药
      • 左旋多巴
        • 药理：
          • 可通过BBB，在黑质纹状体通路脱羧生成DA
        • 临床
          • PD
          • 肝性脑病：可合成去甲肾上腺素，使肝性脑病患者清醒
        • 不良
          • 早期反应
            • 胃肠道
            • 心血管：体位性低血压
          • 长期反应
            • 运动障碍
            • 症状波动：疗效减退、开关反应（缓释+COMT抑制剂
            • 精神障碍
    • 左旋多巴增效药
      • 氨基酸脱羧酶抑制剂
        • 卡比多巴：抑制外周左旋多巴脱羧
        • 苄丝肼：美多巴复方成分（苄丝肼1，左旋4）
      • COMT抑制剂
        • 恩他卡朋：抑制外周COMT分解
    • 多巴胺受体激动药
      • 吡贝地尔
      • 普拉克索
      • 罗匹尼罗
    • MAO-B抑制剂
      • 司来吉兰：抑制中枢DA分解、保护神经
      • 沙芬酰胺
    • 其他
      • 金刚烷胺：促使黑质纹状体释放残存多巴胺，抑制再摄取
  • 中枢抗胆碱药
    • 苯海索
      • 药理
        • 拮抗中枢M胆碱受体
        • 改善继发症
      • 临床
        • PD早期患者
        • 氯丙嗪等阻断DA受体引起的锥体外系反应
• 治疗阿尔兹海默症
  • 阿尔兹海默症病理
    • 胆碱能神经损伤
    • 兴奋性氨基酸毒性（NMDA受体激活了）
    • β-淀粉样蛋白级联
    • Tau蛋白过度磷酸化
  • 胆碱酯酶抑制剂
    • 多奈哌齐
      • 胆碱酯酶抑制药，提高中枢Ach浓度
      • 减少脑内Aβ的沉积
      • 减少炎症因子释放
    • 加兰他敏
      • 激活烟碱受体，促进NMDA受体依赖的长时程突触增强的产生
        • 激活
      • 抑制Aβ诱导的神经元氧化应激损伤
      • 干预APP表达和代谢，减少Aβ产生
      • 抑制Aβ诱导的阻抑细胞生长的自噬
      • 减少生成、抑制诱导氧化、抑制诱导自噬
      • 通过线粒体和内质网发挥抗神经元凋亡，保护神经元
      • 促进脑神经元新生
      • 减少损伤、促进新生
      • 1、3、2
    • 卡巴拉汀
    • 石杉碱甲
  • NMDA受体非竞争性拮抗剂
    • 美金刚
• MAO-B分解DA
• COMT分解左旋多巴

治疗中枢神经系统退行性疾病的药物

• 抗帕金森病药
  • 帕金森病理：黑质纹状体DA能神经-胆碱能神经功能失衡，DA↓，Ach↑
  • 拟多巴胺药
    • 多巴胺前体药
      • 左旋多巴
        • 药理：
          • 可通过BBB，在黑质纹状体通路脱羧生成DA
        • 临床
          • PD
          • 肝性脑病：可合成去甲肾上腺素，使肝性脑病患者清醒
        • 不良
          • 早期反应
            • 胃肠道
            • 心血管：体位性低血压
          • 长期反应
            • 运动障碍
            • 症状波动：疗效减退、开关反应（缓释+COMT抑制剂
            • 精神障碍
    • 左旋多巴增效药
      • 氨基酸脱羧酶抑制剂
        • 卡比多巴：抑制外周左旋多巴脱羧
        • 苄丝肼：美多巴复方成分（苄丝肼1，左旋4）
      • COMT抑制剂
        • 恩他卡朋：抑制外周COMT分解
    • 多巴胺受体激动药
      • 吡贝地尔
      • 普拉克索
      • 罗匹尼罗
    • MAO-B抑制剂
      • 司来吉兰：抑制中枢DA分解、保护神经
      • 沙芬酰胺
    • 其他
      • 金刚烷胺：促使黑质纹状体释放残存多巴胺，抑制再摄取
  • 中枢抗胆碱药
    • 苯海索
      • 药理
        • 拮抗中枢M胆碱受体
        • 改善继发症
      • 临床
        • PD早期患者
        • 氯丙嗪等阻断DA受体引起的锥体外系反应
• 治疗阿尔兹海默症
  • 阿尔兹海默症病理
    • 胆碱能神经损伤
    • 兴奋性氨基酸毒性（NMDA受体激活了）
    • β-淀粉样蛋白级联
    • Tau蛋白过度磷酸化
  • 胆碱酯酶抑制剂
    • 多奈哌齐
      • 胆碱酯酶抑制药，提高中枢Ach浓度
      • 减少脑内Aβ的沉积
      • 减少炎症因子释放
    • 加兰他敏
      • 激活烟碱受体，促进NMDA受体依赖的长时程突触增强的产生
        • 激活
      • 抑制Aβ诱导的神经元氧化应激损伤
      • 干预APP表达和代谢，减少Aβ产生
      • 抑制Aβ诱导的阻抑细胞生长的自噬
      • 减少生成、抑制诱导氧化、抑制诱导自噬
      • 通过线粒体和内质网发挥抗神经元凋亡，保护神经元
      • 促进脑神经元新生
      • 减少损伤、促进新生
      • 1、3、2
    • 卡巴拉汀
    • 石杉碱甲
  • NMDA受体非竞争性拮抗剂
    • 美金刚
• MAO-B分解DA
• COMT分解左旋多巴