导图社区 镇静催眠药
镇静催眠药的知识点介绍,正常服用镇静催眠药有助于避免失眠损害人体健康和正常生活。镇静催眠药是有效帮助睡眠和有效改善睡眠的良药。
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镇静催眠药
概念
是指对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物
非快动眼睡眠(NREMS)
浅睡期和深睡期(慢波睡眠),大脑皮层高度抑制,生长激素分泌达高峰,有利于大脑皮层休息,生长发育和生命物质补充
快动眼睡眠(REMS)
快波睡眠:眼球快速运动,脑电波去同步化快波u,多梦,呼吸心率快,血压高,骨骼肌极度松弛,利于智力发育,学习记忆和解除疲劳
常用药物
苯二氮䓬类
安定,氯氮䓬,去甲羟基安定,氟安定,硝基安定,舒乐安定
巴比妥类
苯巴比妥,异戊巴比妥,硫喷妥钠
其他
水合氯醛
苯二氮䓬类(BDZ)
安定(地西泮)
体内过程
吸收
口服完全吸收,1小时左右血药浓度达高峰
肌肉注射吸收不规律,血药浓度较低
分布
血浆蛋白结合律,脂溶性高
静脉注射后很快透过血脑屏障,随后大量分布到脂肪组织
代谢
在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定,并进一步转化为去甲羟安定
排泄
原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活,经肾排出
作用,用途
抗焦虑
作用在边缘系统,抑制海马和杏仁核神经元的电活动
用途
治疗焦虑症
小于镇静剂量即能产生良好抗焦虑作用,改善紧张,恐惧,忧虑,失眠症状,对意识和高级精神活动影响小
麻醉前给药
减轻患者对手术恐惧导致的焦虑和紧张情绪,并加强麻醉药作用
镇静催眠
作用
作用在脑干网状结构
缩短入睡潜伏期,减少觉醒次数,延长睡眠时间
可缩短NREMS,可以减少夜惊和夜游症
停药后“反跳”轻,易停药
各种失眠,治疗失眠的主要药物;连续使用可产生耐受性和依赖性
作用机制
与GABAA受体相应位点α亚单位结合,促进GABA与GABAA 受体结合,Cl-通道开放频率增加,大量Cl-流入细胞膜内产生膜超极化,神经兴奋性降低。
不良反应
常见不良反应:嗜睡、乏力、头昏(宿醉现象),影响技巧性操作和驾驶安全。
大剂量
时偶有共济失调,语言不清,肌肉无力
静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能,可用苯二氮䓬 受体拮抗剂氟马西尼抢救
与其他中枢抑制药(酒精)合用,可引起严重呼吸抑制,甚至危及生命。
数周或数月用药可产生依赖性,可产生戒断症状
如失眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥
其他苯二氮䓬类
氯氮䓬(利眠宁)
口服吸收慢。主要用于焦虑症,神经官能症,失眠症
去甲羟基安定(奥沙西泮)
抗焦虑作用强
氯安定(氟西泮)
作用时间长,连续用药催眠效果增强,用于各种的失眠症
硝基安定(硝西泮)
催眠作用显著,抗惊厥作用强。主要用于失眠,焦虑症及癫痫持续状态
舒乐安定(艾司唑仑)
口服吸收快,半衰期短。镇静催眠作用强,主要作用于焦虑失眠紧张恐惧和术前镇静
时长
长效
苯巴比妥
6-8H
抗惊厥
中效
戊巴比妥
异戊巴比妥
3-6H
抗惊厥,镇静催眠
短效
司可巴比妥
2-3H
超短效
硫喷妥钠
0.25H
静脉麻醉
均口服迅速且完全吸收,10-60min起效
硫喷妥钠脂溶性很高,静脉注射后很快进入中枢 发挥作用,作用持续时间较短。
苯巴比妥脂溶性低,吸收、入脑、起作用均慢。
脂溶性高:经肝药酶代谢,代谢产物由肾脏排出。
脂溶性低:原形由肾脏排出,排泄慢。尿液pH值对排 泄影响较大
机理
与GABAA受体相应位点γ亚单位结合,促进GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放时间延长,增加Cl-内流致膜超极化,产生中枢抑制作用。
对中枢神经系统有普遍抑制作用
催眠剂量的巴比妥类能缩短入睡时间,减少觉醒次 数,延长总睡眠时间;
明显缩短REMS,停药则反跳性延长,伴多梦,睡眠障碍,并导致依赖。
诱导肝药酶
可促进一些药物的代谢,也可使自身代谢加速产生耐受性
应用
用于小儿高热、子痫、破伤风及药物中毒所致的惊厥
抗癫痫
苯巴比妥广泛用于抗癫痫或癫痫持续状态
麻醉和麻醉前给药
硫喷妥钠(超短效)静脉给药用于麻醉或诱导麻醉
用于消除病人紧张和焦虑,治疗失眠,现已少用。
常见的不良反应有“宿醉”现象
翌日出现头晕、乏力、困倦、恶心等
中等剂量即可抑制呼吸中枢,
支哮、严重肺功能不全及颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用
巴比妥类诱导肝药酶产生
加速自身代谢,产生耐受性
也加速其它一些药物,如皮质激素、苯妥英钠、 香豆素类等的代谢
长期应用巴比妥类易成瘾,应避免滥用
偶见过敏反应,如皮炎、皮疹等
中毒及解救
中毒剂量为催眠剂量的5~10倍。
主要表现:深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克。
解救原则
对因治疗
消化道:KMnO4洗胃;Na2SO4导泻
血液:透析
肾脏
NaHCO3碱化尿液
强迫利尿:饮水、输液、利尿药
对症治疗
维持呼吸及循环功能:人工呼吸、输液、保温、使用升压药。
其他镇静催眠药
口服易吸收,30 min 起效,作用维持6~8 小时。无宿醉现象。大剂量有抗惊厥作用
催眠:用于顽固性失眠及其他药物无效的失眠。 惊厥:小儿高热,破伤风、子痫
甲丙氨脂(安宁,眠尔通)
口服易吸收,催眠效 果好。兼有抗焦虑作用。
镇静、抗焦虑、催眠
唑吡坦
镇静催眠作用较强
失眠者服用后入睡快,增加深睡眠,睡眠质量高,醒后感觉良好。常规剂量不产 生耐受性。停药后无"反跳"现象。
佐匹克隆
主要用于催眠,其特点是入睡快。
丁螺环酮(布斯哌隆)
主要用于治疗普通焦虑状态,对于恐怖症无效
药物睡眠
催眠,诱导入睡,延长睡眠时间,减少觉醒次数
REMS具有不可压缩性,人为缩短停药出现反跳(巴比妥类),多梦,焦虑不安,失眠
苯二氮䓬BDZ
主要缩短慢波睡眠
睡眠障碍
入眠及睡眠持续障碍
最常见,又称失眠,包括入睡障碍,中途觉醒,过早觉醒或者缺乏睡眠满足感等
睡眠过剩
睡眠觉醒障碍
阶段性睡眠或部分性觉醒有关机能障碍