导图社区 第五章 镇静催眠药
麻醉药理学--第五章 镇静催眠药，有苯二氮卓类、新型镇静催眠药、巴比妥类、吩噻嗪类、丁酰苯类，喜欢的可以点个赞收藏一下哟~
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第五章 镇静催眠药
苯二氮卓类
地西泮
体内过程:
口服吸收完全迅速，肌内注射吸收缓慢不规则 脂溶性高
临床应用:
用于焦虑症，镇静催眠，抗惊厥
麻醉
麻前给药，助于预防局麻药毒性反应
麻醉辅助用药
增强麻醉效果
减少琥珀胆碱引起的眼压升高，术后肌痛等不良反应
适合眼内手术
减轻氯胺酮的心血管兴奋反应和术后精神症状
用于心率转复和局麻下施行内镜检查
静注前用于全麻诱导，对心血管的影响轻微，但起效慢
只限用于不宜用硫喷妥钠的重症患者
不良反应（毒性小，安全范围大）
长期服用或剂量稍大时有嗜睡眩晕头痛和幻觉
大剂量共济失调，
用毒扁豆碱可以消除此种不良反应
静注发生血栓性静脉炎
长期服用有依赖性
咪达唑仑
是半衰期最短的短效苯二氮卓类药物，也是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物
体内过程
有明显的首关消除
脂溶性高
肌内注射容易吸收，局部刺激小
作用短暂
与地西泮不同，此药的代谢不受西咪替丁影响
用于消化道溃疡，肝药酶抑制剂
不能与硫喷妥钠等碱性药物相混
药理作用
镇静药可以增强其抗焦虑作用
抗惊厥作用，预防局麻药中毒所致的惊厥，比地西泮有效
顺行性遗忘作用有明显的剂量依赖性，合用逆行性遗忘作用的硫喷妥钠可以增强其遗忘作用
可以轻度降低脑耗氧量，脑血流量和灌注压，以及颅内肿瘤者的颅内压
适用于颅内肿瘤患者
有一定的呼吸抑制作用，对慢阻肺的患者的呼吸抑制更为明显，并可以增强中枢抑制药对呼吸的抑制作用
可以减轻但不能完全消除气管插管引起的交感神经兴奋反应
同时辅用芬太尼可以消除这种反应
减轻氯胺酮引起的交感反应和麻醉后的精神症状
降低眼压，但不能防止静脉琥珀胆碱气管插管时的眼压升高
对正常人的心血管系统影响轻微
不影响组胺释放，对肾上腺皮质功能无抑制作用
无镇痛作用，但可以增强其他麻醉药的镇痛作用
临床应用
麻前给药
全麻诱导和维持
临床上常用咪达唑仑和丙泊酚联合作为催眠药用于麻醉诱导
适用于心血管手术和颅脑手术
各类麻醉镇静
适用于消化道内镜检查以及其他诊断性操作和治疗性操作
ICU患者镇静
对于需要机械通气支持的患者
不良反应
麻醉恢复期的嗜睡，镇静过度，共济失调
静注时引起呼吸抑制，合用阿片类药物，遗忘呼吸更易出现
禁用
精神分裂症，抑郁症，器质性脑损伤患者和孕妇
艾司唑仑
新型的中短效类苯二氮卓类药物
治疗焦虑，失眠，紧张，恐惧和癫痫发作
不良反应少，副作用少
氟马西尼
口服易吸收，但首过消除大
与苯二氮卓类受体有特异性亲和力，但无内在活性
麻醉后拮抗苯二氮卓类药的残余作用，促使手术后早期清醒
用于苯二氮卓类药物过量中毒的诊断和解救
对ICU中长时间用苯二氮卓类控制躁动，施行机械通气的患者，若要恢复意识，停用机械通气，用此药拮抗
新型镇静催眠药
右美托咪定
一种较高选择性a2肾上腺素受体激动药
交感抑制，镇静，镇痛
镇静催眠类似自然睡眠状态
对呼吸系统的影响小
对循环系统的影响
减慢心率，降低外周阻力，降低心肌收缩力，心排血量，血压
麻醉诱导
全麻维持
具有良好的术中唤醒特点，在神经外科手术中更显其优势
术中镇静
用于局部麻醉，神经阻滞和椎管内麻醉的辅助镇静
ICU镇静，对呼吸影响小，明确的镇痛作用及血流动力学稳定等特点
可乐定
较强a2肾上腺素受体激动效应
降低交感活性
增加副交感神经张力
减少循环中儿茶酚胺含量
用于治疗高血压
镇痛
局麻
用于围术期麻醉联合用药，可以减轻气管插管时的心血管反应，加强麻醉药物的作用时间和强度，减轻麻醉药物的用量和不良反应
用于术后镇痛和术后寒战预防
巴比妥类
服用碳酸氢钠使尿液碱化，利于排出
药理作用和临床作用
对中枢神经系统的作用
镇静催眠
抗惊厥抗癫痫
麻醉和麻醉前给药
对呼吸系统的作用
对心血管系统的作用
酶诱导作用
吩噻嗪类
氯丙嗪
中枢神经系统
抑制下丘脑体温调节中枢
镇吐
自主神经系统
阻断a肾上腺素受体
血管扩张，血压下降
阻断M胆碱受体作用弱
产生镇静作用，加强镇痛和麻醉药效应，减少手术后恶心呕吐
低温麻醉
防止寒战和血管痉挛，使血管扩张，利于体温下降
人工冬眠
冬眠合剂:氯丙嗪，异丙嗪和哌替啶
异丙嗪
除无抗精神病作用外，其他对中枢神经系统的作用与氯丙嗪相似
镇静作用更强
抗肾上腺素作用弱，抗胆碱能作用显著
对呼吸有轻度兴奋作用，松弛支气管平滑肌
强效H1受体阻断药，有突出的抗组胺作用
治疗过敏性疾病，可以预防和治疗输血和输液时出现的过敏反应
麻醉前用药，有较好的镇静，抗过敏和抗呕吐作用。加强麻醉药和中枢抑制药的
与哌替啶合用组成哌异合剂（度非合剂），作为硬脊膜外麻醉辅助用药
丁酰苯类
氟哌利多
安定作用强于氯丙嗪
镇吐作用强于氯丙嗪
对颅内压升高的患者有利，对脑缺血患者不利
机制
增加GABA与GABAa的结合作用使氯离子通道开放频率增加
概述
强安定作用
抗精神病作用
阻滞中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺受体
镇吐作用
阻滞延髓催吐化学感受器区多巴胺拼图胡
影响自主神经和内分泌作用
阻滞结节漏斗部多巴胺受体
本身无镇痛作用，但可以增强麻醉性镇痛药的作用
锥体外系症状
阻滞黑质纹状体多巴胺受体
降压
阻滞a肾上腺受体
抗胆碱
M胆碱受体
抗组胺
H1受体
用于治疗精神分裂症或者其他精神病的躁狂症状，消除幻觉，妄想和躁狂
镇吐作用对晕动病呕吐无效
一般症状
中枢抑制症状
嗜睡淡漠无力
M受体阻断症状
口干无汗便秘，视力模糊，眼压升高
a受体阻断症状
鼻塞，血压下降，直立性低血压，反射性心动过速
锥体外系反应
帕金森氏综合症
急性肌张力障碍
静坐不能
迟发性运动障碍
神经松弛药恶性综合征
类似恶性高热
与恶性高热的区别是非去极化肌松药在本综合征中可以使骨骼肌松弛
首先血压变化，心率增快，心律失常等自主神经系统不稳定，其次高热，意识模糊，全身骨骼肌张力增高，影响呼吸运动，转氨酶和肌酸磷酸激酶增高
药理作用和临床应用
抗焦虑
选择性作用于边缘系统
较巴比妥类优点
治疗指数高，对呼吸循环功能抑制轻
对肝药酶无诱导作用，联合用药相互干扰少
对REMS时相影响小，停药反跳现象轻
连续应用依赖性轻
有特异性拮抗药
临床麻醉应用
用于麻前给药
作为部位麻醉辅助用药
用于全麻诱导，适用于心血管功能差的患者
作为复合全麻的组成部分，减少全麻药用量，预防某些麻醉药氯胺酮的不良反应
抗惊厥，抗癫痫
静注地西泮作为治疗癫痫持续状态的首选药
中枢性肌松
不用于手术
心血管系统
血压下降
增加心率，降低心肌耗氧量，不影响心排血量
呼吸系统
较轻
不良反应:毒性小，安全范围大
小剂量头昏乏力嗜睡
大剂量共济失调
呼吸和循环抑制
急性中毒
依赖性
致畸
