第五章：传出神经系统药理

传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统（vegetativenervous system）也称自主神经系统（autonomicnervous system），主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。

第五章 传 出 神 经 系 统 药 理

• 第一节 自主神经系统分类
  • • 子主题
  • 二、按递质分类
    • 1.胆碱能神经---乙酰胆碱
      • ①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经节后纤维 ④极少数交感神经节后纤维（汗腺、骨骼肌血管）
    • 2.肾上腺素能神经---去甲肾上腺素
      • 绝大多数交感神经节后纤维
• 第二节 胆碱能神经传递
  • 一、乙酰胆碱的合成、贮存、释放和消除
    • 传出神经突触的超微结构 ·神经元之间的衔接处即突触(Synapse) ·突触前膜：是邻近间隙的神经末梢的细胞膜 ·突触后膜：是邻近间隙的次一级神经元或效应器细胞上的膜 ·突触间隙：是神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间存在的间隙 (synaptic cleft) ·递质（transmitter）
      • 
    • 乙酰胆碱
      • 胆碱＋乙酰CoA→胆碱乙酰化酶→Ach →贮存于囊泡（ATP、囊泡蛋白共存）→胞裂外排、量子化释放
    • 消除：被胆碱酯酶破坏
  • 二、胆碱受体及其信号转导
    • 胆碱受体
      • 概念：能选择性与Ach相结合的受体
      • 分类：M-R (毒蕈碱受体) ：M1 M2 M3 M4 M5 位于：心脏、血管、眼睛、腺体、平滑肌 N-R (烟碱受体) ： N1(NN)受体：位于神经节N受体 N2(NM)受体：位于骨骼肌神经肌肉接头N受体
    • 胆碱受体激动后的信号转导
      • 1.M 胆碱受体： （+）磷脂酶C→三磷酸肌醇IP3、二酯酰甘油DAG↑ （-） 腺苷酸环化酶AC→cAMP ↓ （+）K+通道、（-）Ca2+通道
      • 2.N胆碱受体： （+）N-R→离子通道开放→ Na+、 Ca2+内流→动作电位→效应
• 第三节 肾上腺素能神经传递
  • 一、去甲肾上腺素递质
    • 合成：去甲肾上腺素：酪氨酸羟化酶
    • 释放： 泡裂外排
    • [儿茶酚胺类]NA AD DA 合成、贮存：酪氨酸→酪氨酸羟化酶（NA的限制酶）→多巴→脱羧酶→多巴胺→β羟化酶→NA 贮存：于囊泡（ATP、嗜铬颗粒蛋白共存） 释放：胞裂外排、量子化释放 消除方式：突触前膜和囊泡重新摄取
    • 去路：
    • 灭活：摄取1/神经摄取/摄取贮存型：75%—90% 单胺氧化 酶(MAO)主动转运机制 摄取2/非神经组织摄取/摄取代谢型： 心肌、血管、肠道平滑肌 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) ——在组织细胞中使儿茶酚胺灭活 单胺氧化酶(MAO)——在线粒体中使儿茶酚胺灭活
  • 二，肾上腺素受体及其信号转导
    • 肾上腺素受体
      • 定义：能选择性与NA、AD相结合的受体
      • 分类：α-R：α1 α2 β-R：β1 β2 β3
        • 多巴胺受体: D1-R:内脏血管平滑肌舒张 D2-R:去甲肾上腺素能神经末梢→NA↓ 胃肠平滑肌舒张
    • 肾上腺素受体的信号转导
      • (+)α1-R:(+)PLC→三磷酸肌醇IP3、二酯酰甘油DAG↑ (+)α2-R：(-)AC→cAMP ↓ (+)β-R：(+)AC→cAMP ↑
  • 三，传出神经受体功能及分子机制
    • 1.M 胆碱受体
      • （+）磷脂酶C→IP3、DAG↑ （-）AC→cAMP ↓ （+）K+通道、（-）Ca2+通道
    • 2.N胆碱受体：
      • （+）N-R→离子通道开放→Na+、Ca2+内流
    • 3.肾上腺素受体
      • （+）α1-R→ IP3、DAG↑ （+）α2-R→（-）AC→cAMP ↓ （+）β -R→（+）AC→cAMP ↑
• 第四节 自主神经系统的功能及作用与自主神经系统的药物
  • 一、自主神经系统的功能
  • 二、作用于自主神经系统的药物
    • （一）直接作用于受体：
      • 药+R→ (+)R: 激动药 → (-)R: 拮抗药
    • （二）影响递质
      • 1.影响递质的生物合成：α-甲基酪氨酸
      • 2.影响递质的释放：麻黄碱、间羟胺促进NA释放； 氨甲酰胆碱促进Ach释放
      • 3.影响递质的转运和贮存：利血平
      • 4.影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制药
  • （三）传出神经药物的分类
    • 
• 掌握 自主神经系统按递质的分类，递质和受体类型自主神经系统药物的基本作用和分类