解热镇痛抗炎药

药理学第二十章解热镇痛药详细，一类具有解热镇痛大多数抗炎、抗风湿作用的药物。

解热镇痛抗炎药

• 定义
  • 解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇 痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿 作用的药物。又称为非甾体抗炎药
• 基本作用机制
  • 抑制体内前列腺素的生物合成
    • 子主题
• 基本药理作用
  • 解热作用
    • 可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。
      • 子主题
  • 镇痛作用
    • 中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周
      • 子主题
    • 作用特点
      • 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
  • 抗炎作用
    • 具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。
      • 子主题
• 分类
  • 水杨酸类
    • 阿司匹林（乙酰水杨酸）
      • 体内过程
        • 1 .口服吸收迅速。弱有机酸。吸收后被水解为乙酸和水杨酸，肝脏代谢： 2.小剂量—按一级动力学消除 3.大剂量—按零级动力学消除 4.以代谢产物的形式从肾脏排出
      • 作用和应用
        • 小剂量：４０－８０mg/日→抑制血小板聚集，用于预防血栓性疾病 中剂量：1-2 g/日→解热镇痛，用于感冒发热，慢性钝痛 大剂量：3-5 g/日→抗炎抗风湿，用于急性风湿热和类风湿关节炎
      • 机制
        • 子主题
          • 阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形成。
          • 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大
      • 不良反应
        • NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1
        • 1 、胃肠道反应
          • 1、直接刺激– 恶心，呕吐，上腹不适 2、长期使用 -- 胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血）
        • 2、加重出血倾向
          • 可用维生素K预防
        • 3、水杨酸反应
          • 表现： 头痛、眩晕、恶心、呕吐 视力、听力减退 高热、精神错乱、昏迷、惊厥
          • 处理：立即停药 碳酸氢钠碱化尿液加速排泄
        • 4、过敏反应
          • 皮疹，过敏性休克，阿司匹林哮喘 肾上腺素治疗阿司匹林哮喘无效，可用抗组胺药和糖皮质激素
        • 5、瑞夷综合征
          • 病毒感染患儿不易使用阿司匹林，可使用对乙酰氨基酚代替 小于12岁的儿童禁止服用阿司匹林
  • 苯胺类
    • 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
      • 解热镇痛作用较强 几乎无抗炎、抗风湿作用 无明显胃肠刺激作用 适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛不能耐受阿司匹林者儿童病毒感染首选（泰诺林）
  • 呲唑酮类
  • 其他有机酸类
    • 吲哚乙酸类 （吲哚美辛（消炎痛））
      • 最强的COX抑制剂 抗炎镇痛强于阿司匹林 多种原因引起的发热 急性风湿热和类风湿关节炎 不良反应多见
    • 芳基丙酸类 （布洛芬））
      • 疗效与阿司匹林相似 解热、镇痛 抗炎抗风湿 不良反应明显低于其他NSAIDs