又称直接作用的拟胆碱药，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是中枢和外周神经系统的内源性神经递质，其主要作用为激动毒覃碱型胆碱受体(M 胆碱受体）和烟碱型胆碱受体(N 碱受体）。前者主要分布千副交感神经节后纤维支配的效应器细胞；后者主要分布于神经肌肉接（沁受体）和自主神经节（凡受体）。
醋甲胆碱
醋甲胆碱(methacholine) , 又称乙酰 甲胆碱
其水解速度较ACh慢，作用时间较ACh长
本品对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显
卡巴胆碱
卡巴胆碱(carbachol) , 又称氨甲酰胆碱。 化学性质稳定，不易被胆碱脂酶水解，作用时间长，对M、N胆碱受体的选择性与ACh相似，均有激动作用。该药副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差
贝 胆 碱
化学性质稳定，不易被胆碱酣酶水解。本品可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。用于术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗
毛果芸香碱
又称匹鲁卡品，毛果芸香碱具有水溶和脂溶双相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。多次使用持续时间10h以上，毛果芸香碱及其代谢物随尿排出。
本药品直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。
禁忌
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。
滴眼时应压迫内毗，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应
毒蕈（xun）碱
由捕蝇蕈(amanitamuscaria)分离提取，本品虽不作为治疗性药物，但它具有重要的药理活性
可用阿托品治疗，每隔30分钟，肌内注射 1-2 mg。
二甲基苯哌嗪(1, 1-dimethyl-4-phenylpiperazinium, DMPP)
烟碱
烟碱(nicotine,尼古丁）是由烟草 (tobacco)中提取的一种液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收。
四甲按(tetramethylammonium, TMA)
N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NM和NN两种亚型。NM受体分布于骨骼肌，NN受体分布千交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质。
毛果芸香碱
又称匹鲁卡品，毛果芸香碱具有水溶和脂溶双相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。多次使用持续时间10h以上，毛果芸香碱及其代谢物随尿排出。
本药品直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。
用于眼的调节
缩瞳(瞳孔括约肌，胆碱能神经支配，兴奋收缩；瞳孔开大肌，去甲肾上腺素能神经支配，兴奋扩大。）
降低眼压（房水由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生，经瞳孔流入前房，到达前房角间隙，主要经滤帘流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环)
调节痉挛（环状肌纤维刺激→睫状肌收缩→悬韧带牵拉→晶状体扁平→看远物看不清）
部分腺体的调节
较大剂量的毛果芸香碱(10-15mg, 皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使
泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加
乙酰胆碱
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)为 胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酣酶(acetylcholinesterase, AChE)水解，且作用广泛，选择性差，故无临床实用价值
毒蔁碱样症状
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加
M胆碱受体
M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 。M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
烟碱样症状
肌束震颤、肌力减退、肌痉挛、肌麻痹（包括呼吸肌麻痹）
