导图社区 药理-抗高血压药思维导图
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抗高血压药
概述
凡能降低血压并用于高血压治疗的药物均称为抗高血压药或降压药。
抗高血压药的分类
1.利尿药 2.交感神经抑制药 3.血管扩张药 4.肾素-血管紧张素系统抑制药 5.钙通道阻滞药
血压
影响血压的因素
心输出量
心率、心肌收缩力、回心血量等；
外周阻力
血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。
神经-体液系统对血压的调节
一线降压药
利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、ACEI、ARB
常用抗高血压药物
共性： ①口服 ②轻症：单用 中、重症：联合用药 ③导致低血压
利尿药
电解质紊乱、吲达帕胺（逆转重构， 血脂、血糖无明显变化）
为基础(一线)降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用温和、持久，长期应用无明显耐受性
特点
1.作用较弱，平均降压10% 2.多数病人在用药后2~3周内见效 3.可用于各型高血压(基础降压药) 4.轻症一 单用，中、重症——合用 5.能使老年高血压患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率
药理作用 及 作用机制
用药初期
利尿药可减少细胞外液容量及心输出量
长期用药
降低血管阻力
体内Na⁺↓，平滑肌Na⁺↓⇨细胞内Ca²⁺↓⇨血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。
临床应用
噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类。氢氯噻嗪最为常用 单独使用噻嗪类利尿药作降压治疗时，剂量应尽量小 长期单用噻嗪类利尿药⇨合用保钾利尿药/ACEI⇨减少K⁺排出 对合并有氮质血症/尿毒症患者⇨高效利尿药呋塞米
氢氯噻嗪
一线用药 可单独应用治疗轻度高血压 与其他降压药合用治疗中、重度高血压利尿药联合ACEI或ARB为最常见的复方制剂
吲达帕胺
长效，一天服用一次； 长期应用可逆转心室重构，临床用于I、Ⅱ型高血压患者 对血脂、血糖代谢无明显影响，伴有高脂血症患者可代替噻嗪类利尿药
作用
具有利尿和钙拮抗作用，因利尿作用很弱，不作为利尿药应用，但其降压作用强、持续时间长 1.直接舒张小动脉，血管壁张力下降，对升压物质的反应性下降，阻滞钙内流有关，细胞内钙下降，钙拮抗作用 2.促进血管内皮产生EDRF，抗心肌肥厚等
β受体阻断药
适用心输出量↑或肾素↑的高血压， 冠心病、脑血管病变的高血压
普萘洛尔
药理作用
降压机制
阻断心脏受体—心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低 阻断肾小球旁器β1受体⇨减少肾素分泌 阻断突触前膜的β2受体⇨抑制正反馈，NA分泌减少 阻断中枢受体⇨外周交感神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
1.非选择性β受体阻断药 2.口服起效缓慢，降压作用温和 3.不引起体位性低血压 4.长期应用不易产生耐受性
血药浓度个体差异大，在乳汁中也分泌 可独用，也可与其他药合用 用于各种程度的原发性高血压，适用于伴有心绞痛、脑血管病变的高BP 对心输出量及肾毒活性偏而者疗的较好
不良反应
长期应用β受体阻断药，骤然停药⇨ 血压反跳性升高
普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞患者。
阿替洛尔
降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏β₁受体有较大选择性
口服治疗各种程度高血压。降压作用持续时间较长
拉贝洛尔
在拮抗β受体同时也拮抗α受体。
适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压
卡维地洛
a、β受体阻断剂
用于治疗轻度及中度高血压伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者
不影响血脂代谢
钙通道阻滞药
逆转重构，抗动脉粥样硬化
三代药
第一代：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 一线的心血管药物，治疗轻、中度高血压 维拉帕米治疗室上速，硝苯地平扩冠作用强，治疗冠心病等 特点：疗效肯定，但稳定性差
第二代： 代表药物：尼莫地平-扩张脑血管强； 尼群地平-扩张肾血管强； 特点：血管平滑肌选择性高，性质稳定，疗效确切
第三代：代表药物：氨氯地平一长效 特点：血管平滑肌选择性高，半衰期长
硝苯地平
1.降压程度与原高血压高度呈正相关，对正常血压无明显降压作用 2.口服易吸收，起效快，短效药 3.硝苯地平作用于细胞膜L型钙通道，细胞内Ca²⁺↓，小动脉扩张，外周血管阻力↓⇨ 降低血压 4.外周血管扩张，引起交感神经活性反射性增强⇨心率加快
硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压 使用缓释片利⇨减轻迅速降压造成的反射性交感活性↑
长期使用引起牙龈增生
尼群地平
中效钙通道阻滞药⇨降压作用温和持久，适用于各型高血压
氨氯地平
降压作用较硝苯地平平缓，持续时间较硝苯地平显著延长 同类药物中，只有它可以被充血性心衰患者安全使用 还具有抗动脉粥样硬化作用
拉西地平
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的钙离子通道。 它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降低血压不易引起反射性心动过速和心输出量增加 抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压
肾素-血管紧张素系统抑制药
ACEI
肾血流量↑，逆转重构，↓血脂，↓血糖， HF一线药，急性心梗，高血钾
ACEI使AngⅡ的生成减少以及缓激肽的降解减少⇨扩张血管，降低血压
卡托普利
抑制ACE，AngⅡ↓⇨舒张血管；AngⅡ↓⇨抑制心血管重构；醛固酮↓⇨利于排钠；缓激肽↑⇨抑交感
适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一 ACEI+利尿药⇨对95%患者有效 尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死后的高血压患者
作用特点
1.口服有效，起效快，降压作用中等偏强； 2.不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱； 3.对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭
1、低血压 2、咳嗽 3、高血钾 4、对胎儿的影响 5、久用可使血锌减少 6、偶见中性白细胞减少、糖尿、肝毒症、血管神经性水肿、肾功能受损 7、肾动脉狭窄者禁用
AT₁受体阻断药（ARB）
痛风患者效果好
AT₁受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用。
氯沙坦
可用于各期高血压
1.口服起效快 2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应
较ACEI少： 较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。
其他经典抗高血压药物
中枢性降压药——可乐定
可乐定的降压作用中等偏强。抑制胃肠分泌、运动；抑制中枢 抑制交感⇨外围血管开张⇨降压作用
适用于治疗中度高血压，常用于其他药无效时，可用于长期治疗高血压。 与利尿药合用有协同作用，用于重度高血压。 口服用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾的戒毒药。溶液剂点眼⇨治疗开角型青光眼
口干、便秘
药物的相互作用
加强其他中枢抑制药作用
α₁受体阻断药
选择性α₁受体阻断作用⇨降低动脉血管阻力，肾素活性↑ 长期使用后扩血管作用仍存在，肾素活性正常。 对轻、中度高血压有明确疗效，与利尿药、β受体阻断药合用⇨增强降压作用 主要不良反应：首剂效应(低血压) 代表药：派唑嗪
血管平滑肌扩张药——硝普钠
直接松弛小动脉和静脉平滑肌 代谢产生NO⇨强大的舒张血管平滑肌作用
适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用
代表药
利血平(利舍平)、胍乙啶
钾通道开放药
eg：吡那地尔、米洛地尔
K⁺外流↑，细胞膜超极化，Ca²⁺内流↓⇨血管平滑肌舒张，血压下降
神经节阻断药——eg：美卡拉明
首剂现象
表现为首次用派唑嗪时出现严重的直立性低血压、心悸和晕厥等，产生原因可能是由于该药阻断交感神经收缩血管效应，使静脉扩张、回心血量减少所致 采取将首次剂量减半并于睡前服用的方法可避免出现首剂现象 一般连续服用数次后首剂现象即可消失
医生要有仁心仁术，在诊治患者时，对患者应该交代必要的注意事项，例如抗高血压药物需终身服用，以使其获得最佳的治疗效果。医生要时刻以患者为中心，绝不能为了一己私利去收回扣、红包。否则轻者可能被吊销执业医师执照，重者可能会被法律制裁。医生面对的是鲜活的生命，来不得半点马虎和失误，作为医学生的我们应该平时抓紧时间，努力学习，为今后的工作夯实基础，以便将来更好的为患者服务。
停药时必须逐渐减量
