药物制剂设计思维导图

这是一篇关于药物制剂设计 思维导图的思维导图，包含药物制剂处方前研究、药物制剂处方和工艺设计及优化、创新药物研发中的制剂设计等内容。

药物制剂设计

• 药物制剂处方前研究
  • 资料收集和文献查阅
  • 药物理化性质的测定
    • 溶解度与pKa
    • 油水分配系数
    • 药物的溶出速率
      • 受粒度、晶型、pH、缓冲盐浓度影响
  • 原料药的固态性质
    • 盐型
    • 多晶型
    • 吸湿性
      • CRH
    • 粉体学性质
      • 粒子形状、大小、粒度分布、比表面积密度、吸湿性流动性、润湿性
  • 药物稳定性和辅料配伍研究
    • 药物的稳定性与剂型设计
    • 药物与辅料的配伍研究
      • 固体制剂的配伍研究
        • 常用的辅料：填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂
      • 液体制剂的配伍研究
        • 考察药物与乙醇、甘油、糖浆等的配伍情况
  • 处方前生物药剂学研究
    • 吸收
    • 分布
    • 代谢
    • 排泄
• 药物制剂处方和工艺设计及优化
  • 药物制剂处方设计
    • 剂型设计
      • 根据临床需要设计
      • 根据药物性质设计
      • 根据生产工艺条件设计
    • 处方筛选
      • 辅料的选择
        • 辅料的来源
        • 辅料的一般要求
        • 辅料的选择
      • 处方相容性研究
    • 制剂工艺筛选优化
      • 工艺线路设计
      • 工艺条件筛选
      • 制剂的基本性能评价
    • 影响制剂的因素与包装材料考察
  • 优化法
    • 单纯形优化法
    • 拉氏优化法
    • 效应面优化法
    • 正交设计
    • 均匀设计
• 制剂设计的基础
  • 制剂设计的目的
    • 保证药物快速到达作用部位
    • 避免或减少药物在体内转运过程中的破坏
    • 降低或消除药物的刺激性与毒副作用
    • 保证药物的稳定性
  • 制剂设计的基本原则
    • 安全性
      • 药物制剂设计首先要考虑用药的安全性
    • 有效性
      • 药物制剂的有效性是药物开发的前提
    • 可控性
      • 药品质量是决定其有效性与安全性的重要保证
    • 稳定性
      • 药物制剂的稳定性是制剂安全性和有效性的基础
    • 顺应性
      • 是患者或医护对所用药物的接受程度
  • 给药途径和剂型的确定定
    • 口服给药
      • 剂型主要有：片剂、胶囊剂、混悬剂、丸剂、溶液剂、乳剂
    • 注射给药
      • 给药途径有：皮下、肌内、血管内、脊髓腔等
    • 直肠给药
      • 一般有：溶液剂、栓剂、乳剂
    • 局部给药
    • 呼吸道给药
  • 质量源于设计
    • QbD模式
• 创新药物研发中的制剂设计
  • 药物制剂设计是新药研究和开发的起点，是决定药物安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节
  • 药物开发阶段
    • 基础调研
      • 筛选试验
        • 临床前研究
          • 临床试验
  • 制剂研究流程
    • 处方前研究 确定剂型 配伍研究 分析方法研究 制备预实验 稳定性试验 确定初步处方 工艺研究 确定处方