6.胆碱受体激动药

科学出版社药理学思维导图，胆碱受体激动药是一类与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用的药物。

6.胆碱受体激动药

• 乙酰胆碱 化学性质不稳定，范围广泛选择性低，易被水解 MN受体激动药
  • M样作用
    • 对心脏功能的影响
      • 负性肌力 负性频率 负性传导
    • 对血管血压的影响（扩血管、降血压）
      • 小剂量会有一次过性血压下降并伴有反射性心动过速 大剂量则会升高血压并且引起心率和传导减慢（促儿茶酚胺释放）
      • 刺激血管内皮细胞的M3受体，释放舒张因子扩血管 激动M1胆碱受体，减少血管收缩
    • 平滑肌
      • 收缩——M3受体---膀胱逼尿肌，胃肠道平滑肌，支气管平滑肌
      • 舒张——M受体--膀胱括约肌
    • 腺体——促进分泌
    • 眼
      • M3受体--瞳孔括约肌收缩，眼内压减小--缩瞳 M受体--睫状肌收缩，调节痉挛--调节近视
  • N样作用
    • NN受体
      • 胃肠道平滑肌为胆碱能占优势——收缩 血管与心肌为肾上腺素能占优势——去甲肾上腺素释放，小血管收缩，血压升高
    • NM受体——肌肉收缩
    • N受体：疼痛学习记忆
• M胆碱受体激动药：毛果芸香碱
  • 药理作用
    • 眼
      • 缩瞳
      • 降低眼内压：缩瞳作用使得虹膜向瞳孔中心拉紧，最后虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水通过巩膜静脉窦进入血液循环，降低眼内压
      • 调节痉挛
    • 腺体：分泌增加，尤其是汗腺与唾液腺
  • 临床应用
    • 青光眼：促进房水循环或者减少防水产生是治疗方式。开角型是由于小梁网及巩静脉窦硬化的问题。其对两种都有效。
    • 虹膜炎：与阿托品交替使用
    • 口腔等干燥
    • 解救阿托品中毒
  • 不良反应：滴眼时应当压迫内眦，防止药液经鼻泪管吸收