药理学概论-传出神经系统（五六七八章）

关于药理学概论-传出神经系统思维导图，包含传出N(运动N)分类、 传出神经功能、传出神经系统药物等。

传出神经系统药理学概论（五六七八章）

传出N（运动N)分类

躯体运动N

支配骨骼肌（释放的ACh与N₂R结合)

内脏运动N（自主N）

交感N（释放NE）

副交感N（释放ACh）

传出神经功能

传出神经的递质

ACh

NA(NE)

传出神经的受体

受体分类

胆碱受体（M,N）

M样作用:迷走N兴奋的表现＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张

N₁样作用:交感＋副交感

N₂样作用:骨骼肌被激动时的表现

肾上腺素受体(α，β)

α₁:位于血管平滑肌上（皮肤、黏膜、内脏处密度高）与瞳孔开大肌，其被激动时表现为收缩

β₁:在心脏，SBP↑,输出量↑，耗氧量↑

β₂:位于支气管SMC、骨骼肌血管SMC、冠状动脉SMC，激动时表现为 舒张

受体效应

胆碱能效应

肾上腺素能效应

传出神经系统药物

作用方式

直接与受体结合

影响递质

药物分类

拟胆碱药

胆碱受体激动药

M、N受体激动药（乙酰胆碱）

M样作用

心血管系统:心率↓，房室结和浦肯野纤维传导↓，心肌收缩力↓，心房不应期缩短，血管舒张

胃肠道蠕动增加、泌尿道（逼尿肌收缩，括约肌舒张)、眼（睫状肌收缩、调节痉挛，括约肌收缩、瞳孔缩小)、腺体分泌增加

N样作用

M受体激动药（毛果芸香碱）

药理作用

缩瞳

降低眼内压

调节痉挛

腺体

临床应用

治疗青光眼

虹膜炎:与扩瞳药交替局部使用，可防止虹膜与晶状体粘连

阿托品中毒解救

颈部放射治疗后口腔干燥

不良反应:局部滴眼会因吸收产生全身M样症状。局部滴眼时应压迫眼内眦避免流入鼻腔而吸收

N受体激动药（尼古丁、洛贝林）

尼古丁(小剂量激动N受体，大剂量阻断N受体)

胆碱酯酶抑制药

易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明)

临床应用

重症肌无力

术后腹气胀和尿潴留

阿托品中毒

竞争型肌松药中毒

阵发性室上性心动过速

不良反应

胆碱能危象、肌麻痹、支气管平滑肌痉挛

难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)

中毒表现:M样症状、N样症状、中枢症状

中毒治疗:M受体拮抗药、胆碱酯酶复活药

用药原则:尽早 足量 反复 联合

抗胆碱药

胆碱受体拮抗药

M受体拮抗药

生物碱类(阿托品)

药理作用

临床应用

缓解内脏绞痛

全身麻醉前给药

用于减少呼吸道腺体及唾液腺分泌

眼科应用

虹膜睫状体炎

验光配镜

检查眼底

治疗缓慢型心律失常

抗感染性休克

在补足血容量基础上大剂量阿托品可解除小动脉痉挛，改善微循环

解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈碱中毒

其他阿托品类生物碱

阿托品的合成代用品

扩瞳药(后马托品、环喷托酯、托吡卡胺)

解痉药

异丙托溴铵

溴丙胺太林:应用于胃肠、泌尿道痉挛，胃、十二指肠溃疡及妊娠呕吐，睡前口服治疗遗尿症

双环维林

贝那替秦:缓解平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、中枢安定作用，适应于兼有焦虑的溃疡患者

选择性M受体拮抗药:哌仑西平

N受体拮抗药

N₁受体拮抗药:樟磺咪芬

N₂受体拮抗药

去极化型肌松药:琥珀胆碱，中毒解救应人工呼吸，不用新斯的明

非去极化型肌松药:筒箭毒碱，中毒解救人工呼吸合并新斯的明

胆碱酯酶复活药(氯解磷定)

肾上腺素受体激动药

α、β受体激动药

肾上腺素(AD)

体内过程:口服无效(因消化道黏膜α₁激动，血管收缩，吸收少＋首过消除)；肌注吸收快，时效短(骨骼肌血管有β₂R）；皮下注射吸收慢，时效长

药理作用

心脏(最强）

血管

血压

平滑肌

代谢

临床应用

心脏骤停(首选AD)

过敏性休克(首选AD)

支气管哮喘的急性发作及其他速发型变态反应

与局麻药配伍及局部止血

青光眼

不良反应；大剂量时α受体过度兴奋，血压骤升，可能导致脑出血，老年人慎用。可能导致心律失常、心肌缺血等。禁用于高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。

多巴胺(DA)

口服易被肠、肝破坏，故静脉滴注给药。不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。

药理作用:主要激动α、β和外周DA受体，并促进神经末梢释放NA

心脏(心肌收缩力↑、心输出量↑、心率↑)

血管和血压

肾:低浓度时作用于肾D₁R,舒张肾血管,使肾血流量和肾小球的滤过率↑；抑制肾小管对钠的重吸收，产生排钠利尿作用；大剂量时激动α受体，使肾血管收缩，肾血流量↓

临床应用:各种休克、心收缩功能低下和尿量减少的患者，与利尿药合用可以治疗急性肾衰，也可用于急性心功能不全

麻黄碱

口服有效，作用缓和持久，中枢兴奋作用显著，易产生快速耐受性

药理作用

防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压

消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞

预防支气管哮喘发作和轻症的治疗

缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状

不良反应

高血压，动脉硬化，甲亢及冠心病患者应慎用或禁用

α受体激动药

α₁、α₂R激动药:去甲肾上腺素(NA/NE)(间羟胺)

只能静脉滴注!

药理作用

血管(最主要)

心脏；较弱激动β₁引起相关反应

血压:小剂量时兴奋心脏，SBP↑,舒张压升高不明显，脉压↑；大剂量时外周阻力↑，SBP↑,收缩压↑，脉压变化不大

其他:大剂量能升高血糖

临床应用

休克

上消化道出血:NA稀释后口服

不良反应

局部组织缺血坏死

急性肾衰竭

α₁R激动药:去氧肾上腺素(新福林)

可作为快速扩瞳药(不引起眼内压↑和调节麻痹）

α₂R激动药:羟甲唑啉

β受体激动药

β₁、β₂R激动药:异丙肾上腺素(ISO)

药理作用

心脏

血管和血压

支气管

代谢

临床应用

支气管哮喘急性发作

房室传导阻滞

心脏骤停:适用于高度房室传导阻滞或窦房结功能障碍并发的心脏骤停

休克

不良反应:禁用于冠心病、心肌炎、甲亢

β₁R激动药:多巴酚丁胺

用于治疗心肌收缩力减弱的心衰，如急性心梗并发的心衰

β₂R激动药:沙丁胺醇

肾上腺素受体拮抗药

α受体拮抗药

α₁、α₂R拮抗药:酚妥拉明

药理作用

血管与血压:松弛血管平滑肌，血压下降

心脏:血管扩张，血压下降，反射性兴奋交感神经使心脏兴奋/拮抗交感神经末梢突触前膜的α₂R可促进NA释放，激动心脏β₁R,使得心肌收缩力↑，心率↑

其他作用:拟胆碱作用可兴奋胃肠道平滑肌；组胺样作用增加胃酸分泌；促进肥大细胞释放组胺

临床应用

治疗外周血管痉挛性疾病

肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断

静脉滴注NA发生外漏时,可用酚妥拉明做局部皮下浸润注射，阻断其强烈的α₁效应，防止局部组织缺血坏死

抗休克

用于肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压

用于急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭的治疗

不良反应

直立性低血压!!心动过速、心律失常、心绞痛、胃十二指肠溃疡等。冠心病，胃、十二指肠溃疡患者慎用

α₁R拮抗药:哌坐嗪

α₂R拮抗药:育亨宾

β受体拮抗药

β₁、β₂R拮抗药:普萘洛尔

用于治疗心律失常，心绞痛，高血压，甲亢

β₁R拮抗药:阿替洛尔、美托洛尔

药理作用

心血管系统

心脏

血管和血压:对正常人的血压无影响，可降低高血压患者的血压

支气管平滑肌:诱发或加重哮喘

代谢:拮抗肾上腺素升血糖的作用，抑制T₄转变为T₃，有效控制甲亢症状

临床应用

心律失常

高血压

心绞痛和心肌梗死:禁用于变异性心绞痛(冠A急剧收缩)

充血性心力衰竭

甲亢的辅助用药

青光眼

不良反应

心功能抑制

诱发或加剧支气管哮喘

反跳现象:长期用药者停药前应缓慢减量，直至逐渐停药

中枢神经系统

禁用于严重左心室心功能不全，窦性心动过缓，严重房室传导阻滞和支气管哮喘的患者，心梗及肝功不良者慎用

α、β受体拮抗药:拉贝洛尔、卡维地洛