药物溶解与溶出及释放

这是一篇关与药物溶解与溶出及释放的思维导图，详细的归纳了药物溶解的特性、溶出和释放两个方面的内容知识，学习药学的你一定不能错过！

第三章 药物溶解与溶出及释放

• 第三节 溶液的特性
  • 药物溶液的渗透压
    • 渗透压
      • 概念：药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不能通过，纯溶剂侧的溶剂分子透过半透膜进入药物溶液侧，达到渗透平衡时两侧所产生的压力差
      • 意义：渗透压对注射液、滴眼液、输液等 剂型意义重大，等渗溶液可减少溶血等及对人体的刺激
      • 对于低分子药物采用半透膜直接测定渗透压比较困难，故通常采用测量药物溶液的冰点下降值来间接测定其毫渗透压摩尔浓度
      • 渗透压摩尔浓度：溶液的渗透压依赖于溶液中溶质粒子的数量，以渗透压摩尔浓度表示，以毫渗摩尔 (mOsm)为单位，即每升溶液中溶质的毫摩尔
      • 在理想溶液中葡萄糖n=1，氯化钠或硫酸镁n=2，氯化钙n=3，枸橼酸钠n=4
    • 等渗与等张
      • 等渗溶液与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
      • 渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念
      • 等渗与等张浓度相等，如0.9%氯化钠溶液
      • 等渗溶液不一定等张，等张溶液也不一定等渗
  • 药物溶液的pH与pKa值
    • 注射液的pH值应在4~9范围内，否则将引起疼痛和组织坏死；滴眼液的pH值应为6~8，否则会刺激眼睛。
  • 药物溶液的表面张力
    • 影响药物溶液在粘膜上的吸附,润湿性。
  • 药物溶液的粘度
    • 对药物制剂的流动性、在给药部位的滞留时间和稳定性有影响
• 第四节 溶出和释放
  • 药物的溶出速度
    • 溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量
    • 溶出度：药物在规定条件下从制剂中溶出的速度和程度
      • 是片剂、胶囊剂、颗 粒剂等速释型固体制剂质量评价的标准
    • 释放度：药物在规定条件下从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等缓释、控释、迟释制剂中释放的速度和程度
    • 影响药物溶出的因素
      • Noyes-Whitney方程，也是Nernst-Brunner方程
      • 固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。
      • 温度： 温度升高，药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘度降低，溶出速度加快
      • 溶出介质的性质：常用的溶出介质：新鲜蒸馏水、不同浓度的盐酸、不同pH的缓冲液或加入少量表面活性剂
      • 扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。
      • 扩散层的厚度： 扩散层的厚度越大，溶出速度越慢。扩散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。
    • 影响缓控释制剂释药的因素
      • 盐类类型和药物粒子大小（减慢溶出为原理）
      • 聚合物的分子量、粘度和致孔剂 （减慢扩散速率为原理）
      • 膜的渗透性能和聚合物的吸水膨胀性能（以渗透压为原理）