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中国药科大学生理药理学(案例版)第一章后半部分思维导图,包含药效学PD、影响药物作用的因素等。
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药理学
药代动PK
药效学PD
药物作用的特异性与选择性
药物作用的两面性
治疗作用
不良作用
毒性反应:剂量过大,不可避免,可预知
副作用:治疗剂量下,不可避免,可预知
后遗效应:最低有效治疗浓度以下
停药反应:长期使用,突然停药,原有病症发作
依赖性
变态反应:异常的病理性免疫反应,不可预知,与原有病理、剂量、疗程无关
特异性反应:遗传性,先天性,可预知
药物的量-效关系
ED50,EC50,TD50,TC50,LD50,LC50
效能Emax=内在活性,效价强度/效强ED50=亲和力
治疗指数TI=LD50/ED50或TD50/ED50,安全范围MOS=LD5/ED95、LD1/ED99、TD5/ED95、TD1/ED99,两者均是越大安全性越大。
受体与作用与受体的药理学特点
受体
亲和力=效强
内在活性a=效能,0-1
受体特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性,可调节性
作用于受体的药物
有内在活性
激动剂
完全---,1
部分---,0-1
部分反向---,-1-0
反向---,-1
无内在活性
拮抗剂
竞争性---,与激动剂竞争受体同一位点,可逆,量效曲线左右平移,最大高度(Emax)不变
非竞争性---,与激动剂竞争受体同一位点,不可逆,量效曲线右平移,最大高度(Emax)下降
PD2越大,亲和力越强;PA2越大,拮抗作用越强
受体类型:G蛋白偶联受体(最常见,7次跨膜),离子通道受体(最快),酪氨酸激酶受体,细胞内受体
第二信使(胞质内小分子):cAMP,环磷酸鸟苷,磷脂酰肌醇,Ca+,NO
影响药物作用的因素
药物
药物剂型,给药途径
给药剂量与时间
剂量,用药时间,药物相互作用
机体
年龄与性别
遗传
种属,种族,遗传多态性,特异质反应
病理、精神、时辰等其他
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