第九章-N胆碱受体阻断药

N受体包括Nm受体和Nn受体，目前Nn受体阻断药已不常用，Nm受体阻断药及为我们常说的肌松药，非除极化肌松药以琥珀胆碱为代表，除极化肌松药以筒箭毒碱为代表，keypoint依旧是药理作用和临床应用了，这章内容比较简单，难点在于理解除极化肌松药和非除极化肌松药。

N胆碱受体阻断药

• 神经节阻断药
  • Nn胆碱受体阻断药
  • 药理作用
    • 对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，取决于哪种神经支配占主导地位
  • 代表药物
    • 美卡拉明
      • 抗吸烟成瘾戒断治疗
    • 樟磺咪芬
      • 诱发组胺释放，降压反应明显
• 骨骼肌松弛药
  • Nm胆碱受体阻断药或神经肌肉阻滞药
  • 除极化型肌松药
    • 非竞争型肌松药
    • 药理作用
      • 与ACh相似，但与接头后膜的胆碱受体有较强的亲和力，且不易被分解，产生持久的除极化作用，肌束颤动 胆碱受体不对ACh起反应后，阻滞方式变为非除极化，骨骼肌松弛
    • 作用特点
      • 最初可出现肌束颤动
      • 连续用药可产生快速耐药性
      • 抗胆碱酯酶药会加强骨骼肌松弛作用，因为其与乙酰胆碱结构相似，故不能用新斯的明解救
      • 治疗剂量无神经节阻断作用
    • 代表药物
      • 琥珀胆碱
        • 司可林，碱性溶液易分解
        • 体内过程：琥珀胆碱进入体内后会被BChE水解，减弱肌松作用
        • 药理作用
          • 静脉注射10-30mg琥珀胆碱后可见短暂肌束颤动（胸腹部明显）
          • 肌松作用从颈部开始波及肩胛，腹部，四肢，以颈部和四肢最为明显，面舌咽喉咀嚼肌次之，对呼吸机麻痹作用不明显，但对喉头和气管肌作用明显
          • 肌松强度可通过滴注速度加以调节
        • 临床应用
          • 气管内插管，气管镜，食管镜检查短时操作
          • 辅助麻醉
            • 有窒息感，要先用硫喷妥钠进行静脉麻醉后再给琥珀胆碱
        • 不良反应
          • 窒息
            • 过量导致呼吸肌麻痹
            • 解救：酸化体液，呼吸机
          • 眼压升高
            • 眼外骨骼肌短暂收缩，眼压升高
          • 血钾升高
            • 肌肉持久除极化释放钾离子，血钾升高
          • 心血管反应
            • 血钾升高诱发心脏骤停
          • 恶性高热
            • 遗传病
            • 解救：降温，吸氧，纠正酸中毒，用丹曲林抑制肌浆网钙离子释放，抗组胺
          • 其他
            • 增加腺体分泌，促进组胺释放
        • 禁忌症
          • 遗传性胆碱酯酶活性低下
        • 药物相互作用
          • 不易与硫喷妥钠（碱性）混合
  • 非除极化型肌松药
    • 竞争性肌松药
    • 药理作用
      • 与ACh竞争Nm受体，但不激动受体，竞争性阻断ACh除极化作用
    • 代表药物
      • 筒箭毒碱
        • 药理作用
          • 肌松作用
            • 眼部，四肢，颈部，躯干肌肉依次松弛，继而肋间松弛，出现腹式呼吸
            • 剂量加大，导致膈肌麻痹，呼吸停止
            • 恢复时次序与肌松时相反
          • 组胺释放作用
            • 促进组胺释放，表现为组胺样皮疹，支气管痉挛，低血压，唾液分泌
          • 神经节阻滞作用
            • 部分抑制肾上腺髓质分泌，造成血压降低
        • 临床应用
          • 麻醉辅助药，用于胸腹手术和气管插管
        • 不良反应
          • 呼吸肌麻痹
          • 神经节阻断
          • 促进组胺释放
        • 禁忌症：重症肌无力，支气管哮喘，严重休克