导图社区 药物代谢动力学
这是一篇关于药理学药物代谢动力学相关知识思维导图，主要包含药物的体内过程、 药物的速率过程等。
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药物代谢动力学 （第三章）
药物的体内过程
药物的跨膜转运
被动转运
简单扩散
滤过
易化扩散
特点
高浓度到低浓度
不需要载体，不消耗能量
主动转运
低浓度到高浓度
需要载体，消耗能量
膜动转运
液体、固体大分子物质通过
体内过程
药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程
消化道吸收
口服给药
首过效应
有些口服药物首次经过肠粘膜及肝脏时被代谢灭活，使进入人体循环的药量减少，药效下降
舌下给药
如硝酸甘油控制心绞痛急性发作
直肠给药
非消化道吸收
注射给药
呼吸道给药
经皮给药
药物的分布影响因素
药物与血浆蛋白的结合率
体液PH
体内屏障
血脑屏障
胎盘屏障
血眼屏障
器官血流量和药物与组织的亲和力
药物的理化性质
药物的生物转化
I相反应
氧化、还原、水解
II相反应
结合
影响因素
酶
转化的主要器官
肝脏
肝药酶诱导剂
巴比妥类、卡马西平、乙醇
肝药酶抑制剂
西咪替丁、氯霉素、红霉素、异烟肼
生物转化步骤
药物的排泄
药物以原型或其代谢物从体内排至体外的过程
肾排泄
竞争性抑制作用
如丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者减慢
消化道排泄
肝肠循环
某些药物及其代谢产物，可随着胆汁排入肠腔，其中多数随粪便排出，另一部分在胃肠道吸收后进入肝脏，经胆汁排入肠中，并再次被肠道吸收
乳汁排泄
其他排泄
药物的速率过程
药物的消除与蓄积
消除
恒比消除（一级动力学消除）
巨大多数药物属于这一类
恒量消除（零级动力学消除）
蓄积
子主题
血药浓度变化的时间过程（时间浓度曲线）
潜伏期
开始用药到血药浓度达到最低有效浓度的时间
持续期
残留期
常用药动学参数
半衰期
通常指血浆半衰期，即药物浓度下降一半所需要的时间
半衰期恒量给药一次，经历4～5个半衰期，药物基本达到稳态血药浓度
稳态血药浓度
采取首剂加倍的方式
表观分布容积
生物利用度
药物吸收进入体循环的速度和程度是评价药物制剂质量及药物安全性，有效性的重要指标
清除率
