导图社区 中药药剂学第七章 液体制剂
中药药剂学第七章 液体制剂是指将药物分散在液体分散介质中制成的可供内服或外用液态制剂。
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第七章 液体制剂
概述
含义
指将药物分散在液体分散介质中制成的可供内服或外用液态制剂。
优点
①药物分散度大，吸收快，作用较迅速 ②给药途径多 ③易于分剂量，服用方便 ④减少某些药物对胃肠道的刺激性 ⑤某些固体药物制成液体制剂后，可提高生物利用度
缺点
①稳定性差，易发霉 ②包装要求严密，不易携带和运输 ③非水溶剂有一定药理作用 ④成本高
质量要求
①稳定性 ②安全性 ③价廉易得，且有防腐性
分类
按分散系统分类
单相（均相）分散
溶液
高分子溶液
多相（非均相）分散
溶胶剂
乳剂
混悬剂
按给药途径分类
口服
外用
皮肤用剂
五官科用剂
直肠、阴到、尿道用剂
注射剂
常用附加剂
增溶剂
潜溶剂
助容剂
防腐剂
矫味剂
着色剂
其他
表面活性剂
能显著降低表面张力或界面张力的一类化合物
结构特点
同时具有亲水基团和亲油基团
阳离子型
皂类：有一定的刺激性，一般只用于皮肤用的药剂中；有良好的乳化能力
硫酸化物：常用十二烷基硫酸钠，刺激较小，可外用可内用；乳化性较强
磺酸化物：常用作洗涤剂
阴离子型
水溶性大，毒性大，主要用于杀毒消菌剂，例如季铵盐
两性离子型
卵磷脂：由磷酸型阴离子部分和季铵盐型阳离子部分组成 生物安全性好，可作为注射剂
合成的两性离子型表面活性剂
非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦类
如司盘，HLB值在4.3～8.6，亲油性较强
聚山梨酯类
如吐温，广泛应用于增溶剂或O/W型乳化剂
聚氧乙烯脂肪酸酯类
商品名为卖泽，常用作O/W型乳化剂
聚氧乙烯脂肪醇醚类
商品名为苄泽，常用作乳化剂或增溶剂
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
可作为注射剂的附加剂，常用有Poloxamer188（O/W型乳化剂）
基本性质
表面吸附性
胶束与临界胶束浓度
当＞CMC时，可作为增溶剂，但不会再降低表面张力
亲水亲油平衡值（HBL）
HLB值越大，亲水性越强
表面活性剂的复配
Kraftt点
低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Kraftt点。
起昙与昙点
大部分聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时，导致表面活性剂析出，出现浑浊，甚至是分层，这种现象称为“起昙”或“起浊”，此时的温度称“昙点”。
生物学性质
毒性与溶血性
毒性大小：阳离子型＞阴离子型＞非离子型
刺激性
对吸收影响
应用
乳化剂
润湿剂与铺展剂
HLB值为7～9
起泡剂与消泡剂
抑菌剂与消毒剂
去污剂
最适HLB值为13～16
药物溶解度
指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。 《中国药典》关于溶解度有7种描述：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。溶解度可用g/100ml表示。
影响因素
温度
溶剂
药物性质
粒子大小
当药物处于微粉状态时，若r1＜r2，则S1＞S2，即粒子越小，其溶解度越大。因此，可以通过减小粒径来增大难溶性药物的溶解度，如药物微粉化。
晶型
增加溶解度方法
增溶
助溶
使用潜溶剂
溶质在混合溶剂中的溶解度比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。
制成可溶性盐
真溶液型液体制剂
指小分子药物以分子或离子状态分散于介质中制成的供内服或外用的均相液体制剂
溶液剂
芳香水剂与露剂
胶体溶液型液体制剂
指大小在1～100nm的分散相质点分散在适宜分散介质中所形成的液体制剂
类别
高分子溶液型
热力学稳定体系
溶胶型
热力学不稳定体系
胶体性质
高分子溶液的性质
荷电性
渗透压
黏性
凝胶性
溶胶的性质
光学性质：丁达尔效应
电学性质
动力学性质：布朗运动
胶体溶液的稳定性
高分子溶液的稳定性
主要与水化作用有关①添加脱水剂后，水化层会被破坏； ②加入大量电解质，水化膜也易被破坏；③陈化现象
溶胶的稳定性
稳定性与δ电位相关，δ电位越高，水化膜越厚，溶胶越稳定
胶体溶液的制备
高分子溶液制备
包括两个过程有限溶胀和无限溶胀
有限溶胀：指水分子扩散进入高分子固体颗粒内部，使其体积缓慢膨胀的过程
无限溶胀：溶胀过程继续进行至所有链段都能扩散运动时，高分子化合物则完全分散在水中形成均匀的溶液
溶胶的制备
分散法：指将药物的粗粒子分散成溶胶粒子大小的范围的过程
研磨法
溶胶法
超声波分散法
凝聚法
物理凝聚法：指通过改变分散介质的性质，使溶解药物在不良溶剂中析出微粒而制备溶胶的方法
化学凝聚法：指借助氧化、还原、水解及复分解等化学反应制备溶胶的方法
乳浊液型液体制剂
指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系
组成
水相、油相和乳化剂
按分散相液滴的大小分类
①普通乳，液滴大小1～100μm，乳白色不透明液体
②亚微乳，液滴大小0.1～1μm
③纳米乳，液滴大小10～100nm，透明或半透明液体
常用乳化剂与选用
理想乳化剂特点
①具有表面活性，能有效降低表面张力
②具有较强的乳化能力
③可增加乳剂的黏度
④无毒、无刺激性，有一定的生理适应能力
乳化剂类型
非离子型
天然高分子乳剂
阿拉伯胶
西黄蓍胶
明胶
固体粉末乳化剂
乳化剂选择依据
①根据乳剂类型选择
②根据给药途径选择
③混合乳化剂使用
影响乳剂类型主要因素
相容积比
乳剂不稳定现象
分层
絮凝
转相
合并与破裂
酸败
影响乳剂稳定性因素
乳化剂的性质与用量
分散相的浓度与乳滴大小
油相、水相的密度差
δ电位
黏度与温度
乳剂的制备
干胶法
湿胶法
新生皂法
混悬型液体制剂
指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体药剂。粒径一般为0.5～10μm，小微粒可0.1μm，大微粒可达50μm
适宜制成混悬剂的药物
①难溶性药物
②药物剂量超过溶解度
③两种溶液混合时药物溶解度降低而析出固体药物
④为了使药物具有缓释作用
影响混悬剂稳定的因素
混悬微粒的沉降
荷电与水化
絮凝与反絮凝
微粒增长与晶型转变
浓度与温度
混悬剂的稳定剂
润湿剂 常用HLB值为7～9的表面活性剂
助悬剂
低分子助悬剂
甘油
糖浆剂
高分子助悬剂
天然高分子助悬剂
合成或半合成高分子助悬剂
硅藻土
触变胶
絮凝剂与反絮凝剂
混悬剂的制备方法
分散法
物理凝聚
化学凝聚
混悬剂质量检查
微粒大小
沉降体积比
絮凝度
重新分散性
