传出神经系统药理概论

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传出神经系统药理概述

概述

植物（自主）神经系统

交感神经

副交感神经

运动神经

按末梢释放的递质不同分类

胆碱能神经

去甲肾上腺素能神经

几乎全部交感神经节后纤维

传出神经系统的递质和受体

递质

乙酰胆碱

合成部位：主要在胆碱能神经末梢合成，少量在胞体内合成

原料：胆碱和乙酰辅酶A

有关酶：胆碱乙酰化酶

贮存：转运至囊泡内与ATP和囊泡蛋白共存

去甲肾上腺素

合成部位：主要在神经末梢

原料：血液中的酪氨酸

有关酶：酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、多巴胺β-羟化酶

贮存：与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合贮存于囊泡中

传出神经递质的释放

胞裂外排

胆碱能神经突触的囊泡融合过程可被肉毒杆菌毒素抑制

去甲肾上腺素能神经突触的囊泡融合过程可被溴苄铵或胍乙啶抑制

量子化释放

囊泡为运动神经末梢释放ACh的单元，每个囊泡中释放的ACh量即为一个“量子”

传出神经递质作用的消失

ACh主要是被突触间隙中乙酰胆碱酯酶水解

NA通过摄取和降解两种方式失活

摄取-1

也称神经摄取，位于神经末梢突触前膜的去甲肾上腺素转运体摄取。摄取进入神经末梢的NA可进一步转运进入囊泡中贮存

摄取-2

也称非神经摄取，许多非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌也可摄取NA。被摄取-2摄入组织的NA并不贮存，而很快被细胞内COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO（单胺氧化酶）所破坏

降解

小部分NA从突触间隙扩散到血液，最后被肝、肾等组织中的COMT和MAO破坏失活

受体

乙酰胆碱受体

毒蕈碱（M）型胆碱受体

效应：腺体分泌增加，抑制循环，缩小瞳孔

位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜

效应

腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加

抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低

收缩平滑肌：支气管、肠道、泌尿道等平滑肌收缩

缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩

M1

主要位于中枢神经系统、外周神经元和胃壁细胞，介导兴奋作用

M2

位于心脏和突触前末梢，调节心率

M3

主要位于腺体、平滑肌，刺激腺体分泌，引起平滑肌收缩

M4和M5

主要位于中枢神经系统

烟碱（N）型胆碱受体

均属于配体门控型阳离子通道受体

神经肌肉接头N受体（NM受体）

受体兴奋使骨骼肌收缩

神经节N受体和中枢N受体（NN受体）

肾上腺素受体

肾上腺素α受体（α受体）

α1、α2（血管）

肾上腺素β受体（β受体）

β1（主要位于心脏）、β2（主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管）、β3

传出神经系统的生理功能

毒蕈碱型受体（M-R）

心脏：负性作用

血管内皮细胞：血管扩张

内脏平滑肌：收缩，括约肌（舒张）

腺体：分泌增加

眼睛：缩瞳、近视

烟碱型受体（N-R）

NN-R

神经节，肾上腺髓质

兴奋

NM-R

骨骼肌

收缩

α肾上腺素受体（α-R）

α1-R

皮肤、黏膜及腹腔血管平滑肌

收缩

瞳孔开大肌

扩瞳

α2-R

突触前膜

负反馈调节NA释放

β肾上腺素受体（β-R）

β1-R

心脏

兴奋

肾脏

肾素释放增加

β2-R

骨骼肌血管平滑肌

舒张

冠脉血管平滑肌

舒张

支气管平滑肌

松弛

肝细胞

糖原分解

突触前膜

正反馈调节NA释放

β3-R

脂肪细胞

分解脂肪

胆碱能神经兴奋

心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩瞳，腺体分泌增加；骨骼肌收缩等

去甲肾上腺素能神经兴奋（交感）

心脏兴奋，皮肤黏膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等

传出神经系统药物基本作用及其分类

传出神经系统药物基本分类

❶直接做用于受体

直接与胆碱受体或肾上腺受体结合

可产生两种完全不同的结果

激动和阻断

激动药

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生与Ach或NA相似的作用，称为激动药

通过影响递质的合成、贮存、释放和代谢转化，从而促进递质作用的药物一起合称拟似药，包括拟胆碱药或拟肾上腺素药

拮抗药

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，不产生或较少产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为阻断药或拮抗药

广义上，还包括影响递质的合成、贮存、释放和代谢转化，从而妨碍递质作用的药物，可分为抗胆碱药或抗肾上腺素药

❷影响递质

影响递质生物合成

密胆碱、α-甲基酪氨酸

影响递质释放

释放增加：麻黄碱、间羟胺促进NA释放；氨甲酰胆碱促进ACh释放

释放减少：可乐定、碳酸锂抑制NA释放；肉毒杆菌毒素抑制ACh释放

影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因，Vesamicol利血平→囊泡摄取NE减少→递质耗竭→释放减少

影响递质的生物转化：AChE抑制剂

传出神经系统药物分类

拟似药

胆碱受体激动药

M、N受体激动药（卡巴胆碱）

M受体激动药（毛果芸香碱）

N受体激动药（烟碱）

抗胆碱酯酶药（新斯的明）

肾上腺素受体激动药

α受体激动药

α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）

α1受体激动药（去氧肾上腺素）

α2受体激动药（可乐定）

α、β受体激动药（肾上腺素）

β受体激动药

β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）

β1受体激动药（多巴酚丁胺）

β2受体激动药（沙丁胺醇）

拮抗药

胆碱受体阻断药

M受体阻断药

非选择性M受体阻断药（阿托品）

M1受体阻断药（哌仑西平）

M2受体阻断药（戈拉碘铵）

M3受体阻断药

N受体阻断药

NN受体阻断药（六甲双铵）

NM受体阻断药（琥珀胆碱）

胆碱酯酶复活药（碘解磷定）

肾上腺受体阻断药

α受体阻断药

α1、α2受体阻断药

短效类（酚妥拉明）

长效类（酚苄明）

α1受体阻断药（哌唑嗪）

α2受体阻断药（育亨宾）

β受体阻断药

β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）

β1受体阻断药（阿替洛尔）

β2受体阻断药（布他沙明）

α1、α2、β1、β2受体阻断药（拉贝洛尔）