第四章缩合反应

药物合成第四章缩合反应笔记，缩合反应是药物合成中非常重要的一类有机化学反应，它指的是两个或多个有机分子之间通过失去小分子（如水、醇、卤化氢等）而结合成较大分子的过程。这类反应在药物分子的构建中扮演着关键角色，因为它们能够生成具有特定结构和功能的化合物，这些化合物往往是药物活性成分的重要组成部分。

第四章 缩合反应

• • α—羟烷基：碳负离子
    • Aldol
      • 不对称酮：碳负
      • Cannizzaro：醛的歧化，产生副产物
      • Robinson环化
    • Prins
      • 强亲核试剂
      • 烯烃和醛的反应
    • 安息香缩合
      • 芳醛
      • 富电子进攻
      • 氰化钠做催化剂
        • 亲核试剂
        • 生成碳负离子
        • 离去基团
    • Reformatsky
      • 醛或酮和α—卤代酸酯在锌粉存在下
      • α—卤代酸酯活性顺序
  • α—卤烷基
    • Blance
      • 芳烃和甲醛在氯化氢和氯化锌
  • α—氨烷基
    • Mannich
      • 含活泼氢的化合物和醛、胺
      • 含两种α—氢的不对称酮反应发生在多取代α—碳上
      • 酚类和活化芳杂环，氨甲基进入电荷密度高的位置
      • 反应分子数
    • Pictet—Spengler
      • β—芳乙胺与羰基化合物，在酸性中缩合生成四氢异喹啉
    • Strecker
      • 脂肪族或芳香族醛、酮与氰化氢和过量氨生成α—氨基腈，水解生成α—氨基酸
• • β—羟烷基
    • 芳烃和活性亚甲基化合物与环氧乙烷在路易斯酸下
    • 强碱活化亲核试剂
    • 环内酯例题
  • β—羰烷基
    • Michael（必考）
      • 1，4加成
      • 活性亚甲基和α，β—不饱和羰基
• 亚甲基化
  • 羰基烯化
    • 醛或酮与磷叶立德（Witting试剂）反应生成烯烃
    • 膦酸酯，水溶，易分离
  • 羰基α位亚甲基化（酮基烯化）
    • Knoevenagel
      • 含活泼亚甲基的化合物，在弱碱下缩合。烯
    • Stobbe
      • 羰基化合物和对称酯的缩合。烯酸
    • Perkin
      • 芳香醛和脂肪酸酐反应。烯酸
• α，β—环氧烷基化（Darzens）
  • 醛或酮与α—卤代酸酯，在碱催化下生成α，β—环氧羧酸酯
• 环加成反应（D—A）
  • 亲二烯：吸电子基团
  • 共轭二烯：给电子基团
  • 共轭二烯顺式：单键旋转
  • 邻对位产物
  • 碳氧双键可作为亲二烯反应