第十版药理学 抗高血压药

包含作用机制，各种类及代表药物，适用高血压类型，和根据高血压合并症选用药物，知识梳理清楚，非常实用，值得收藏。

高血压

• 利尿药
  • 机制: 早期：排钠利尿,降低血容量,使心输出量下降 长期：血管壁内钠离子浓度下降,钠一钙交换减少,细胞内钙 离子减少,血管舒张
  • 1 噻嗪类利尿药是最常用的一类（代表药物：氢氯噻嗪） 是轻度高血压的首选药，可单独应用。 2 合并有氮质血症或尿毒症的高血压，高血压危象患者.用高效利尿药 呋塞米 3 伴有高脂血症的高血压患者 吲达帕胺
• 钙阻剂
  • 二氢吡啶类 （地平类药物，对VSM具有选择性，较少影响心脏）
    • 硝苯地平
      • 1 对轻，中，重度高血压均有降压作用 2 适用于合并有心绞痛或肾脏疾病，糖尿病，哮喘 高脂血症及恶性高血压患者
      • 不良反应：牙龈增生，踝部水肿
    • 尼莫地平
      • 舒张脑血管作用
    • 拉西地平
      • 抗动脉粥样硬化作用
  • 非二氢吡啶类 （维拉帕米，对心脏和血管均有作用）
• β阻剂
  • 普萘洛尔（非选择性β受体阻断药）
    • 1 用于各种程度的原发性高血压 2 对心输出量及肾上腺素活性偏高者疗效较好 高血压伴有心绞痛，偏头痛，焦虑症可用
    • 严重心衰，重度房室传导阻滞，哮喘禁用 可出现反跳现象
  • 拉贝洛尔
    • 对α，β受体均有抑制作用
• ACEI
  • 不仅降压,还保护器官 是有糖尿病,左心室肥厚,左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物.
  • 伴有高钾血症的高血压患者应注意，此类药物有轻度潴留钾的作用 血管神经性水肿是其少见且严重的不良反应 服药后的顽固性咳嗽（无痰干咳，缓激肽所致）是停药原因之一
  • 卡托普利
  • 依那普利
• AT1受体阻断药（ARB）
  • AT1-R
    • 收缩血管
    • 醛固酮的释放
    • 细胞增殖→心血管重构
  • 不影响缓激肽等生化代谢，几乎不会出现干咳，血管神经性水肿等不良反应
  • 妊娠期禁用
  • 氯沙坦
• 肾素抑制药
  • 阿利吉仑
    • 首个非肽类肾素抑制药 临床唯一肾素抑制药
• 中枢性降压药
  • α2受体激动剂
  • 可乐定
    • 1 激动延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体 2 激动延髓头端外侧区的咪唑啉I1受体 3 激动外周突触前膜α2受体
    • 常用于其他药无效时 可治疗偏头痛,吗啡成瘾者戒毒,戒烟
    • 嗜睡，抑郁，食欲缺乏，不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员
  • 莫索尼定
    • 激动咪唑啉I1受体(其选择性比可乐定高)
    • 逆转高血压患者的心肌肥厚
  • α-甲基多巴
    • 激动孤束核α2受体
• 血管扩张药
  • 硝普钠(NO供体药) 主要为静脉扩张.
    • 口服不吸收，静脉滴注起效快
    • 适用于高血压急症的治疗 手术麻醉时的控制性低血压 高血压合并心衰 嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高
    • 遇光易分解，棕色瓶包装 大剂量可引起血浆氰化物或硫氰化物升高.甲状腺功能减退 用药须严密监测血浆氢化物浓度
  • 肼屈嗪(主要扩张小动脉，对静脉无明显作用)
    • 诱发心绞痛，心悸
• α1肾上腺素受体阻断药
  • 最大优点：对代谢无明确不良影响，对血脂代谢有良好作用 不良反应：首剂现象（直立性低血压）
  • 哌唑嗪(小动静脉都扩张)
• 神经节阻断药
  • 樟磺咪芬
  • 美卡拉明
• 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药（递质耗竭药）
  • 胍乙啶 (重度高血压首选)
    • 作为伪递质，储存在囊泡 抑制uptake-1
    • 用于重症高血压
  • 利血平
    • 诱发胃溃疡和中枢抑制
• 钾通道开放药
  • 促钾外流，使细胞膜超极化，膜兴奋性降低，钙离子内流减少， 血管平滑肌舒张，血压下降
  • 米诺地尔
• 根据高血压合并症选用药物： （1）高血压合并消化溃疡者【宜用可乐定，禁用利血平】 （2）高血压合并心衰，心脏扩大者【宜用ACEI类，氢氯噻嗪等】 （3）高血压合并支气管哮喘者,不用普萘洛尔 （4）高血压合并肾功能不良者可用卡托普利,硝苯地平 （5）高血压合并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿剂 （6）高血压合并精神抑郁者，禁用利血平 （7）高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药
• 导致牙龈增生： 苯妥英钠 钙拮抗剂