导图社区 药理学——局部麻醉药
这是一篇关于局部麻醉药的思维导图,主要内容包括:常用局麻药,不良反应,影响局麻药作用的因素,局部麻醉方法,药理作用及其机制,概述。
这是一篇关于药理学的思维导图,主要内容包括:抗肿瘤药,影响免疫功能的药物,抗寄生虫药,抗病毒药,抗真菌药,钙通道阻滞药/钙拮抗药(CCB),肾素-血管紧张素系统抑制药,利尿药,抗高血压药,抗心律失常药,治疗充血性心力衰竭的药物,抗心绞痛药,抗动脉粥样硬化药4,作用于血液及造血系统的药物,作用于呼吸系统的药物,组胺及抗组胺药。
这是一篇关于抑制蛋白质合成类抗生素作用机制概述的思维导图,主要内容包括:终止阶段(肽链释放和翻译终止),转位阶段(核糖体移位),肽键形成,解码阶段,起始阶段。
这是一篇关于影响免疫功能的药物的思维导图,主要内容包括:免疫抑制剂。对初次免疫应答反应抑制作用强,对再次免疫应答反应的抑制作用弱。
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局部麻醉药
概述
又称
局麻药
定义
是一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的状态下,使局部的痛觉暂时消失,而对各类组织无损伤性影响的药物
化学结构
3部分组成
亲脂性芳香基团
中间链
根据此不同将局麻药分2大类
酯类局麻药
中间链为酯键者构成
举例
普鲁卡因
丁卡因
特点
所含的对氨基化合物可形成半抗原,以致引起变态反应
酰胺类局麻药
中间链为酰胺键者构成
利多卡因
布比卡因
亲水性胺基团
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合形成横桥关闭Na+通道
药理作用及其机制
药理作用
局部麻醉作用
作用表现
提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用
作用特点
浓度相关性
治疗量(低浓度)时
选择性阻断感觉神经的冲动和传导
使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用
大剂量 (高浓度)时
对各类神经纤维均有阻断作用
如交感神经、副交感神经、运动神经及中枢神经系统
对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用
神经纤维相关性
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性
理论基础
传导快的/粗/有髓鞘包裹的神经纤维
对局麻药的敏感性低,所需的剂量大
传导慢的/细/无髓鞘包裹的神经纤维
对局麻药的敏感性高,所需的剂量小
细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快; 有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大
具体体现
神经纤维种类
交感和副交感节后纤维(传导慢的、细而无髓鞘)对局麻药敏感性高
运动神经纤维对局麻药敏感性低
具体感觉相关神经纤维
在混合神经中,根据神经纤维粗细的局麻药起效的作用顺序是
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经(痛冷温触压)
使用依赖性
处于兴奋状态的神经比静息状态的神经对局麻药更加敏感
兴奋状态的神经细胞膜钠离子通道开放更多,细胞内的解离型局麻药易进入结合位点而产生阻滞作用
作用机制
局麻药作用于神经细胞膜而起作用
局麻药主要作用于Na+通道细胞膜内侧α亚单位第Ⅳ区的S6节段上的氨基酸残基,封闭神经细胞膜Na+通道的内口,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和神经冲动的传导,产生局麻作用
局部麻醉方法
表面麻醉
将穿透性较强的局麻药涂于黏膜表面,使黏膜下神经末梢麻醉
临床应用
适用于鼻、口腔、喉、气管、支气管、食道、生殖泌尿道等黏膜部位的浅表手术
常用药物
浸润麻醉
将局麻药注入手术部位或手术野周围,使局部的神经末梢麻醉
神经阻滞麻醉
将局麻药溶液注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经分布的区域麻醉
蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉/腰麻)
将局麻药溶液注入腰椎蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根
硬膜外麻醉
将药液注入硬膜外腔,麻醉药沿着神经鞘扩散,穿过椎间孔阻断神经根
影响局麻药作用的因素
神经干或神经纤维的粗细
药物剂量
体液pH
pH值降低时(如脓液),未解离碱基减少则局麻作用减弱
溶液中加入血管收缩药
肾上腺素
不良反应
毒性反应
中枢神经系统
先兴奋后抑制
心血管系统
见绿皮86页
过敏反应
酯类局麻药比酰胺类更易发生过敏反应
常用局麻药
奴佛卡因
亲脂性低,黏膜穿透力弱,不能用于表面麻醉
避免与磺胺药物合并应用
因代谢物氨苯甲酸(PABA)能对抗磺胺药物的抗菌作用
注意过敏反应
麻醉强度大,穿透力强,常用于表面麻醉
但毒性大,安全范围小——不用于浸润麻醉
苯佐卡因
全能麻醉药(目前应用最多)
作用快、强、持久,黏膜穿透力较强;安全范围大
无过敏反应
具有抗心律失常作用
作用>利多卡因
但心脏毒性大
罗哌卡因
适用于产科手术麻醉