导图社区 药理学——喹诺酮类抗菌药
这是一篇关于喹诺酮类抗菌药的思维导图，主要内容包括：小结，药物相互作用，禁忌证，不良反应6，临床应用6，体内过程，耐药性，作用机制3，药理作用，构效关系，概述。
这是一篇关于抑制蛋白质合成类抗生素作用机制概述的思维导图，主要内容包括：终止阶段（肽链释放和翻译终止），转位阶段（核糖体移位），肽键形成，解码阶段，起始阶段。
这是一篇关于影响免疫功能的药物的思维导图，主要内容包括：免疫抑制剂。对初次免疫应答反应抑制作用强，对再次免疫应答反应的抑制作用弱。
这是一篇关于抗真菌药的思维导图，主要内容包括：作用机制，唑类抗真菌药，概述。抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。这类药物在医学领域具有广泛的应用，主要用于治疗由真菌引起的各种感染。
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喹诺酮类抗菌药
概述
基本结构
含有4-喹诺酮基本母核
构效关系
6位引入氟原子
增强抗菌作用，并对金葡菌有抗菌活性
7位引入哌嗪环
提高金黄色葡萄球菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用
药理作用
抗菌谱
广
G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆菌
淋球——强
绿脓（环丙、氧氟）
G+菌：金葡、链球——敏感
分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）
支原体、衣原体、立克次体敏感
抗菌作用
杀菌药，且具有较长的PAE
作用机制3
G-菌—抑制细菌DNA回旋酶
背景知识
DNA回旋酶
结构
2个A亚基和2个B亚基组成的四聚体
作用
使细菌DNA分子恢复负超螺旋结构
作用过程
A亚基
先将正超螺旋后链切开缺口
B亚基
结合ATP并催化水解，使DNA的前链经缺口后移
再将此切口封闭于前链之前
形成DNA负超螺旋
具体内容
喹诺酮类药物作用于DNA回旋酶A亚基，抑制其切口和封口功能而阻碍细菌DNA合成，最终导致细胞死亡
干扰DNA复制与合成
G+菌—抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅳ
DNA拓扑异构酶Ⅳ
2个C亚基和2个E亚基组成的四聚体
在DNA复制后期姐妹染色体的分离过程中起重要作用
C亚基
DNA断裂和重接
E亚基
催化ATP水解和DNA前链的后移
不良反应来源
真核细胞内不含有DNA回旋酶，但含有拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮在高浓度时对其有抑制作用
其他
诱导细菌DNA错误复制，改变细胞壁成分
耐药性
酶靶膜主
体内过程
吸收
大部分口服吸收迅速而完全（环丙沙星和诺氟沙星除外）
金属阳离子(Fe2＋、Ca2＋、Mg2＋)降低生物利用度——络合反应
分布
血浆蛋白结合率低，分布广
司帕沙星组织穿透力强
消除
大多数
主要以原形经肾排泄
培氟沙星
主要经肝代谢，胆汁排泄
临床应用6
皮骨肠道伤寒，泌尿呼吸
泌尿生殖道感染
呼吸系统感染
肠道感染与伤寒
骨骼系统感染
G-杆菌所致骨髓炎和骨关节感染
皮肤软组织感染
氟喹诺酮类与抗厌氧菌药合用治疗糖尿病足感染
其它
化脓性脑膜炎
炭疽热、兔热
环丙沙星
多药耐药肺结核
不良反应6
胃中心过软骨锤
胃肠道反应（最常见）
食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等
中枢神经系统毒性
过敏反应：光敏性皮炎
软骨组织损害
多见于儿童
心脏毒性
Q-T间期延长、尖端扭转性室性心动过速
罕见，但后果严重
莫西沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星＞环丙沙星
肝毒性
偶见
肌腱炎、肌腱断裂
跟腱炎、跟腱断裂
低血糖
替马沙星综合征
禁忌证
药物相互作用
小结
