拟肾上腺素能药物

这是一篇关于拟肾上腺素能药物的思维导图，主要内容包括：肾上腺素受体亚型，代谢：递质消除主要是重摄取，没有被重摄取的药物会在单氨氧化酶(MAO）和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)代谢失活，非选择性α和β受体激动剂，选择性α受体激动剂，选择性β受体激动剂。

拟肾上腺素能药物

• 肾上腺素受体亚型
  • α
    • 兴奋α1受体:升高血压、抗休克
    • 兴奋α2受体:治疗鼻粘膜充血、降眼压
    • 兴奋中枢α2：降血压
  • β
    • 兴奋β1：强心，抗休克
    • 兴奋β2：平喘，改善微循环和防止早孕
    • β3：激动剂可以发展为治疗肥胖和治疗糖尿病的药物
• 代谢：递质消除主要是重摄取，没有被重摄取的药物会在单氨氧化酶(MAO）和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)代谢失活
• 非选择性α和β受体激动剂
  • 肾上腺素（内源活性物质）r>s：氧化，消旋，易代谢，口服无效
    • 不稳定性：具有邻二酚羟基的儿茶酚胺类均有，遇到空气或其他弱氧化剂及阳光等能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。加入焦亚硫酸钠可防止，储存时应避光密闭保存
    • 消旋：水溶液加热或室温放置后发生消旋化，速度与ph和温度有关，在ph<4时的速度最快，加热也可以加快消旋化
    • 代谢：易被单氨氧化酶(MAO）和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)代谢失活，口服无效。
  • 盐酸麻黄碱（透过BBB）
    • 由于其分子中不含儿茶酚结构，没有酚羟基不会被COMT代谢，因而性质稳定，口服有效，作用持久，但作用较弱。
    • 极性低可以透过血-脑屏障，所以有有较强的中枢兴奋的副作用
  • 盐酸多巴胺
    • 本品是体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体,也是神经递质。但因不易透过血脑屏障，主要表现为外周作用。可直接兴奋α，β受体，但对β2受体作用较弱
    • 为选择性血管扩张药。临床上应用盐酸多巴胺作为抗休克药，用于急性心肌梗死、创伤、肾衰竭及心脏手术等引起的休克。
• 选择性α受体激动剂
  • α1和α2受体激动剂
    • 重酒石酸间羟胺
    • 重酒石酸去甲肾上腺素
  • α1受体激动剂
    • 盐酸甲氧明
    • 盐酸去氧肾上腺素
  • α2受体激动剂（中枢）
    • 盐酸可乐定：临床上主要用于原发性及继发性高血压。
    • 莫索尼定
    • 利美尼定
    • 胍法辛和胍那苄
• 选择性β受体激动剂
  • 儿茶酚胺类侧链氨基上取代基越大，β受体选择性越好
  • β1和β2受体激动剂
    • 盐酸异丙肾上腺素：最早使用的人工合成品，临床用于治疗支气管哮喘发作。能兴奋β1和β2受体。
  • β1受体激动剂
    • 盐酸多巴酚丁胺：选择性兴奋心脏的β1受体激动剂，可增加心肌收缩力和心搏量，而不影响动脉压和心率。
  • β2受体激动剂
    • 硫酸沙丁胺醇（舒喘灵）：无邻二酚羟基，可口服，平喘作用