导图社区 药理胆碱受体激活和阻断药
药理学之胆碱受体激活药和阻断药总结，包括M胆碱受体激动药、N胆碱受体激动药、M胆碱受体阻断药、N胆碱受体阻断药等内容。
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胆碱受体
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
胆碱酯类 （对M、N胆碱受体均有兴奋作用，以M为主）
乙酰胆碱
特点:性质不稳定，作用广泛、选择性差，无临床实用价值 （工具药）
药理作用
醋甲胆碱
临床用于治疗口腔粘膜干燥症
禁忌:支气管哮喘、冠状动脉缺血、溃疡病患者
卡巴胆碱
对膀胱和肠道作用明显（收缩），可用于术后腹气胀和尿潴留
仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药;主要用于局部滴眼治疗青光眼
贝胆碱
不易被胆碱酯酶水解、临床用于术后腹胀气、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗，口服注射均有效
天然形成的拟胆碱生物碱 （主要兴奋M胆碱受体）
毛果芸香碱 （匹鲁卡品）
药理作用 （直接作用于副交感神经）
眼
缩瞳:瞳孔括约肌，受动眼神经的胆碱能神经支配，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小（本品机理） 瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外收缩，使瞳孔扩大
降低眼压:虹膜向中心拉动——虹膜根部变薄，虹膜周围的前房角间隙扩大——房水进入巩膜静脉窦——眼压下降
调节痉挛:动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于自身弹性变凸，屈光度增加。适用于看清近物，看不清远物
腺体:可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加
临床表现
青光眼:患者以特征性视神经萎缩和视野缺损为主要特征
闭角型青光眼: 用药后患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压下降
开角型青光眼
虹膜睫状体炎:与扩瞳药交替使用，以防虹膜与晶状体粘连
其他
不良反应及注意事项:滴眼时压迫内眦，避免药流入鼻腔增加吸收而产生不良反应
槟榔碱
毒蕈（xun）碱:毒蕈碱中毒症状，流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、 心动过缓、血压下降、休克等，可用阿托品治疗，每隔30分钟，肌内注射1－2mg
合成类似物震颤素 （工具药）
激动基底神经节M胆碱受体，产生肌震颤、共济失调和肌强直等帕金森样症状
N胆碱受体激动药
Nm:分布于骨骼肌
Nn:受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质
烟碱、洛贝林、合成化合物四甲铵、二甲基苯哌嗪
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品
皮肤吸收差，叔胺类生物碱口服后由胃和肠道迅速吸收，吸收率高达50%，可通过血脑屏障
药理作用及机制
腺体（止泌）
阿托品能阻断腺体细胞膜上M胆碱受体，使腺体分泌减少。对唾液腺和汗腺的作用最为明显
胃溃疡可用（胃酸的分泌尚受组胺促胃液等的影响，阿托品可同时抑制胃酸的分泌）
扩瞳:阿托品阻断瞳孔括约肌的M受体，致瞳孔括约肌松弛，使肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌能占优势，瞳孔扩大
眼压升高:（青光眼禁用瞳孔扩大——虹膜退向四周——前房角间隙边窄——阻碍房水回流进入巩膜静脉窦——眼压升高
调节麻痹:阿托品阻断睫状肌M受体——睫状肌松弛推向外缘——悬韧带拉紧使晶状体扁平状态，屈光度降低——近物看不清，远物看得清
平滑肌:阿托品对胆碱神经支配的多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛性收缩的内脏平滑肌作用更明显。
心脏
治疗量阿托品（0.5mg）:使部分患者心率短暂性轻度减慢，每分钟减少4－8次 （阿托品减慢心率作用是由于阻断副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，减弱乙酰 胆碱释放的负反馈抑制作用系统）
1－2mg:阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，加快心率（加快程度取决于迷走神经张力，越高心率越快）
血管:大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和温热等症状
中枢神经:治疗量（无明显影响——兴奋延髓和大脑（1－2mg）——中枢兴奋，作用增强（5mg）——中枢中毒 （10mg）——中枢抑制（＞10mg）
临床应用
解除平滑肌痉挛:
抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药
眼科应用:虹膜睫状体炎（可与缩瞳药交替使用）、验光眼底检查
抗休克
缓慢心率失常
禁忌:青光眼和前列腺肥大者不可用
东莨菪碱
一种颠茄类生物碱，抑制腺体分泌作用较阿托品强，扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱，对心血管系统作用较弱，对中枢神经系统作用交强，持续时间更久
麻醉前给药:抑制腺体分泌
治疗晕动病:可能与抑制前庭神经内耳功能或大脑皮质功能有关，与苯海拉明合用可增强疗效
帕金森病:改善患者的流涎，震颤，肌肉强直等症状
山莨菪碱
为左旋品，简称654
因不易通过血脑屏障，故中枢作用很弱。临床主要用于治疗中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症和血管神经性头痛等
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药 （Nn胆碱受体阻断药）
药理作用:
子主题
临床应用:麻醉是控制血压，减少手术区出血。
可用于主动脉瘤手术，尤其禁忌使用β肾上腺素受体阻断剂，此时应用神经节阻断药不仅降压，而且能防止因手术剥离而撕拉组织所造成交感神经发射，血压不会明显升高
妹卡拉明:广泛应用于对抗吸烟成瘾时的戒断治疗
樟磺咪芬:诱发组胺释放，心血管反应降压作用更为明显
骨骼肌松弛药 （Nm胆碱受体阻断药）
除极化型肌松药
作用特点
最初可出现短时肌束颤董
连续用药可产生快速耐受性
抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其骨骼肌松弛作用，反能加强之，过量时不能用新斯的明解救
治疗计量无神经节阻断作用
目前临床应用只有琥珀胆碱
琥珀胆碱 （司可林）
作用快而短暂:（10－30mg）短暂的肌束颤动，以胸腹部肌肉明显
（1－1.5分钟）起效时间——（2分钟）肌松作用达高峰——（5－8分钟）持续时间
作用从颈部肌肉——肩胛——腹部——四肢
肌松部位麻痹强度:颈部和四肢肌肉＞面、舌、咽喉、咀嚼肌＞呼吸肌（对喉头及气管肌作用强）
临床作用
气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
辅助麻醉
不良反应
窒息
眼压升高:外骨骼肌短暂收缩，引起眼压升高，禁用青光眼、白内障睫状体摘除术
肌束颤动
血钾升高:由于肌肉持久性除极化而释放钾离子，使血钾升高
心血管反应
恶性高热:属于遗传病，麻醉的主要死因之一。一旦发生迅速降温，吸氧，纠正酸中毒，用单曲林抑制肌浆网钙离子释放治疗，并用抗组胺药物对抗其释放
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
肌松作用
组胺释放作用
神经节阻滞作用
临床应用:该药口服难以吸收，静脉注射4－6分钟起效，临床上可作为麻醉辅助药，用于胸腹手术和气管插管等。
禁忌症为重症肌无力、支气管哮喘、严重休克
阿曲库铵
多库铵
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