导图社区 药理学总结 镇静催眠药
药理学总结之镇静催眠药思维导图,包括镇静催眠药的作用和常见药品,受体作用机制、褪黑素受体激动剂等内容,适用于临床医学。
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镇静催眠药
苯二氮卓类
作用机制:药物加强中枢抑制性神经递质GABA的功能。GABA:大分子复合体,神经元膜上的配体门控cl-通道。苯二氮卓类与GABA受体复合物的BZ受点结合,诱导受体构象变化,促进GABA与受体结合,增加cl-通道开放频率
药理作用
抗焦虑
边缘系统BZ受体作用
镇静催眠
延长非快动眼睡眠的第2期
抗惊厥、抗癫痫
地西泮静注治疗癫痫持续状态首选药
中枢性肌肉松弛
大剂量 记忆缺失、降低血压、减慢心率、呼酸
心脏电击复律及各种内镜检查前用药
不良反应
拮抗药:氟马西尼(安易醒)
治疗苯二氮卓过量
改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失
不良:恶心、呕吐、烦躁、焦虑不安、不适感
常见:嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
大剂量:共济失调
静注过快:呼吸循环功能抑制
长期产生耐受性、久服依赖性和成瘾
停用反跳,失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗、震颤,惊厥
巴比妥类
机制:非麻醉剂量主要抑制多突触反应。没有GABA时,模拟GABA作用,增加cl-通透性,使细胞膜超极化。延长cl-通道的开放时间。
镇静催眠(少用)
改变正常睡眠模式,缩短REMS睡眠,引起非生理性睡眠
久用停药反跳,显著延长REMS,伴多梦,引起睡眠障碍
抗惊厥
用于癫痫大发作和癫痫持续状态
麻醉
硫喷妥钠静脉麻醉
中毒解救:维持呼吸循环功能,清除毒物,碱化尿液,强迫利尿,对症处理,血液透析
催眠剂量:眩晕、困倦、精细运动不协调
偶见剥脱性皮炎等过敏
中等剂量:轻度抑制呼吸中枢
长期服用:精神依赖和躯体依赖性,成瘾
成瘾停药,戒断症状:激动、失眠、焦虑、惊厥
新型非苯二氮卓类
成瘾性:苯二氮卓类>佐匹克隆>唑吡坦>扎来普隆
唑吡坦
仅用于镇静催眠
中毒:氟马西尼
15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用
老年人从半量开始服用
佐匹克隆
镇静、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛
优点:作用迅速并有效达6h,比苯二氮卓药物更轻的后遗效应和宿醉现象,无明显耐药停药反跳。
最新药右佐匹克隆,药效2倍,毒性小
扎来普隆
良好耐受性,几乎无依赖性
适用于成人入睡困难的短期治疗,有效缩短入睡时间
其他
水合氯醛
不缩短REMS,无宿醉后遗效应
顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳
大剂量抗惊厥
不良
口服 胃粘膜强烈刺激性,恶心、呕吐、上腹不适
大剂量抑制心肌收缩
久用耐受成瘾
甲丙氨酯
镇静催眠,久服成瘾
丁螺环酮
抗焦虑与地西泮相似,无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。
适用于焦虑性激动、内心不安、紧张
不良:头晕、头痛、胃肠功能紊乱,
无明显依赖性和成瘾性