导图社区 中枢神经系统药物
中枢神经系统药物思维导图，包括抗抑郁药、阵痛药、神经退行性疾病治疗药物、抗精神病药、抗癫痫药物、阵痛催眠药等。
药剂学液体制剂知识总结，包括液体制剂常用溶剂和常用附加剂，均相液体制剂和非均相液体制剂等内容。
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中枢神经系统药物
抗抑郁药
去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，三环类抗抑郁药
三环类构效关系
代表药物
作用特点
加硝酸显深蓝色，适用于治疗内源性抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿症。本品在肝脏代谢，大部分生成活性代谢物地西帕明，它是一个强效的去甲肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁作用更强
5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂
选择性强，副作用明显低于三环类，含手性碳原子，用外消旋体，S体的活性较强。本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西丁，在肾脏消除，二者药理活性相当，都是临床上常用抗抑郁药物。
镇痛药
吗啡及其衍生物
构效关系及吗啡改造
吗啡
吗啡与酸性条件加热，经分子重排可生成阿扑吗啡--多巴胺受体激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，作为催吐剂。吗啡口服后在胃肠道吸收，但肝脏中的首过效应显著，生物利用度低，常皮下注射。为μ阿片受体强激动剂，镇痛作用强，还有一些镇咳和镇静作用，临床上用于抑制剧烈疼痛及麻醉前给药。不良反应较多，成瘾性强，滥用危害极大。
可待因
合成镇痛药
哌啶类
氨基酮类
苯吗喃类
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
子主题
抗精神病药
吩噻嗪类
构效关系
失去氯原子则无抗精神病的作用，部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒过敏反应，皮肤出现红疹，这是吩噻嗪类药物的毒副作用之一。水溶液加硝酸后显红色，代谢在肝脏进行，与多巴胺受体结合，有多种药理作用，临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠。副作用为口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
噻吨类
丁酰苯类
氟哌啶醇的构效关系
代表药物氟哌啶醇
作用持久而强，对外周植物神经系统无显著作用，无抗组胺作用，抗肾上腺素作用也弱。临床用于治疗各种急慢性精神分裂症和躁狂症，对镇吐也有效，锥体外系副作用高，有致畸作用。口服后在胃肠道吸收较好，在肝脏代谢，肾脏消除，有首关效应。
二苯氮卓类
氯氮平
三环母核不在同一平面，广谱抗精神病药，作用强。临床用于治疗多种类型精神分裂症，锥体外系反应轻，对其他药物治疗无效的病人也可能有效。产生硫醚类代谢物，有毒性，要监测白细胞数量；口服吸收好，肝脏首关效应显著。
抗癫痫药物
酰脲类
巴比妥类
苯巴比妥
是癫痫大发作及局限性发作的重要药物，在1位N引入甲基得甲苯比妥，亲脂性增加，作用时间长，扑米酮是一种前药，在体内经肝脏代谢生成苯巴比妥，对巴比妥类成习惯的患者可用扑米酮替代。
乙内酰脲类
苯妥英钠
本品水溶液加入二氯化汞，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶，巴比妥类药物的汞盐反应可溶于氨试液中。需进行血药浓度的监测，以决定每日的给药次数和用量。本品在肝脏代谢，抗惊厥作用强，虽毒性较大，并有致畸形的副作用，但仍是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
二苯并氮杂卓类
卡马西平
两个苯环与氮杂卓环骈合而成，通过烯键连成一个大的共轭体系。具有尿素的结构。从胃肠道吸收，水溶性较差，故吸收较慢且不规则，用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作，对失神发作无效。10位引入奥卡西平，其缺少氧化代谢，耐受性好，不良反应低，毒性小。
GABA类似物
普洛加胺
普洛加胺是一种拟GABA药，可直接激动GABA受体，其结构中二苯亚甲基增加了r-氨基丁酰胺的亲脂性。左边为载体部分，右边为活性部分，本品是r-氨基丁酰胺的前药，本品作为GABA受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果，口服吸收良好，在肝脏有首关效应，本品及活性代谢产物都可直接作用于GABA受体，呈抗癫痫活性。
脂肪羧酸类及其他类
脂肪羧酸类
其他类
镇痛催眠药
苯二氮卓类
在1,2位，并上五元含氮杂环如咪唑和三唑环，得到后缀为唑仑的药物，7位用强吸电子基硝基取代得到硝西泮，催眠作用用量小，无成瘾性，具有良好的抗癫痫作用。
地西泮
口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道后，又闭环成原药。加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用，临床上主要用于治疗神经官能症。本品主要在肝脏代谢。
非苯二氮卓类
非并二氮唑GABAa受体激动剂
母体唑吡坦
扎来普隆
本品是第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药，可选择性地与苯二氮卓w1受体亚型结合，具有较强的镇静、催眠作用，但抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用较小，对呼吸系统无抑制作用。本品剂量小，作用时间短，其代谢产物无药理活性。正常治疗周期内，极少产生耐受性和依赖性，已成为主要的镇静催眠药。口服吸收快，在肝脏首过代谢
异戊巴比妥
这类药物的治疗指数较低，容易产生耐受性和依赖性，药物之间相互影响比较大，毒副作用也比较多，在催眠镇静等方面的用途已日益减少，逐渐被其他结构类型的药物取代，目前临床主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。
