中枢神经系统药物

以下汇总了中枢神经系统药物，包含镇静催眠药、抗抑郁药、镇痛药、抗癫痫药物、抗精神病药、神经退行性疾病治疗药物。

中枢神经系统药理学

• 麻醉药
  • 全身麻醉： 通过抑制兴奋性突触和增强抑制性突触的传递功能发挥作用【吸入性麻醉(乙醚、氟烷、氧化亚氮）、静脉麻醉药（苯巴比妥类、氯胺酮、 依托咪酯、苯二氮卓类、右美托咪定）、复合麻醉】
  • 局部麻醉：暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动产生和传导【普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、诺哌卡因等】
    • 不良反应：局麻药的剂量或浓度过高或误用会引起中枢神经系统和心血管系统的毒性，对人体造成伤害
• 镇静催眠药
  • 苯二氮卓类【地西泮、劳拉西泮、三唑仑】
    • 药理作用与临床应用：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、中枢性肌肉松弛较大剂量会导致记忆缺失、血压降低、心率减慢
    • 作用机制：在氯离子通道上有五个结合位点【巴比妥类、BZ、GABA、GABA激动剂、印防己毒素】
    • 不良反应；嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降共济失调久服有依赖性和成瘾；过量中毒可用氟马西尼解救
  • 巴比妥类
    • 药理作用和临床应用：镇静催眠；抗惊厥；麻醉
    • 不良反应：10倍量可引起呼吸中枢麻痹致死；眩晕；困倦；精细运动不协调；宿醉现象【苯巴比妥中毒可碱化尿液促使其排出】
  • 新型非苯二卓类药和其他镇静催眠药【唑吡坦、佐匹克隆、扎莱普隆；水合氯醛、甲丙氨酯、丁螺环酮】
• 抗癫痫药和抗惊厥药
  • 抗癫痫(由脑局部病灶的神经元兴奋过高而产生阵发性的异常高频放电并向周围组织扩散导致能短暂失调的综合症)药
    • 作用机制：抑制病灶神经元异常过度放电；阻止病灶异常放电向周围正常神经组织扩散
    • 常用抗癫痫药【苯妥英钠、卡马西平（广谱）、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺(小发作）、苯二氮卓类等】以苯英妥钠为例
      • 药理作用及机制：阻滞电压依赖性钠通道；阻滞电压依赖性钙通道；抑制钙调速激酶的活性
      • 临床应用：治疗大发作或局限性发作；治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合症；抗心律失常
      • 不良反应：局部刺激；牙龈增生；神经系统反应；血液系统反应；骨骼系统反应；过敏反应等
  • 抗惊厥（中枢系统过度兴奋）药【硫酸镁】
    • 药理作用及机制:抑制中枢及外周神经系统使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，发挥肌松和降压作用
    • 不良反应：血钙过高会抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢
• 治疗中枢神经系统退行性疾病(一组由慢性进行中枢神经组织退行性变性而产生的疾病总称）药【主要有帕金森和阿尔兹海默症】
  • 抗帕金森（PD）药
    • 拟多巴胺类似药
      • 左旋多巴【口服后被L-芳香族氨基酸脱羧酶(AADC）脱羧成多巴胺】卡比多巴可增强药效
        • 药理作用及机制：通过血脑屏障补充条纹状多巴胺
        • 临床应用：治疗各类型的PD患者但对吩噻嗪类等精神病引起的帕金森综合症无效
        • 不良反应：早期 厌食恶心呕吐、直立性低血压、心律不齐；长期 运动过多症、症状波动【开-关反应】、精神错乱
      • 多巴胺受体激动药【溴隐亭】
    • 抗胆碱药【苯海索、苯扎托品】
  • 治疗阿尔茨海默症药【原发性痴呆、血管性痴呆】
    • 胆碱酯酶抑制药
      • 多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏、石衫碱甲
    • NMDA受体非竞争性拮抗药【美金刚】
• 抗精神失常药
  • 抗精神分裂症药
    • 作用机制；阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体；阻断5-HT受体
    • 氯丙嗪
      • 药理作用及机制：对抗精神分裂；镇吐作用；体温调节拮抗α受体可致贫血、血压下降；增加内分泌
      • 临床应用；精神分裂；呕吐和顽固呃逆；低温麻醉和人工冬眠
      • 不良反应和禁忌症:锥体外系反应【帕金森综合症，静坐不能，急性肌张力障碍】精神异常、惊厥和癫痫、过敏反应
  • 抗狂躁症药
    • 碳酸锂
  • 抗抑郁药
    • 三环类抗抑郁药【丙咪嗪】、NA摄取抑制药、5-NT再摄取抑制药【氟西汀】等【曲唑酮】
• 镇痛药
  • 阿片受体和内源性阿片肽
  • 吗啡及相关阿片受体激动药
    • 吗啡
      • 药理作用：中枢神经镇痛 镇静 抑制呼吸 镇咳缩瞳；平滑肌收缩；心血管系统扩张；免疫系统抑制
      • 作用机制；促进钾离子外流，减少钙离子内流
      • 临床应用；疼痛；心源性哮喘；腹泻
      • 不良反应；耐受性和依赖性，急性中毒，能透过胎盘屏障；眩晕呕吐便秘胆绞痛，直立性低血压
• 解热镇痛抗炎药
  • 药理作用与机制；抗炎作用，镇痛作用，解热作用
  • 不良反应；胃肠道功能紊乱；皮肤损害；肾损伤；肝损伤；心血管系统不良反应；血液系统反应；
  • 非选择性环氧化酶抑制药
  • 选择性环氧化酶-2抑制药