解热镇痛抗炎药

包括塞来昔布、布洛芬、吲哚美辛、概述、阿司匹林、对乙酰氨基酚、别名、症状、治疗、药理作用、不良反应等。

解热镇痛抗炎药

• 概述
  • 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿的药物。 又称为非甾体抗炎药；
  • 药理机制：抑制机体内环氧化酶COX活性而减少局部组织前列腺素PG的生物合成
  • 大多数解热镇痛抗炎药都具有抗炎作用，对乙酰氨基酚无抗炎、抗风湿作用。
  • 抗炎机制：抑制体内COX的生物合成
  • 镇痛机制：抑制PG合成，减轻PG致病作用，主要作用于外周
  • 解热特点：①使发热体温降到正常体温，对正常体温无作用； ②仅影响散热，不影响产热。（氯丙嗪：都降低，都影响）
  • 解热机制：抑制下丘脑PG的生成
• 阿司匹林
  • 又称乙酰水杨酸。是风湿、类风湿关节炎的首选药
  • 体内过程：在碱性尿中可排出85%，酸性尿中为5%
  • 小剂量用抗血栓，一般剂量解热镇痛，大剂量抗风湿
  • 药理作用：解热镇痛抗风湿、抗血栓、川崎病治疗
    • 抗血栓机制：低剂量抑制血小板环化酶，减少血栓素A2 TXA2生成，高浓度抑制PG合成酶减少前列环素PGI2合成
    • 临床上采用小剂量（50-100mg）阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其它手术后的血栓形成
  • 不良反应：胃肠道反应、加重出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合征、对肾脏影响
    • 胃肠道反应机制：抑制胃壁组织COX-1生成前列腺素如PGE2有关，胃壁前列腺素对胃黏膜有保护作用。 禁用：胃、十二指肠溃疡禁用
    • 出血倾向：严重肝病、有出血倾向的疾病如血友病患者、产妇和孕妇禁用。如需手术者，术前一周停药。 维生素K可预防
    • 过敏反应：哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
    • 瑞夷综合征：病毒感染患儿不宜用，可用对乙酰氨基酚代替
• 对乙酰氨基酚
  • 苯胺类，无抗炎抗风湿作用。又名扑热息痛，是非那西汀的代谢产物。
  • 解热镇痛作用与阿司匹林相似，抗炎作用极弱
  • 主要用于退热和镇痛、不宜使用阿司匹林的头痛发热患者
  • 过量中毒可引起肝损害，不主张两岁以下小孩使用
  • 常见于感冒药复方中，服用多种复方会造成过量中毒
• 吲哚美辛
  • 又名消炎痛，是最强的PG合成酶抑制药之一
  • 仅用于其它药物不能耐受时的急性风湿炎及类风湿性关节炎
  • 对强直性脊柱炎、骨关节炎也有效
  • 对癌性发热及其它不易控制的发热常见效
  • 阿司匹林哮喘者禁用本药
  • 某些哮喘患者服用阿司匹林或其它解热镇痛抗炎药后可诱发哮喘，称为阿司匹林哮喘
• 布洛芬
  • 多用于缓解疼痛
• 塞来昔布
  • 主要用于骨科类风湿性关节炎
  • 是选择性COX-2抑制药
  • 治疗量不影响COX-1和TXA₂，但可抑制PGI2合成
  • 用于风湿性、类风湿性关节炎治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经